注射用奈達鉑

醋酸環丙孕酮片

主要成份為奈達鉑。

本品主要成分醋酸環丙孕酮。

南京先聲東元制藥有限公司

浙江仙琚制藥股份有限公司

國藥準字H20030884

國藥準字H20056391

主要用于頭頸部癌，小細胞肺癌，非小細胞肺癌，食管癌等實體瘤。

降低男性性欲倒錯的性欲；不能手術的前列腺癌；女性重度雄性化體征：如非常嚴重的多毛癥，雄激素依賴性嚴重脫發，最終導致禿頂（重度雄激素性脫發），常伴有重度痤瘡及/或皮脂溢。

臨用前，用生理鹽水溶解后，再稀釋至500ml，靜脈滴注，滴注時間不應少于1小時，滴完后需繼續點滴輸液1000ml以上。推薦劑量為每次給藥80-100mg/m2，每療程給藥一次，間隔3-4周后方可進行下一個療程。

用于男性 降低性欲倒錯的沖動 在餐后以水送服藥片。一般從每次1片、每日2次開始治療。可能有必要將劑量增至每次2片、每日2次，甚至短時間內每次2片、每日3次。獲滿意效果后，應盡量以最低可能劑量來維持療效。通常每次1/2片、每日2次已足夠。在確定維持劑量或停止用藥時，不要突然減少劑量，而應逐漸減少。為此，應每間隔幾個星期將每日劑量減少1片，或1/2片更好。 為了穩定治療效果，有必要長期服用醋酸環丙孕酮片，如可能，可同時采用心理治療措施。 對不宜手術的前列腺癌的抗雄激素治療 每次2片，每日2至3次（200～300mg）。 在餐后以水送服藥片。 不要在病情改善或緩解后中止治療，也不要減小劑量。 降低在促黃體激素釋放激素（LH-RH）激動劑治療中的男性性激素初始升高 開始5～7天單獨服用醋酸環丙孕酮片，每次2片，每日2次（200mg），隨后3～4周醋酸環丙孕酮片每次2片，每日2次（共200mg），同時按廠家推薦劑量服用（LH－RH）激動劑。 治療接受LH－RH類似物治療的病人或睪丸切除術病人的熱潮紅 每天1～3片（50～150mg），如有必要，慢慢增至每次2片，每日3次（300mg）。 用于女性 育齡婦女 妊娠婦女不得服用醋酸環丙孕酮片。因此，在開始治療前必須排除妊娠。 對于育齡婦女，在周期的第1天（即出血的第1天）開始進行治療，在這種情況下，治療的第1天將被視為周期的第1天，并按一般情況遵循下述建議。 從周期第1天至第10天（共10天），每日于餐后以水送服醋酸環丙孕酮片50mg2片。此外，這些婦女還要接受含孕激素－雌激素的避孕制劑，比如，從周期第1天至21天每天服用1片復方醋酸環丙孕酮片（含醋酸環丙孕酮和炔雌醇），以提供必要的避孕保護并使周期保持穩定。接受周期聯合治療的婦女每天應在固定時間服藥。服藥21天后應停藥7天，在此期間會發生撤退性出血。不管出血停止與否，請于第1個療程開始整4個星期后（即同一個星期日期）開始聯合治療的下一個周期。 臨床改善后，與復方醋酸環丙孕酮片（含醋酸環丙孕和炔雌醇）聯合治療的前10天醋酸環丙孕酮片每日劑量可減至1片或1/2片。或許單獨服用復方醋酸環丙孕酮片就已足夠。 未發生出血 如果停藥間隔期未發生出血，則必須中止治療，并在恢復用藥前排除妊娠可能。漏服藥物 接受周期聯合治療的婦女每天應在固定時間服藥。如果服藥時間超過預定時間12小時以上，那么該用藥周期避孕效果將減弱。應留意所服用的避孕制劑說明書中的特殊注意事項（特別是避孕效果和對漏服藥后的建議）。如果一個用藥周期后未發生出血，那么在恢復服藥以前應先排除妊娠可能。 漏服藥物會降低療效，并可導致經間期出血。應該不考慮漏服的醋酸環丙孕酮片（無需為補服漏服片而服用雙倍劑量），而應在常規用藥時間與避孕制劑同時服用。 絕經的或子宮切除后的患者 對于絕經婦女或子宮切除病人，可以單獨使用醋酸環丙孕酮片，根據病情的嚴重程度，醋酸環丙孕酮片的平均劑量應為每次1至1/2片，每日1次，連續服用21天，隨后停藥7天。

以下患者禁用：1有明顯骨髓抑制及嚴重肝、腎功能不全者。2對其它鉑制劑及右旋糖酐過敏者。3孕婦、可能妊娠及有嚴重并發癥的患者。

妊娠，哺乳，肝臟疾病，曾有妊娠期黃疸或持續瘙癢史，妊娠期皰疹史，Dubin-Johnson綜合征，Rotor綜合征，曾有或現有肝臟腫瘤（并非由于轉移的前列腺癌），消耗性疾病（不能手術的前列腺癌除外），重度慢性抑郁癥，曾有或現有血栓栓塞性情況，伴有血管變化的嚴重糖尿病，鐮狀細胞性貧血禁用。

兒童注意事項： 未進行該項目實驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.動物試驗中觀察到本品有致畸和引起胎兒死亡的作用，因此孕婦及可能妊娠的患者禁用本品。 2.有報道類似藥物順鉑可通過乳汁分泌，因此哺乳期婦女用藥時應終止授乳。 老人注意事項： 1.本品主要經腎臟排泄，由于一般老年人腎功能減退，排泄延遲，因此應注意觀察出現骨髓抑制的可能性。 2.建議老年患者初次用藥劑量為80mg/m2。

主要用于頭頸部癌，小細胞肺癌，非小細胞肺癌，食管癌等實體瘤。

降低男性性欲倒錯的性欲；不能手術的前列腺癌；女性重度雄性化體征：如非常嚴重的多毛癥，雄激素依賴性嚴重脫發，最終導致禿頂（重度雄激素性脫發），常伴有重度痤瘡及/或皮脂溢。

藥理作用：奈達鉑為順鉑類似物。本品進入細胞后，甘醇酸脂基上的醇性氧與鉑之間的鍵斷裂，水與鉑結合，導致離子型物質（活性物質或水合物）的形成。然后，斷裂的甘醇酸脂基配基變得不穩定并被釋放，產生多種離子型物質，與DNA結合。本品以與順鉑相同的方式與DNA結合，并抑制DNA復制，從而產生抗腫瘤活性。另外，已經證實本品在與DNA反應時，所結合的堿基位點與順鉑相同。毒理研究：重復給藥毒性：本品大鼠每周2次共一個月，每天（一次）連續1個月、每周一次給藥共6個月及狗每周一次共6周靜脈注射給藥的毒理研究結果顯示，本品的毒性與順鉑類似，主要毒性靶器官為血液（紅細胞、血小板下降）、腎臟、胰腺。遺傳毒性：本品Ames試驗陽性，體外（人體淋巴細胞）及體內（小鼠骨髓細胞）染色體畸變試驗結果顯示本品可引起染色體畸變率明顯增高。生殖毒性：家兔器官形成期靜脈注射本品劑量為500μg/kg時有致畸性，對胎仔的無影響劑量為250μg/kg。大鼠給藥劑量達540μg/kg時，可引起胎鼠骨化延遲，但對其外形、骨骼系統、發育等功能無明顯影響。

1.在使用醋酸環丙孕酮片的幾個星期內，由于該藥物的抗雄激素和抗促性腺激素的作用，精子發生受到抑制。 2.在停止治療后的幾個月內，精子發生會逐漸恢復。 3.在男性病人，醋酸環丙孕酮偶會導致男子女性型乳房（有時伴有乳頭觸痛），通常在停藥后消退。與其它抗雄激素治療相同，對于男性病人，極個別病例可因醋酸環丙孕酮片對雄激素的長期抑制而發生骨質疏松。 4.女性病人接受聯合治療時，因排卵受到抑制而處于不孕狀態。可能會發生乳房脹感。 5.有可能發生疲勞、精力下降，偶爾還會發生短暫的內心不寧或情緒抑郁。 6.可能發生體重變化。 7.罕見病例可能發生過敏反應和皮疹。

1本品應盡可能在具有腫瘤化療經驗的醫師指導下使用，慎重選擇患者，應具有應對緊急情況的處理條件。2聽力損害、骨髓、肝、腎功能不良，合并感染和水痘患者及老年人慎用。3本品有較強的骨髓抑制作用，并可能引起肝、腎功能異常。應用本品過程中應定期經常檢查血液、肝、腎功能并密切注意患者的全身情況，若發現異常應停藥并適當處置。對骨髓功能低下及腎功能不全及應用過順鉑者，應適當降低初次給藥劑量；本品長期給藥時，毒副反應有增加的趨勢，并有可能引起延遲性不良反應，應密切觀察。4注意出血傾向及感染性疾病的發生或加重。5本品主要由腎臟排泄，應用本品過程中須確保充分的尿量以減少尿中藥物對腎小管的毒性損傷。必要時適當輸液及使用甘露醇、速尿等利尿劑。由于有報道應用速尿等利尿劑時，會加重腎功能障礙，聽覺障礙，所以應進行輸液等以補充水分。另外，飲水困難或伴有惡心、嘔吐、食欲不振、腹瀉等的患者應特別注意。6對惡心、嘔吐、食欲不振等消化道不良反應應注意觀察，并進行適當的處理。7合用其它抗惡性腫瘤藥物（氮芥類、代謝拮抗類、生物堿、抗生素等）及放療可能使骨髓抑制加重。8育齡患者應考慮本品對性腺的影響。9本品只作靜脈滴注，應避免漏于血管外。10本品配制時，不可與其它抗腫瘤藥混合滴注，也不宜使用氨基酸輸液，pH5以下的酸性輸液（如電解質補液，5%葡萄糖輸液或葡萄糖氯化鈉輸液等）。11本品忌與含鋁器皿接觸。本品在存放及滴注時應避免直接日光照射。12本品在國外的臨床試驗中（共632例），突然死亡2例及因阿-斯綜合癥（Adams-StokesSyndrome，心臟傳導阻滯引起的腦缺氧綜合癥）死亡1例。突然死亡的1例患者死于因高血壓而引起的心功能不全；另1例患者死于既往心肌梗塞所引起的冠脈梗塞，或者由于腦部轉移引起的出血。阿-斯綜合癥發作的1例，給藥前可見心電圖ST段降低，懷疑由于應用本品而引起的食欲不振、貧血是此次發作的誘因，但進行尸檢沒有異常發現，不能表明本品與此相關。1、動物試驗中觀察到本品有致畸和引起胎兒死亡的作用，因此孕婦及可能妊娠的患者禁用本品。2、有報道類似藥物順鉑可通過乳汁分泌，因此哺乳期婦女用藥時應終止授乳。1、本品主要經腎臟排泄，由于一般老年人腎功能減退，排泄延遲，因此應注意觀察出現骨髓抑制的可能性。2、建議老年患者初次用藥劑量為80mg/m2。

1.列腺癌患者有血栓栓塞史、鐮狀細胞性貧血或伴有血管變化的重度糖尿病，在應用本藥前，必須對每一病例認真權衡利弊。 2.于職業要求注意力高度集中的患者（如駕駛員，機器操作者）應慎用，本藥可引起疲乏，精力減退，也可能影響注意力集中的能力。 3.本藥的降低性欲作用，可在酒精的抗抑制作用影響下減弱。 4.在青春期結束前不應給予該藥，因為不能排除它對體格生長，以及尚不穩定的內分泌功能軸的不利影響。 5.治療期間，應定期檢查肝功、腎上腺皮質功能與紅細胞計數。 6.糖尿病患者慎用，口服抗糖尿病藥物或胰島素的需要量可發生變化。 7.與其他性甾體激素一樣，個別病例報告有良性與惡性肝臟變化。在極罕見情況下，肝臟腫瘤可能導致危及生命的腹腔內出血。因此，當發生異常的上腹不適而短期內不能自行消失時，應進行適當的診治。治療開始前，應進行徹底的全身與婦科檢查（包括乳房與宮頸細胞學涂片）。 8.育齡婦女必須除外妊娠。 9.如果在聯合治療期間，在服藥的3周內發生少量不規則出血，不應停止服藥。然而如出血過多時，應進行必要的檢查。