高三尖杉酯堿注射液

依西美坦片

高三尖杉酯堿。本品為從粗榧科植物三尖杉CephalotaxusfortuneiHook.f.或其同屬植物提取得到的一種生物堿。

主要成分為依西美坦。

杭州民生藥業有限公司

北京紫光制藥有限公司

國藥準字H33020007

國藥準字H20020008

適用于各型急性非淋巴細胞白血病，對骨髓增生異常綜合征（MDS）、慢性粒細胞性白血病及真性紅細胞增多癥等亦有一定療效

適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者

（1）成人常用量靜脈滴注，每日1～4mg，加5%葡萄糖注射液250～500ml，緩慢滴入3小時以上，以4～6日為一療程，間歇1～2周再重復用藥。（2）小兒常用量靜脈滴注，每日按體重0.05～0.1mg/kg，以4～6日為一療程。

一次一片（25mg），一日一次，飯后口服，輕度肝腎功能不全者不需要調節給藥劑量.

尚不明確。

本品的主要不良反應有：惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻報道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽。其他還有淋巴細胞計數下降、肝功能指標（如丙氨酸轉移酶等）異常等。在臨床試驗中，只有3%的病人由于不良反應終止治療，主要在依西美坦治療的前10周內，由于不良反應在后期終止治療者不常見（0.3%）。

適用于各型急性非淋巴細胞白血病，對骨髓增生異常綜合征（MDS）、慢性粒細胞性白血病及真性紅細胞增多癥等亦有一定療效

適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者

本品是從三尖杉屬植物提出有抗癌作用的生物酯堿，能抑制真核細胞蛋白質的合成，使多聚核糖體解聚，干擾蛋白核體糖功能。本品對細胞內DNA的合成亦有抑制作用。有體外實驗顯示，本品對G1、G2期細胞殺傷作用最強，而對S期細胞作用較小。本品與阿糖胞苷、巰嘌呤等無交叉耐藥性。

（1）白血病時有大量白血病細胞破壞，采用本品時破壞會更增多，血液及尿中尿酸濃度可能增高。（2）心血管疾病：原有心律失常及各類器質性心血管疾病患者應慎用或不用本品。對嚴重或頻發的心律失常及器質性心血管疾病患者則不宜選用本品。（3）下列情況也應慎用：骨髓功能顯著抑制或血象呈嚴重粒細胞減少或血小板減少肝功能或腎功能損害，有痛風或尿酸鹽腎結石病史患者。（4）用藥期間應密切觀察下列各項：①周圍血象，每周應檢查白細胞計數及分類、血小板、血紅蛋白量l～2次，如血細胞在短期內有急驟下降現象者，則應每日觀察血象；②肝腎功能；③心臟體征及心電圖檢查。

絕經前的女性一般不用依西美坦片劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用，以免出現干擾作用。中、重度肝功能、腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應增加。