甲磺酸培高利特片

利培酮分散片

C19H26N2S·CH3SO3H

化學名：3-[2-[4-(6-氟-l，2-苯并異噁唑-3-基)－l－哌啶基]乙基]-6，7，8，9，－四氫-2－甲基－4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮 分子式：C23H27FN4O2 分子量：410.49

EliLillyandCompany

浙江華海藥業股份有限公司

H20030056

國藥準字H20130050

本品為一多巴胺受體激動劑，為復方左旋多巴制劑的協同藥物，適用于：1．帕金森病及帕金森綜合征患者復方左旋多巴制劑療效減退或出現運動功能障礙，如同開關現象等。也可用于早期聯合治療。2．高催乳素血癥。

1．用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。 2．可用于治療雙相情感障礙的躁狂發作，其表現為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過激行為)。

口服。1．帕金森病：起始劑量為0.05mg/日，維持2～3日；以后在醫生指導下逐漸增加劑量，每次增加0.05mg，加至最佳有效量，最大可增至0.2mg/日，或遵醫囑。2．高催乳素血癥：起始劑量為0.025～0.05mg/日，每2周調整一次劑量，極量為0.1～0.15mg/日，或遵醫囑。

成人：每日1次或第日2次。 推薦起始劑量為一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此后，可維持此劑量不變，或根據個人情況進一步調整劑量。 為期1-2年的臨床試驗表明利培酮延緩精神分裂癥復發的有效劑量為2-8mg/天，同時也證實了采用一日一次給方式的有效性和安全性。試驗中起始劑量為第一日1mg，第二天增加到一日2mg，第三可增加到一日4mg，此后，可維持此劑量不變，或根據個人情況進一步調整。 臨床醫師應定期對患者進行再評估以確定用適當劑量進行維持治療的必要性。 不管采用何種給藥方式，對某些患者應進行緩慢的劑量調整，調整的間隔時間一般不少于一周；調整時，推薦增減劑量幅度以1～2mg的小劑量進行。 利培酮的最大有效劑量范圍為一日4～8mg，但一日二次，每日劑量超過6mg給藥不能證明比較低劑量更有效，而且同更多的錐體外系癥狀和其他副作用有關，因此一般不推薦使用。由于對劑量大于每日16mg的安全性尚未評價，因此每日用藥劑量不應超過16mg。 在需要加強鎮靜作用時，可加用苯二氮等類藥物。 老年人：建議起始劑量為一日二次，一次0.5mg，根據個體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1～2mg。劑量調整間隔應不少于1周，劑量增減的幅度為一日二次，一次0.5mg。在獲得更多經驗前，老年人應慎用利培酮。 腎病和肝病患者：建議起始劑量為一日二次，一次0.5mg。根據個體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1～2mg。劑量調整間隔應不少于1周，劑量增減的幅度為一日二次，一次0.5mg。這些患者的臨床應用經驗有限，用藥應慎重。

對本品或其它麥角類衍生物過敏者。

對該品過敏的患者禁用。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

本品為一多巴胺受體激動劑，為復方左旋多巴制劑的協同藥物，適用于：1．帕金森病及帕金森綜合征患者復方左旋多巴制劑療效減退或出現運動功能障礙，如同開關現象等。也可用于早期聯合治療。2．高催乳素血癥。

1．用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。 2．可用于治療雙相情感障礙的躁狂發作，其表現為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過激行為)。

1．藥理研究：培高利特為一典型的中樞神經突觸后多巴胺受體激動劑，能明顯抑制垂體前葉釋放催乳素，降低正常和利血平化大鼠血清催乳素含量；降低大鼠腦內多巴胺代謝轉化，從而降低腦內3，4二羥基苯乙酸含量，使黑質紋狀體損傷的大鼠產生對側旋轉反應；增加小鼠自主活動能力和攀爬行為，引起大鼠和豚鼠的刻板化運動，以及對抗猴中腦背蓋腹側損傷引起的自發性震顫。2．毒理研究：急性毒性雌性小鼠口服LD50為81.8mg/㎏，雄性小鼠口服LD50為61.7mg/㎏。大鼠口服給藥6個月長期毒性試驗顯示，本品能引起劑量依賴性的自主活動能力和應激性增加，體重增長速度減慢，能明顯增加雌鼠卵巢重量，停藥后，體重增加速度及卵巢重量均恢復正常。本品對大鼠的血液學、血液生化學及其它臟器及組織病理學等指標均無明顯影響。狗口服給藥三個月，無明顯毒性反應。微生物回復突變試驗，小鼠微核試驗，體外培養人淋巴細胞染色體畸變試驗，結果顯示本品無致突變效應。小鼠致畸敏感期本品未引起致畸效應。

尚未明確。

服用本品必須在醫生嚴格指導下，從小劑量開始，逐步增加至最佳劑量。嚴重心臟病及即往有神經病史的患者，使用高劑量時宜慎重。

1、患有心血管疾病(如心衰、心肌梗塞、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變)的人應慎用，從小劑量開始并應逐漸增加劑量(見用法用量)； 2、由于該品具有&alpha；受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生(體位性)低血壓，此時則應考慮減量； 3、同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質的藥物相似，引起遲發性運動障礙，其特征為有節律的不隨意運動，主要見于舌及面部。如果出現遲發性運動障礙，應停止服用所有的抗精神病藥； 4、已有報道指出，服用經典的抗精病藥會出現惡性癥狀群，其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應停用包括該品在內的所有抗精神藥物； 5、患有帕金森氏綜合征的病人應慎用該品，因為在理論上該藥會引起此病的惡化； 6、經典的抗精神病藥會降低癲癇的發作閾值，故患有癲癇的病人仍應慎用該品； 7、服用該品的患者應避免進食過多，以免發胖； 8、鑒于該品對中樞神經系統的作用，在與其它作用于中樞的藥物同時服用時應慎重； 9、該患者不應駕駛汽車或操作機器； 10、孕婦及哺乳婦女慎用。