甲磺酸培高利特片

氫溴酸西酞普蘭片

C19H26N2S·CH3SO3H

氫溴酸西酞普蘭。

EliLillyandCompany

東北制藥集團沈陽第一制藥有限公司

H20030056

國藥準字H20070142

本品為一多巴胺受體激動劑，為復方左旋多巴制劑的協(xié)同藥物，適用于：1．帕金森病及帕金森綜合征患者復方左旋多巴制劑療效減退或出現(xiàn)運動功能障礙，如同開關現(xiàn)象等。也可用于早期聯(lián)合治療。2．高催乳素血癥。

抑郁性精神障礙（內(nèi)源性及非內(nèi)源性抑郁）。

口服。1．帕金森病：起始劑量為0.05mg/日，維持2～3日；以后在醫(yī)生指導下逐漸增加劑量，每次增加0.05mg，加至最佳有效量，最大可增至0.2mg/日，或遵醫(yī)囑。2．高催乳素血癥：起始劑量為0.025～0.05mg/日，每2周調(diào)整一次劑量，極量為0.1～0.15mg/日，或遵醫(yī)囑。

成人：氫溴酸西酞普蘭片劑每日服用1次。開始劑量每日1片(20mg)，如臨床需要，可增加至每日2片(40mg)或最高劑量每日3片(60mg)。超過65歲的病人，劑量減半，即每日0.5片-1.5片(10-30mg)。抗抑郁劑治療屬于對癥治療，必須持續(xù)適當長的時間，一般來說對躁狂性-抑郁精神障礙需4-6個月。若出現(xiàn)失眠或嚴重的靜坐不能，在急性期建議輔予鎮(zhèn)靜劑治療。

對本品或其它麥角類衍生物過敏者。

禁忌與單胺氧化酶抑制劑聯(lián)合使用；對本品和/或本品中任何成份過敏者禁用。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

兒童注意事項： 抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中，發(fā)現(xiàn)本品組發(fā)生與自殺相關的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對抗行為和易怒）的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗，仍需密切監(jiān)測患者的自殺表現(xiàn)。 妊娠與哺乳期注意事項： 西酞普蘭對人懷孕期的安全性尚未確定。因此，除非對于病人的好處遠遠超過理論上可能對胎兒或嬰兒帶來的風險，否則懷孕期及授乳期內(nèi)不應服用。 老人注意事項： 超過65歲的病人，每日最高劑量40mg。

本品為一多巴胺受體激動劑，為復方左旋多巴制劑的協(xié)同藥物，適用于：1．帕金森病及帕金森綜合征患者復方左旋多巴制劑療效減退或出現(xiàn)運動功能障礙，如同開關現(xiàn)象等。也可用于早期聯(lián)合治療。2．高催乳素血癥。

抑郁性精神障礙（內(nèi)源性及非內(nèi)源性抑郁）。

1．藥理研究：培高利特為一典型的中樞神經(jīng)突觸后多巴胺受體激動劑，能明顯抑制垂體前葉釋放催乳素，降低正常和利血平化大鼠血清催乳素含量；降低大鼠腦內(nèi)多巴胺代謝轉化，從而降低腦內(nèi)3，4二羥基苯乙酸含量，使黑質紋狀體損傷的大鼠產(chǎn)生對側旋轉反應；增加小鼠自主活動能力和攀爬行為，引起大鼠和豚鼠的刻板化運動，以及對抗猴中腦背蓋腹側損傷引起的自發(fā)性震顫。2．毒理研究：急性毒性雌性小鼠口服LD50為81.8mg/㎏，雄性小鼠口服LD50為61.7mg/㎏。大鼠口服給藥6個月長期毒性試驗顯示，本品能引起劑量依賴性的自主活動能力和應激性增加，體重增長速度減慢，能明顯增加雌鼠卵巢重量，停藥后，體重增加速度及卵巢重量均恢復正常。本品對大鼠的血液學、血液生化學及其它臟器及組織病理學等指標均無明顯影響。狗口服給藥三個月，無明顯毒性反應。微生物回復突變試驗，小鼠微核試驗，體外培養(yǎng)人淋巴細胞染色體畸變試驗，結果顯示本品無致突變效應。小鼠致畸敏感期本品未引起致畸效應。

氫溴酸西酞普蘭是一種很強的、具有選擇性的5-羥色胺攝取抑制劑，具有抗抑郁作用。特別感興趣的是這種藥物對膽堿能毒蕈堿受體、組織胺受體和α一腎上腺素能受體無抑制作用。若這些受體被抑制，則會產(chǎn)生很多抗抑郁藥物引起的副作用，如口干、鎮(zhèn)靜，體位性低血壓等。氫溴酸西酞普蘭對內(nèi)源性和非內(nèi)源性抑郁的病人同樣有效。其抗抑郁作用通常在2-4周后建立。氫溴酸西酞普蘭不影響心臟傳導系統(tǒng)和血壓。這一點對于老年病人尤為重要。另外，氫溴酸西酞普蘭也不影響血液、肝、及腎等系統(tǒng)。氫溴酸西酞普蘭的少見的副作用和最輕度鎮(zhèn)靜的特性使它特別適用于長期治療。而且，氫溴酸西酞普蘭既不會導致體重增加，也不會強化酒精的作用。

服用本品必須在醫(yī)生嚴格指導下，從小劑量開始，逐步增加至最佳劑量。嚴重心臟病及即往有神經(jīng)病史的患者，使用高劑量時宜慎重。

服用單胺氧化酶抑制劑的病人不可同時使用氫溴酸西酞普蘭。停用單胺氧化酶抑制劑十四天后方可使用氫溴酸西酞普蘭。但如使用半衰期短的可逆單胺氧化酶抑制劑，如嗎氯貝胺，則可于停藥一天后使用氫溴酸西酞普蘭。肝功能不全的病人應以低劑量開始治療，并仔細監(jiān)測。因本品解除抑制的作用可先于抗抑郁作用，所以病人在出現(xiàn)明顯抑郁緩解之前仍可能持續(xù)存在自殺的可能性。如病人進入躁狂期，應停用氫溴酸西酞普蘭，并給予精神抑制藥(如珠氯噻醇)以作適當治療。對駕駛及損傷機械能力的影響：氫溴酸西酞普蘭對認知性及精神運動性行為甚少或無影響。