卡馬西平片

馬來酸氟伏沙明片

卡馬西平,其化學名稱為：5H-二苯并[b,f]氮雜-5-甲酰胺

馬來酸氟伏沙明。

開封白云制藥有限公司

麗珠集團麗珠制藥廠

國藥準字H41020390

國藥準字H20058921

1.復雜部分性發(fā)作（亦稱精神運動性發(fā)作或顳葉癲癎）、全身強直-陣孿性發(fā)作、上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作；對典型或不典型失神發(fā)作、肌陣孿或失神張力發(fā)作無效。 2.三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作，亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長期預防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍性神經(jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。 3.預防或治療躁狂-抑郁癥；對鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥，可單用或與鋰鹽和其它抗抑郁藥合用。 4.中樞性部分性尿崩癥，可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合

1、抑郁癥及相關癥狀的治療。2、強迫癥癥狀治療。

成人常用量1.抗驚厥，開始一次0.1g，一日2~3次；第二日后每日增加0.1g，直到出現(xiàn)療效為止；維持量根據(jù)調整至最低有效量，分次服用；注意個體化，最高量每日不超過1.2g。2.鎮(zhèn)痛，開始一次0.1g，一日2次；第二日后每隔一日增加0.1~0.2g，直到疼痛緩解，維持量每日0.4~0.8g，分次服用；最高量每日不超過1.2g。3.尿崩癥，單用時一日0.3~0.6g，如與其他抗利尿藥合用，每日0.2~0.4g，分3次服用。4.抗燥狂或抗精神病，開始每日0.2~0.4g，每周逐漸增加至最大量1.6g，分3~4次服用。每日限量，12~15歲，不超過1g；15歲以上不超過1.2g；有少數(shù)用至1.6g。通常成人限量為1.2g，12~15歲每日不超過1g，少數(shù)人需用至1.6g。作止痛用每日不超過1.2g。小兒常用量抗驚厥，6歲以前開始每日按體重5mg/kg，每5~7日增加一次用量，達每日10mg/kg，必要時增至20mg/kg，維持量調整到維持血藥濃度8~12μg/kg，一般為按體重10~20mg/kg，約0.25~0.3g，不超過0.4g；6~12歲兒童第一日0.05g~0.1g，服2次，隔周增加0.1g至出現(xiàn)療效；維持量調整到最小有效量，一般為每日0.4~0.8g，不超過1g，分3~4次服用

口服 抑郁癥 推薦起始劑量為每日1片或2片（以馬來酸氟伏沙明及50mg或100m...

禁用：有房室傳導阻滯，血清鐵嚴重異常、骨髓抑制、嚴重肝功能不全等病史者。

馬來酸氟伏沙明治療中較常見的不良反應是惡心，有時伴嘔吐。服藥2周后通常會消失。在對照的臨床觀察中出現(xiàn)的發(fā)生率大于1%或大于安慰劑組的其它不良反應報告有： 中樞神經(jīng)系統(tǒng)-嗜睡、眩暈、頭痛、失眠、緊張、激動、焦慮、震顫； 消化系統(tǒng)-便秘、厭食、消化不良、腹瀉、腹部不適、口干、不適； 皮膚-多汗； 其它-無力、心悸、心動過速。 其它與5-羥色胺再攝取抑制劑類似，極個別報道有低鈉血癥，停用馬來酸氟伏沙明，此情況逆轉。一些患者可能由于抗利尿激素分泌異常綜合征引起。大部分病例為老年患者。 出血性疾病：見

兒童注意事項： 本品可用于各年齡段兒童，具體參考[用法用量]。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品能通過胎盤，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用；本品能分泌入乳汁，約為血藥濃度60%，哺乳期婦女不宜應用。 老人注意事項： 老年患者對本品敏感者多，常可引起認知功能障礙、激越、不安、、焦慮、精神錯亂、房室傳導阻滯或心動過緩，也可引起再障。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物繁殖實驗未發(fā)現(xiàn)高劑量馬來酸氟伏沙明對繁殖能力的損害及致畸作用。但通常孕期應慎服任何藥物。馬來酸氟伏沙明可少量排入乳汁，故哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：因為缺乏本品兒童用藥的安全性研究資料，所以本品不推薦給兒童使用。 老年用藥：老年人常規(guī)用量與年輕患者相比無顯著臨床差異，然而，對老年患者調整劑量時，應緩慢增量。

1.復雜部分性發(fā)作（亦稱精神運動性發(fā)作或顳葉癲癎）、全身強直-陣孿性發(fā)作、上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作；對典型或不典型失神發(fā)作、肌陣孿或失神張力發(fā)作無效。 2.三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作，亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長期預防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍性神經(jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。 3.預防或治療躁狂-抑郁癥；對鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥，可單用或與鋰鹽和其它抗抑郁藥合用。 4.中樞性部分性尿崩癥，可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合

1、抑郁癥及相關癥狀的治療。2、強迫癥癥狀治療。

本品為抗驚厥藥和抗癲癎藥。卡馬西平的藥理作用表現(xiàn)為抗驚厥抗癲癎、抗神經(jīng)性疼痛、抗躁狂-抑郁癥、改善某些精神疾病的癥狀、抗中樞性尿崩癥，產(chǎn)生這些作用的機制可能分別在于：1.使用-依賴性地阻滯各種可興奮細胞膜的Na+通道，故能明顯抑制異常高頻放電的發(fā)生和擴散。2.抑制T-型鈣通道。3.增強中樞的去甲腎上腺素能神經(jīng)的活性。4.促進抗利尿激素（ADH）的分泌或提高效應器對ADH的敏感性。

馬來酸氟伏沙明是作用于腦神經(jīng)細胞的5-羥色胺再攝取抑制劑，對非腎上腺素過程影響很小，同時受體結合實驗表明，馬來酸氟伏沙明對α-腎上腺素能、β-腎上腺素能、組胺、M-膽堿、多巴胺能或5-羥色胺受體幾乎不具親和性。

1.與三環(huán)類抗抑郁藥有交叉過敏反應。2.用藥期間注意檢查：全血細胞檢查（包括血小板、網(wǎng)織紅細胞及血清鐵，應經(jīng)常復查達2~3年），尿常規(guī)，肝功能，眼科檢查；卡馬西平血藥濃度測定。3.一般疼痛不要用本品。4.糖尿病人可能引起尿糖增加，應注意。5.癲癎患者不能突然撤藥。6.已用其他抗癲癎藥的病人，本品用量應逐漸遞增，治療4周后可能需要增加劑量，避免自身誘導所致血藥濃度下降。7.下列情況應停藥：肝中毒或骨髓抑制癥狀出現(xiàn)，心血管系統(tǒng)不良反應或皮疹出現(xiàn)。8.用于特異性疼痛綜合征止痛時，如果疼痛完全緩解，應每月減量至停藥。9.飯后服用可減少胃腸反應，漏服時應盡快補服，不可一次服雙倍量，可一日內分次補足。10.下列情況應慎用：乙醇中毒，心臟損害，冠心病，糖尿病，青光眼，對其他藥物有血液反應史者（易誘發(fā)骨髓抑制），肝病，抗利尿激素分泌異常或其他內分泌紊亂，尿潴留，腎病。

1、抑郁癥病人自身常有自殺傾向，常在癥狀明顯改善前持續(xù)出現(xiàn)。 2、對肝或腎功能異常的病人，起始劑量應較低并密切監(jiān)控。偶見無已知肝功異常的患者服藥后出現(xiàn)肝酶升高，且多伴臨床癥狀。若出現(xiàn)此情況，應立即停藥。 3、動物實驗未發(fā)現(xiàn)本品可引發(fā)驚厥，但有癲癇史的患者應慎用，如驚厥發(fā)生應立即停用本品。 4、有報告應用5-羥色胺再攝取抑制劑有皮膚粘膜異常出血，如淤斑和紫癜。同時應用影響血小板功能的藥物（TCAs，阿斯匹林，NSAIDs等），以及有不正常出血史患者慎用。 5、馬來酸氟伏沙明在臨床上可引起輕微心律減慢（2-6次/分）。 6、對駕駛和操作機器能力的影響：健康志愿者，每天服用本品3片，對駕駛或機械操作沒有影響。但有報告表明，用藥后可能會出現(xiàn)困倦，駕駛與操作機器者應注意。