卡馬西平片

馬來(lái)酸氟吡汀膠囊

卡馬西平,其化學(xué)名稱為：5H-二苯并[b,f]氮雜-5-甲酰胺

本品的成分是馬來(lái)酸氟吡汀。分子量：C19H21FN4O6

海南中盛合美生物制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H46020178

H20120210

1.復(fù)雜部分性發(fā)作（亦稱精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作或顳葉癲癎）、全身強(qiáng)直-陣孿性發(fā)作、上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作；對(duì)典型或不典型失神發(fā)作、肌陣孿或失神張力發(fā)作無(wú)效。2.三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作，亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長(zhǎng)期預(yù)防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍性神經(jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。3.預(yù)防或治療躁狂-抑郁癥；對(duì)鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無(wú)效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥，可單用或與鋰鹽和其它抗抑郁藥合用。4.中樞性部分性尿崩癥，可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合

適用于急性輕、中度疼痛：如運(yùn)動(dòng)性肌肉痙攣導(dǎo)致的疼痛。

成人常用量1.抗驚厥，開始一次0.1g，一日2~3次；第二日后每日增加0.1g，直到出現(xiàn)療效為止；維持量根據(jù)調(diào)整至最低有效量，分次服用；注意個(gè)體化，最高量每日不超過(guò)1.2g。2.鎮(zhèn)痛，開始一次0.1g，一日2次；第二日后每隔一日增加0.1~0.2g，直到疼痛緩解，維持量每日0.4~0.8g，分次服用；最高量每日不超過(guò)1.2g。3.尿崩癥，單用時(shí)一日0.3~0.6g，如與其他抗利尿藥合用，每日0.2~0.4g，分3次服用。4.抗燥狂或抗精神病，開始每日0.2~0.4g，每周逐漸增加至最大量1.6g，分3~4次服用。每日限量，12~15歲，不超過(guò)1g；15歲以上不超過(guò)1.2g；有少數(shù)用至1.6g。通常成人限量為1.2g，12~15歲每日不超過(guò)1g，少數(shù)人需用至1.6g。作止痛用每日不超過(guò)1.2g。小兒常用量抗驚厥，6歲以前開始每日按體重5mg/kg，每5~7日增加一次用量，達(dá)每日10mg/kg，必要時(shí)增至20mg/kg，維持量調(diào)整到維持血藥濃度8~12μg/kg，一般為按體重10~20mg/kg，約0.25~0.3g，不超過(guò)0.4g；6~12歲兒童第一日0.05g~0.1g，服2次，隔周增加0.1g至出現(xiàn)療效；維持量調(diào)整到最小有效量，一般為每日0.4~0.8g，不超過(guò)1g，分3~4次服用 ?

根據(jù)患者自身的疼痛狀況以及對(duì)藥物的敏感程度來(lái)決定服用馬來(lái)酸氟吡汀的劑量。每次服用時(shí)應(yīng)用水將1粒馬來(lái)酸氟吡汀膠囊整個(gè)吞服。切記不能嚼碎。每天服用3-4次，每次應(yīng)間隔相同時(shí)間。如果疼痛加劇．可以按每天3次，每次2粒的給藥方案服用馬來(lái)酸氟吡汀。每天服用馬來(lái)酸氟吡汀的最高劑量不能超過(guò)600mg(相當(dāng)于6粒馬來(lái)酸氟吡汀膠囊)。醫(yī)生另有處方說(shuō)明例外。對(duì)于年齡超65歲，初次使用馬來(lái)酸氟吡汀的老年患者，給藥方案為每早晚各給予1粒馬來(lái)酸氟吡汀膠囊。可根據(jù)疼痛的程度以及對(duì)藥物的耐受情況適當(dāng)增加馬來(lái)酸氟吡汀的服用劑量。對(duì)有明顯

禁用：有房室傳導(dǎo)阻滯，血清鐵嚴(yán)重異常、骨髓抑制、嚴(yán)重肝功能不全等病史者。

對(duì)本品及其成分過(guò)敏的患者禁用。患有肝性腦病，膽囊腫脹，隨時(shí)可誘發(fā)腦功能或運(yùn)動(dòng)功能障礙的患者禁用。由于馬來(lái)酸氟吡汀可使緊張的肌肉放松，因此對(duì)于那些肌肉無(wú)力(重癥肌無(wú)力)的患者禁用本品。由于馬來(lái)酸氟吡汀主要是在肝臟中代謝，對(duì)于那些患有肝臟疾病或酗酒的患者禁用馬來(lái)酸氟吡汀。在需要同時(shí)服用馬來(lái)酸氟吡汀和抗凝劑(香豆素衍生物)時(shí)，應(yīng)對(duì)此兩藥物進(jìn)行監(jiān)測(cè)。

兒童注意事項(xiàng)： 本品可用于各年齡段兒童，具體參考[用法用量]。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 本品能通過(guò)胎盤，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用；本品能分泌入乳汁，約為血藥濃度60%，哺乳期婦女不宜應(yīng)用。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者對(duì)本品敏感者多，常可引起認(rèn)知功能障礙、激越、不安、、焦慮、精神錯(cuò)亂、房室傳導(dǎo)阻滯或心動(dòng)過(guò)緩，也可引起再障。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尚不明確。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

1.復(fù)雜部分性發(fā)作（亦稱精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作或顳葉癲癎）、全身強(qiáng)直-陣孿性發(fā)作、上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作；對(duì)典型或不典型失神發(fā)作、肌陣孿或失神張力發(fā)作無(wú)效。2.三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作，亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長(zhǎng)期預(yù)防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍性神經(jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。3.預(yù)防或治療躁狂-抑郁癥；對(duì)鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無(wú)效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥，可單用或與鋰鹽和其它抗抑郁藥合用。4.中樞性部分性尿崩癥，可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合

適用于急性輕、中度疼痛：如運(yùn)動(dòng)性肌肉痙攣導(dǎo)致的疼痛。

本品為抗驚厥藥和抗癲癎藥。卡馬西平的藥理作用表現(xiàn)為抗驚厥抗癲癎、抗神經(jīng)性疼痛、抗躁狂-抑郁癥、改善某些精神疾病的癥狀、抗中樞性尿崩癥，產(chǎn)生這些作用的機(jī)制可能分別在于：1.使用-依賴性地阻滯各種可興奮細(xì)胞膜的Na+通道，故能明顯抑制異常高頻放電的發(fā)生和擴(kuò)散。2.抑制T-型鈣通道。3.增強(qiáng)中樞的去甲腎上腺素能神經(jīng)的活性。4.促進(jìn)抗利尿激素（ADH）的分泌或提高效應(yīng)器對(duì)ADH的敏感性。

馬來(lái)酸氟吡汀對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)主要有三種作用。鎮(zhèn)痛作用選擇性地開放神經(jīng)細(xì)胞非電壓依賴型K+通道．k+外流．靜患電位趨于穩(wěn)定，神經(jīng)元不易興奮．這種對(duì)NMDA受體的間接拮抗劑作用．使ca2+內(nèi)流減少，因細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度升高所致的敏感效應(yīng)得到緩沖。這樣，神經(jīng)元興奮狀態(tài)下傷害性疼痛沖動(dòng)傳導(dǎo)受到抑制。肌松作用在治療濃度下．線粒體對(duì)Ca2+的攝取作用增強(qiáng)了上述鎮(zhèn)痛作用．這可能與抑制運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元和中間神經(jīng)元的神經(jīng)沖動(dòng)傳導(dǎo)引起的肌松作用有關(guān)．但這種肌松作用是肌張力下降。

1.與三環(huán)類抗抑郁藥有交叉過(guò)敏反應(yīng)。2.用藥期間注意檢查：全血細(xì)胞檢查（包括血小板、網(wǎng)織紅細(xì)胞及血清鐵，應(yīng)經(jīng)常復(fù)查達(dá)2~3年），尿常規(guī)，肝功能，眼科檢查；卡馬西平血藥濃度測(cè)定。3.一般疼痛不要用本品。4.糖尿病人可能引起尿糖增加，應(yīng)注意。5.癲癎患者不能突然撤藥。6.已用其他抗癲癎藥的病人，本品用量應(yīng)逐漸遞增，治療4周后可能需要增加劑量，避免自身誘導(dǎo)所致血藥濃度下降。7.下列情況應(yīng)停藥：肝中毒或骨髓抑制癥狀出現(xiàn)，心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)或皮疹出現(xiàn)。8.用于特異性疼痛綜合征止痛時(shí)，如果疼痛完全緩解，應(yīng)每月減量至停藥。9.飯后服用可減少胃腸反應(yīng)，漏服時(shí)應(yīng)盡快補(bǔ)服，不可一次服雙倍量，可一日內(nèi)分次補(bǔ)足。10.下列情況應(yīng)慎用：乙醇中毒，心臟損害，冠心病，糖尿病，青光眼，對(duì)其他藥物有血液反應(yīng)史者（易誘發(fā)骨髓抑制），肝病，抗利尿激素分泌異常或其他內(nèi)分泌紊亂，尿潴留，腎病。

對(duì)于腎功能肝功能損傷的患者應(yīng)對(duì)其肝臟酶系統(tǒng)/肌酐進(jìn)行檢查，對(duì)駕駛車輛操作機(jī)械和對(duì)無(wú)安全保護(hù)工作人員的影響，即使是嚴(yán)格按照使用說(shuō)明服用該藥物對(duì)患者的反應(yīng)能力也會(huì)有一定的影響。服用馬來(lái)酸氟吡汀后感覺到困倦或者暈眩的患者，不應(yīng)駕駛車輛或操作機(jī)械尤其是在同時(shí)飲用酒精后。在進(jìn)行馬來(lái)酸氟吡汀治療的過(guò)程中接受尿液檢測(cè)時(shí)會(huì)出現(xiàn)膽紅素糞膽色素原和蛋白尿檢測(cè)陽(yáng)性的結(jié)果定量血清膽紅素的測(cè)定也可能有假陽(yáng)性的結(jié)果，服用大劑量的藥物會(huì)引起尿液變?yōu)榫G色但無(wú)意義。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書并遵醫(yī)囑使用。