苯妥英鈉片

鹽酸洛美利嗪片

本品的主要成分為苯妥英鈉，其化學(xué)名為：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮鈉鹽

主要成分：鹽酸洛美利嗪化學(xué)名稱：1-[雙(4-氟苯基)甲基]-4-(2，3，4-三甲氧基芐基)哌嗪二鹽酸鹽分子式：C27H30F2N2O32HCl分子量：541.46

大同市云崗制藥有限公司

吉林永利藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H14020514

國藥準(zhǔn)字H20060410

適用于治療全身強(qiáng)直-陣孿性發(fā)作、復(fù)雜部分性發(fā)作（精神運動性發(fā)作、顳葉癲癎）、單純部分性發(fā)作（局限性發(fā)作）和癲癎持續(xù)狀態(tài)。也可用于治療三叉神經(jīng)痛，隱性營養(yǎng)不良性大皰性表皮松解（recessivedystrophicepidermolysisbullosa），發(fā)作性舞蹈手足徐動癥，發(fā)作性控制障礙（包括發(fā)怒、焦慮和失眠的興奮過度等的行為障礙疾患），肌強(qiáng)直癥及三環(huán)類抗抑郁藥過量時心臟傳導(dǎo)障礙等。本品也適用于洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常，對其他各種原因引起的心律失常療效較差。

偏頭痛的預(yù)防性治療。

抗癲癎成人常用量：每日250~300mg，開始時100mg，每日二次，1~3周內(nèi)增加至250~300mg，分三次口服，極量一次300mg，一日500mg。由于個體差異及飽合藥動學(xué)特點，用藥需個體化。應(yīng)用達(dá)到控制發(fā)作和血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)后，可改用長效（控釋）制劑，一次頓服。如發(fā)作頻繁，可按體重12~15mg/kg，分2~3次服用，每6小時一次，第二天開始給予100mg（或按體重1.5~2mg/kg），每日3次直到調(diào)整至恰當(dāng)劑量為止。小兒常用量：開始每日5mg/kg，分2~3次服用，按需調(diào)整，以每日不超過250

成人1次5mg(1片)，1日2次，早飯后及晚飯后或睡眠前服用。根據(jù)癥狀適量增減，但1日劑量不可超過20mg(4片)。

禁用：對乙內(nèi)酰脲類藥有過敏史或阿斯綜合征、Ⅱ~Ⅲ度房室阻滯，竇房結(jié)阻滯、竇性心動過緩等心功能損害者。

以下患者禁用：1、對本品的成分有過敏史的患者。2、顱內(nèi)出血或有此可能的患者[腦血流量增加作用會使癥狀惡化]3、腦梗塞急性期的患者[急性起降病灶部處于代謝障礙狀態(tài)，伴隨非病灶部的血流量增加作用，會導(dǎo)致病灶部的血流量降低]4、孕婦或者有妊娠可能性的婦女禁用[參見(孕期及哺乳期婦女用藥)項下]

兒童注意事項： 小兒由于分布容積與消除半衰期隨年齡而變化，因此應(yīng)經(jīng)常作血藥濃度測定。新生兒或嬰兒期對本品的藥動學(xué)較特殊，臨床對中毒癥狀評定有困難，一般不首先采用。學(xué)齡前兒童肝臟代謝強(qiáng)，需多次監(jiān)測血藥濃度以決定用藥次數(shù)和用量。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品能通過胎盤，可能致畸，但有認(rèn)為癲癎發(fā)作控制不佳致畸的危險性大于用藥的危險性，應(yīng)權(quán)衡利弊。凡用本品能控制發(fā)作的患者，孕期應(yīng)繼續(xù)服用，并保持有效血濃，分娩后再重新調(diào)整。產(chǎn)前一個月應(yīng)補(bǔ)充維生素K，產(chǎn)后立即給新生兒注射維生素K減少出血危險。本品可分泌入乳汁，一般主張服用苯妥英的母親避免母乳喂養(yǎng)。 老人注意事項： 老年人慢性低蛋白血癥的發(fā)生率高，治療上合并用藥又較多，藥物彼此相互作用復(fù)雜，應(yīng)用本品時須慎重，用量應(yīng)偏低，并經(jīng)常監(jiān)測血藥濃度。

兒童注意事項： 目前尚無兒童用藥的安全性資料。 妊娠與哺乳期注意事項： 　　孕婦或者有妊娠可能性的婦女禁用。 老人注意事項： 1.對老年患者的劑量選擇應(yīng)十分謹(jǐn)慎，主要考慮大多數(shù)老年患者可能出現(xiàn)肝功能減退的情況，會導(dǎo)致持續(xù)的血藥濃度偏高或更高的潛在的安全性風(fēng)險。 2.類似化合物(鹽酸氟桂利嗪等)給藥后易導(dǎo)致老年患者錐體外系癥狀和抑郁癥，所以在老年患者用藥過程中，需嚴(yán)密監(jiān)測該反應(yīng)，一旦發(fā)現(xiàn)異常情況時應(yīng)停止給藥，并采取適當(dāng)?shù)奶幚矸椒ā?

適用于治療全身強(qiáng)直-陣孿性發(fā)作、復(fù)雜部分性發(fā)作（精神運動性發(fā)作、顳葉癲癎）、單純部分性發(fā)作（局限性發(fā)作）和癲癎持續(xù)狀態(tài)。也可用于治療三叉神經(jīng)痛，隱性營養(yǎng)不良性大皰性表皮松解（recessivedystrophicepidermolysisbullosa），發(fā)作性舞蹈手足徐動癥，發(fā)作性控制障礙（包括發(fā)怒、焦慮和失眠的興奮過度等的行為障礙疾患），肌強(qiáng)直癥及三環(huán)類抗抑郁藥過量時心臟傳導(dǎo)障礙等。本品也適用于洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常，對其他各種原因引起的心律失常療效較差。

偏頭痛的預(yù)防性治療。

本品為抗癲癎藥、抗心律失常藥。治療劑量不引起鎮(zhèn)靜催眠作用，1動物實驗證明，本品對超強(qiáng)電休克、驚厥的強(qiáng)直相有選擇性對抗作用，而對陣攣相無效或反而加劇，故其對癲癎大發(fā)作有良效，而對失神性發(fā)作無效。其抗癲癎作用機(jī)制尚未闡明，一般認(rèn)為，增加細(xì)胞鈉離子外流，減少鈉離子內(nèi)流，而使神經(jīng)細(xì)胞膜穩(wěn)定，提高興奮閾，減少病灶高頻放電的擴(kuò)散。2另外本品縮短動作電位間期及有效不應(yīng)期，還可抑制鈣離子內(nèi)流，降低心肌自律性，抑制交感中樞，對心房、心室的異位節(jié)律點有抑制作用，提高房顫與室顫閾值。3其穩(wěn)定

藥理作用本品為二苯哌嗪類鈣通道阻滯劑，具有選擇性的腦血管舒張作用。毒理研究遺傳毒性：微生物回復(fù)突變試驗、染色體畸變試驗和小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。生殖毒性：對雄性大鼠生育力的無毒性劑量為100mg/kg/日，雌性大鼠的為30mg/kg/日。大鼠胎仔器官形成期毒性試驗顯示，雌性大鼠10mg/kg/日以上的劑量組，可見分娩異常、幼鼠出生率下降;30mg/kg/日劑量組可見母體陰道出血、體重增加抑制和攝食量減少，胎仔死亡數(shù)增加、體重減低及以手指缺失為主要表現(xiàn)的外形異常。對母鼠、胎鼠和出生后幼鼠的無毒性劑量為3mg/kg/日。家兔胎仔器官形成期毒性試驗結(jié)果顯示，5、15、45mg/kg/日三個劑量組給藥對母體動物未見明顯影響。45mg/kg/日組可見胎仔死亡率上升，存活率下降，未見致畸作用。孕兔的安全劑量為45mg/kg/日，家兔胎仔的為15mg/kg/日。大鼠圍產(chǎn)期及哺乳期的毒性試驗結(jié)果顯示，30mg/kg/日劑量組可見母體體重增加抑制、分娩障礙，同時可見同組幼鼠出現(xiàn)因哺乳不良而出現(xiàn)的一般狀況惡化、體重下降、生存率降低。哺乳期間，給藥10mg/kg/日以上劑量組可見幼鼠有低體重傾向及耳廓分離完成率低下。圍產(chǎn)期和哺乳期母鼠的安全劑量為10mg/kg/日，幼鼠的為3mg/kg/日。

1對乙內(nèi)酰脲類中一種藥過敏者，對本品也過敏。 2有酶誘導(dǎo)作用，可對某些診斷產(chǎn)生干擾，如地塞米松試驗，甲狀腺功能試驗，使血清堿性磷酸酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶、血糖濃度升高； 3用藥期間需檢查血象，肝功能、血鈣、口腔、腦電圖、甲狀腺功能并經(jīng)常隨訪血藥濃度，防止毒性反應(yīng)；其妊娠期每月測定一次、產(chǎn)后每周測定一次血藥濃度以確定是否需要調(diào)整劑量。 4下列情況應(yīng)慎用：嗜酒，使本品的血藥濃度降低；貧血，增加嚴(yán)重感染的危險性；心血管病（尤其老人）；糖尿病，可能升

1.以下患者必須慎用1.嚴(yán)重肝功能損傷的患者[本品主要經(jīng)肝臟代謝，經(jīng)膽汁排泄，嚴(yán)重肝功能損傷者會維持高的血藥濃度]2.疑有QT間期延長的患者（室性心律不齊，QT延長綜合癥，低鉀血癥，低鈣血癥等[參見（其他注意）頂]3.震顫麻痹患者[類似化合物（鹽酸氟桂利嗪等）有導(dǎo)致發(fā)生錐體外系癥狀的報道，所以本品會使癥狀惡化]4.處于抑郁狀態(tài)或有抑郁病史的患者[據(jù)報道，類似化合物（鹽酸氟桂利嗪）有導(dǎo)致抑郁癥的報道，所以本品也會導(dǎo)致癥狀惡化]5.老年患者[參見（老年患者用藥）項]2.特別注意1.本品必須用于偏頭痛發(fā)作（每月