苯妥英鈉片

馬來酸氟吡汀膠囊

本品的主要成分為苯妥英鈉，其化學(xué)名為：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮鈉鹽

本品的成分是馬來酸氟吡汀。分子量：C19H21FN4O6

陜西西岳制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20064685

H20120210

適用于治療全身強直-陣孿性發(fā)作、復(fù)雜部分性發(fā)作（精神運動性發(fā)作、顳葉癲癎）、單純部分性發(fā)作（局限性發(fā)作）和癲癎持續(xù)狀態(tài)。也可用于治療三叉神經(jīng)痛，隱性營養(yǎng)不良性大皰性表皮松解（recessivedystrophicepidermolysisbullosa），發(fā)作性舞蹈手足徐動癥，發(fā)作性控制障礙（包括發(fā)怒、焦慮和失眠的興奮過度等的行為障礙疾患），肌強直癥及三環(huán)類抗抑郁藥過量時心臟傳導(dǎo)障礙等。本品也適用于洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常，對其他各種原因引起的心律失常療效較差。

適用于急性輕、中度疼痛：如運動性肌肉痙攣導(dǎo)致的疼痛。

抗癲癎成人常用量：每日250~300mg，開始時100mg，每日二次，1~3周內(nèi)增加至250~300mg，分三次口服，極量一次300mg，一日500mg。由于個體差異及飽合藥動學(xué)特點，用藥需個體化。應(yīng)用達到控制發(fā)作和血藥濃度達穩(wěn)態(tài)后，可改用長效（控釋）制劑，一次頓服。如發(fā)作頻繁，可按體重12~15mg/kg，分2~3次服用，每6小時一次，第二天開始給予100mg（或按體重1.5~2mg/kg），每日3次直到調(diào)整至恰當(dāng)劑量為止。小兒常用量：開始每日5mg/kg，分2~3次服用，按需調(diào)整，以每日不超過250

根據(jù)患者自身的疼痛狀況以及對藥物的敏感程度來決定服用馬來酸氟吡汀的劑量。每次服用時應(yīng)用水將1粒馬來酸氟吡汀膠囊整個吞服。切記不能嚼碎。每天服用3-4次，每次應(yīng)間隔相同時間。如果疼痛加劇．可以按每天3次，每次2粒的給藥方案服用馬來酸氟吡汀。每天服用馬來酸氟吡汀的最高劑量不能超過600mg(相當(dāng)于6粒馬來酸氟吡汀膠囊)。醫(yī)生另有處方說明例外。對于年齡超65歲，初次使用馬來酸氟吡汀的老年患者，給藥方案為每早晚各給予1粒馬來酸氟吡汀膠囊。可根據(jù)疼痛的程度以及對藥物的耐受情況適當(dāng)增加馬來酸氟吡汀的服用劑量。對有明顯

禁用：對乙內(nèi)酰脲類藥有過敏史或阿斯綜合征、Ⅱ~Ⅲ度房室阻滯，竇房結(jié)阻滯、竇性心動過緩等心功能損害者。

對本品及其成分過敏的患者禁用。患有肝性腦病，膽囊腫脹，隨時可誘發(fā)腦功能或運動功能障礙的患者禁用。由于馬來酸氟吡汀可使緊張的肌肉放松，因此對于那些肌肉無力(重癥肌無力)的患者禁用本品。由于馬來酸氟吡汀主要是在肝臟中代謝，對于那些患有肝臟疾病或酗酒的患者禁用馬來酸氟吡汀。在需要同時服用馬來酸氟吡汀和抗凝劑(香豆素衍生物)時，應(yīng)對此兩藥物進行監(jiān)測。

兒童注意事項： 小兒由于分布容積與消除半衰期隨年齡而變化，因此應(yīng)經(jīng)常作血藥濃度測定。新生兒或嬰兒期對本品的藥動學(xué)較特殊，臨床對中毒癥狀評定有困難，一般不首先采用。學(xué)齡前兒童肝臟代謝強，需多次監(jiān)測血藥濃度以決定用藥次數(shù)和用量。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品能通過胎盤，可能致畸，但有認(rèn)為癲癎發(fā)作控制不佳致畸的危險性大于用藥的危險性，應(yīng)權(quán)衡利弊。凡用本品能控制發(fā)作的患者，孕期應(yīng)繼續(xù)服用，并保持有效血濃，分娩后再重新調(diào)整。產(chǎn)前一個月應(yīng)補充維生素K，產(chǎn)后立即給新生兒注射維生素K減少出血危險。本品可分泌入乳汁，一般主張服用苯妥英的母親避免母乳喂養(yǎng)。 老人注意事項： 老年人慢性低蛋白血癥的發(fā)生率高，治療上合并用藥又較多，藥物彼此相互作用復(fù)雜，應(yīng)用本品時須慎重，用量應(yīng)偏低，并經(jīng)常監(jiān)測血藥濃度。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

適用于治療全身強直-陣孿性發(fā)作、復(fù)雜部分性發(fā)作（精神運動性發(fā)作、顳葉癲癎）、單純部分性發(fā)作（局限性發(fā)作）和癲癎持續(xù)狀態(tài)。也可用于治療三叉神經(jīng)痛，隱性營養(yǎng)不良性大皰性表皮松解（recessivedystrophicepidermolysisbullosa），發(fā)作性舞蹈手足徐動癥，發(fā)作性控制障礙（包括發(fā)怒、焦慮和失眠的興奮過度等的行為障礙疾患），肌強直癥及三環(huán)類抗抑郁藥過量時心臟傳導(dǎo)障礙等。本品也適用于洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常，對其他各種原因引起的心律失常療效較差。

適用于急性輕、中度疼痛：如運動性肌肉痙攣導(dǎo)致的疼痛。

本品為抗癲癎藥、抗心律失常藥。治療劑量不引起鎮(zhèn)靜催眠作用，1動物實驗證明，本品對超強電休克、驚厥的強直相有選擇性對抗作用，而對陣攣相無效或反而加劇，故其對癲癎大發(fā)作有良效，而對失神性發(fā)作無效。其抗癲癎作用機制尚未闡明，一般認(rèn)為，增加細(xì)胞鈉離子外流，減少鈉離子內(nèi)流，而使神經(jīng)細(xì)胞膜穩(wěn)定，提高興奮閾，減少病灶高頻放電的擴散。2另外本品縮短動作電位間期及有效不應(yīng)期，還可抑制鈣離子內(nèi)流，降低心肌自律性，抑制交感中樞，對心房、心室的異位節(jié)律點有抑制作用，提高房顫與室顫閾值。3其穩(wěn)定

馬來酸氟吡汀對中樞神經(jīng)系統(tǒng)主要有三種作用。鎮(zhèn)痛作用選擇性地開放神經(jīng)細(xì)胞非電壓依賴型K+通道．k+外流．靜患電位趨于穩(wěn)定，神經(jīng)元不易興奮．這種對NMDA受體的間接拮抗劑作用．使ca2+內(nèi)流減少，因細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度升高所致的敏感效應(yīng)得到緩沖。這樣，神經(jīng)元興奮狀態(tài)下傷害性疼痛沖動傳導(dǎo)受到抑制。肌松作用在治療濃度下．線粒體對Ca2+的攝取作用增強了上述鎮(zhèn)痛作用．這可能與抑制運動神經(jīng)元和中間神經(jīng)元的神經(jīng)沖動傳導(dǎo)引起的肌松作用有關(guān)．但這種肌松作用是肌張力下降。

1對乙內(nèi)酰脲類中一種藥過敏者，對本品也過敏。 2有酶誘導(dǎo)作用，可對某些診斷產(chǎn)生干擾，如地塞米松試驗，甲狀腺功能試驗，使血清堿性磷酸酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶、血糖濃度升高； 3用藥期間需檢查血象，肝功能、血鈣、口腔、腦電圖、甲狀腺功能并經(jīng)常隨訪血藥濃度，防止毒性反應(yīng)；其妊娠期每月測定一次、產(chǎn)后每周測定一次血藥濃度以確定是否需要調(diào)整劑量。 4下列情況應(yīng)慎用：嗜酒，使本品的血藥濃度降低；貧血，增加嚴(yán)重感染的危險性；心血管病（尤其老人）；糖尿病，可能升

對于腎功能肝功能損傷的患者應(yīng)對其肝臟酶系統(tǒng)/肌酐進行檢查，對駕駛車輛操作機械和對無安全保護工作人員的影響，即使是嚴(yán)格按照使用說明服用該藥物對患者的反應(yīng)能力也會有一定的影響。服用馬來酸氟吡汀后感覺到困倦或者暈眩的患者，不應(yīng)駕駛車輛或操作機械尤其是在同時飲用酒精后。在進行馬來酸氟吡汀治療的過程中接受尿液檢測時會出現(xiàn)膽紅素糞膽色素原和蛋白尿檢測陽性的結(jié)果定量血清膽紅素的測定也可能有假陽性的結(jié)果，服用大劑量的藥物會引起尿液變?yōu)榫G色但無意義。請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。