鹽酸齊拉西酮片

鹽酸異丙嗪注射液

本品主要成份為：鹽酸齊拉西酮。化學(xué)名稱：5-[2-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1，3-二氫-2（1H）-吲哚-2-酮鹽酸鹽一水合物。

本品主要成分及其化學(xué)名稱為：N，N，a-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺鹽酸鹽。

重慶圣華曦藥業(yè)股份有限公司

成都倍特藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20052623

國藥準(zhǔn)字H32021765

本品適用于治療精神分裂癥。

（1）皮膚粘膜的過敏：適用于長期的、季節(jié)性的過敏性鼻炎，血管運(yùn)動性鼻炎，過敏性結(jié)膜炎，蕁麻疹，血管神經(jīng)性水腫，對血液或血漿制品的過敏反應(yīng)，皮膚劃痕癥。（2）暈動?。悍乐螘炣嚒灤?、暈飛機(jī)。（3）用于麻醉和手術(shù)前后的輔助治療，包括鎮(zhèn)靜、催眠、鎮(zhèn)痛、止吐。（4）用于防治放射病性或藥源性惡心、嘔吐。

初始治療：一次20mg，一日二次，餐時口服。視病情可逐漸增加到一次80mg、一日二次。為了確保最低有效劑量，在調(diào)整劑量前應(yīng)仔細(xì)觀察患者用藥后的反應(yīng)。劑量調(diào)整間隔一般應(yīng)不少于2天，因為口服本品在1-3天內(nèi)血藥濃度達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)。維持治療：應(yīng)定期評估并確定患者是否需維持治療。盡管齊拉西酮維持治療的時間長短尚未確定，但在52周臨床試驗中，精神分裂癥患者持續(xù)使用齊拉西酮的有效劑量為：一次20－80mg，一日二次。在維持治療期間，應(yīng)采用最低有效劑量，多數(shù)情況下，使用20mg齊拉西酮每日兩次即足夠。

肌內(nèi)注射。成人用量①過敏，一次25mg，必要時2小時后重復(fù)；嚴(yán)重過敏時可用肌注25～50mg，最高量不得超過100mg；②在特殊緊急情況下，可用滅菌注射用水稀釋至0.25%，緩慢靜脈注射；③止吐，12.5～25mg，必要時每4小時重復(fù)一次；④鎮(zhèn)靜催眠，一次25～50mg。小兒常用量①抗過敏，每次按體重0.125mg/kg或按體表面積3.75mg/m2，每4～6小時一次；②抗眩暈，睡前可按需給予，按體重0.25～0.5mg/kg或按體表面積7.5～15mg/m2。或一次6.25～12.5mg，每日三次；③止吐，每次按體重0.25～0.5mg/kg或按體表面積7.5～15mg/m2，必要時每4～6小時重復(fù)；或每次12.5～25mg，必要時每4～6小時重復(fù)；④鎮(zhèn)靜催眠，必要時每次按體重0.5～1mg/kg或每次12.5～25mg。

1QT間期延長齊拉西酮劑量依賴性延長QT間期，并且已經(jīng)證實一些延長QT間期的藥物與致死性心律不齊有關(guān)。具有QT間期延長病史的患者（包括先天性長QT間期綜合征）、近期出現(xiàn)急性心肌梗塞的患者和非代償性心衰的患者禁用齊拉西酮。齊拉西酮禁忌與在藥效學(xué)方面能夠延長QT間期的藥物、或者在處方信息中禁忌用于QTc間期延長患者的藥物、以及有黑框警告慎重用于QTc間期延長患者的藥物合用。齊拉西酮不應(yīng)與多非利特、索他洛爾、奎尼丁、其他Ia和III類抗心律失常藥、美索達(dá)嗪、硫利達(dá)嗪、氯丙嗪、氟派

（1）已知對吩噻嗪類藥高度過敏的人，也對本品過敏。 （2）下列情況應(yīng)慎用：急性哮喘，膀胱頸部梗阻，骨髓抑制，心血管疾病，昏迷，閉角型青光眼，肝功能不全，高血壓，胃潰瘍，前列腺肥大癥狀明顯者，幽門或十二指腸梗阻，呼吸系統(tǒng)疾?。ㄓ绕涫莾和?，服用本品后痰液粘稠，影響排痰，并可抑制咳嗽反射），癲癇患者（注射給藥時可增加抽搐的嚴(yán)重程度），黃疸，各種肝病以及腎功能衰竭，Reye綜合征（異丙嗪所致的錐體外系癥狀易與Reye綜合征混淆）。應(yīng)用異丙嗪時，應(yīng)特別注意有無腸梗阻，或

兒童注意事項： 　　兒童慎用，服用本品后痰液粘稠，影響排痰，并可抑制咳嗽反射。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.孕婦使用本藥后，可誘發(fā)嬰兒的黃疸和錐體外系癥狀。因此，孕婦在臨產(chǎn)前1-2周應(yīng)停用此藥。 2.哺乳期婦女應(yīng)用本品時需權(quán)衡利弊。 老人注意事項： 老年人用本藥易發(fā)生頭暈、滯呆、精神錯亂、低血壓。還易發(fā)生錐體外系癥狀，特別是帕金森氏病、不能靜坐(akathisia)和持續(xù)性運(yùn)動障礙，用量大或胃腸道外給藥時更易發(fā)生。

本品適用于治療精神分裂癥。

（1）皮膚粘膜的過敏：適用于長期的、季節(jié)性的過敏性鼻炎，血管運(yùn)動性鼻炎，過敏性結(jié)膜炎，蕁麻疹，血管神經(jīng)性水腫，對血液或血漿制品的過敏反應(yīng)，皮膚劃痕癥。（2）暈動?。悍乐螘炣?、暈船、暈飛機(jī)。（3）用于麻醉和手術(shù)前后的輔助治療，包括鎮(zhèn)靜、催眠、鎮(zhèn)痛、止吐。（4）用于防治放射病性或藥源性惡心、嘔吐。

齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥，其結(jié)構(gòu)與吩噻嗪類或丁酰苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示，齊拉西酮對多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、a1-腎上腺素能受體具有較高的親和力，對組胺H1受體具有中等親和力，對包括M膽堿能受體在內(nèi)的其他受試受體/結(jié)合位點未見親和力。齊拉西酮對D2、5HT2A、5HT1D受體具有拮抗作用，對5HT1A受體具有激動作用。齊拉西酮能抑制突觸對5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。與其他抗精神分裂癥藥物一致，齊拉西酮的作用機(jī)制不明確。研究

異丙嗪是吩噻嗪類抗組胺藥，也可用于鎮(zhèn)吐、抗暈動以及鎮(zhèn)靜催眠。 （1）抗組胺作用：與組織釋放的組胺競爭H1受體，能拮抗組胺對胃腸道、氣管、支氣管或細(xì)支氣管平滑肌的收縮或攣縮，解除組胺對支氣管平滑肌的致痙和充血作用。 （2）止吐作用：可能與抑制了延髓的催吐化學(xué)感受區(qū)有關(guān)。 （3）抗暈動癥：可能通過中樞性抗膽堿性能，作用于前庭和嘔吐中樞及中腦髓質(zhì)感受器，主要是阻斷前庭核區(qū)膽堿能突觸迷路沖動的興奮。 （4）鎮(zhèn)靜催眠作用：可能由于間接降低了腦干網(wǎng)狀上行激活系統(tǒng)的應(yīng)激性。

1.與癡呆有關(guān)的老年精神病患者死亡率增加。與安慰劑相比，與癡呆有關(guān)的老年精神病患者服用非典型抗精神病藥物后死亡率有增加的風(fēng)險。齊拉西酮未批準(zhǔn)用于治療癡呆相關(guān)的精神?。ㄒ娋菊Z）。 2.齊拉西酮治療引起QTc延長，比四種對照藥物（利培酮、奧氮平、喹硫平和氟哌啶醇）對QTc的影響長約9-14毫秒，但是比硫利噠嗪約短14毫秒。一些能延長QT/QTc間期的藥物被認(rèn)為與尖端扭轉(zhuǎn)型室性心律失常（torsadedepointes）的發(fā)生及猝死有關(guān)。

（1）孕婦使用本藥后，可誘發(fā)嬰兒的黃疸和錐體外系癥狀。因此，孕婦在臨產(chǎn)前1～2周應(yīng)停用此藥。 （2）哺乳期婦女應(yīng)用本品時需權(quán)衡利弊。