鹽酸齊拉西酮膠囊

氟哌啶醇片

本品主要成份為：鹽酸齊拉西酮。化學名稱：5-[2-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1，3-二氫-2（1H）-吲哚-2-酮鹽酸鹽一水合物。

本品主要成分為氟哌啶醇，其化學名稱為：1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羥基-1-哌啶基]-1-丁酮。

PfizerAustraliaPtyLimited

上海信誼天平藥業有限公司

H20110462

國藥準字H31020434

本品適用于治療精神分裂癥。

用于急、慢性各型精神分裂癥、躁狂癥、抽動穢語綜合癥。控制興奮躁動、敵對情緒和攻擊行為的效果較好。因本品心血管系不良反應較少，也可用于腦器質性精神障礙和老年性精神障礙。

初始治療：一次20mg，一日二次，餐時口服。視病情可逐漸增加到一次80mg、一日二次。為了確保最低有效劑量，在調整劑量前應仔細觀察患者用藥后的反應。劑量調整間隔一般應不少于2天，因為口服本品在1-3天內血藥濃度達到穩定狀態。維持治療：應定期評估并確定患者是否需維持治療。盡管齊拉西酮維持治療的時間長短尚未確定，但在52周臨床試驗中，精神分裂癥患者持續使用齊拉西酮的有效劑量為：一次20－80mg，一日二次。在維持治療期間，應采用最低有效劑量，多數情況下，使用20mg齊拉西酮每日兩次即足夠。

治療精神分裂癥，口服從小劑量開始，起始劑量一次2~4mg，一日2~3次。逐漸增加至常用量一日10~40mg，維持劑量一日4~20mg。治療抽動穢語綜合癥，一次1~2mg，一日2~3次。

1QT間期延長齊拉西酮劑量依賴性延長QT間期，并且已經證實一些延長QT間期的藥物與致死性心律不齊有關。具有QT間期延長病史的患者（包括先天性長QT間期綜合征）、近期出現急性心肌梗塞的患者和非代償性心衰的患者禁用齊拉西酮。齊拉西酮禁忌與在藥效學方面能夠延長QT間期的藥物、或者在處方信息中禁忌用于QTc間期延長患者的藥物、以及有黑框警告慎重用于QTc間期延長患者的藥物合用。齊拉西酮不應與多非利特、索他洛爾、奎尼丁、其他Ia和III類抗心律失常藥、美索達嗪、硫利達嗪、氯丙嗪、氟派

基底神經節病變、帕金森病、帕金森綜合征、嚴重中樞神經抑制狀態者、骨髓抑制、青光眼、重征肌無力及對本品過敏者。

兒童注意事項： 兒童患者使用齊拉西酮的安全性和療效尚未評估。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚未在妊娠婦女中進行充足的、設計良好的對照臨床試驗。應建議有生育能力的婦女在服用齊拉西酮時使用適當的避孕方法。鑒于人體使用經驗有限，不建議在妊娠期間應用齊拉西酮。非致畸類效應：妊娠晚期暴露于抗精神病藥物（包括齊拉西酮）的新生兒在分娩后存在出現椎體外系神經異常和/或戒斷癥狀的風險。有上市后報告在上述新生兒中出現激越，肌張力增強，肌張力減退，震顫，嗜睡，呼吸窘迫和喂養困難等。這些并發癥的嚴重程度不同；在有些病例中癥狀為自限性，而在另一些病例中新生兒需要額外的藥物治療或監測。齊拉西酮僅應在預期收益大于風險時才在 老人注意事項： 應降低起始劑量、緩慢調整劑量，并密切監測患者。

兒童注意事項： 參考成人劑量，酌情減量。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦慎用。哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳。 老人注意事項： 應小劑量開始，緩慢增加劑量，以避免出現錐體外系反應及遲發性運動障礙。

本品適用于治療精神分裂癥。

用于急、慢性各型精神分裂癥、躁狂癥、抽動穢語綜合癥。控制興奮躁動、敵對情緒和攻擊行為的效果較好。因本品心血管系不良反應較少，也可用于腦器質性精神障礙和老年性精神障礙。

齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥，其結構與吩噻嗪類或丁酰苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示，齊拉西酮對多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、a1-腎上腺素能受體具有較高的親和力，對組胺H1受體具有中等親和力，對包括M膽堿能受體在內的其他受試受體/結合位點未見親和力。齊拉西酮對D2、5HT2A、5HT1D受體具有拮抗作用，對5HT1A受體具有激動作用。齊拉西酮能抑制突觸對5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。與其他抗精神分裂癥藥物一致，齊拉西酮的作用機制不明確。研究

本品屬丁酰苯類抗精神病藥，抗精神病作用與其阻斷腦內多巴胺受體，并可促進腦內多巴胺的轉化有關，有很好的抗幻覺妄想和抗興奮躁動作用，阻斷錐體外系多巴胺的作用較強，鎮吐作用亦較強，但鎮靜，阻斷-腎上腺素受體及膽堿受體作用較弱。

1.與癡呆有關的老年精神病患者死亡率增加。與安慰劑相比，與癡呆有關的老年精神病患者服用非典型抗精神病藥物后死亡率有增加的風險。齊拉西酮未批準用于治療癡呆相關的精神病（見警示語）。2.齊拉西酮治療引起QTc延長，比四種對照藥物（利培酮、奧氮平、喹硫平和氟哌啶醇）對QTc的影響長約9-14毫秒，但是比硫利噠嗪約短14毫秒。一些能延長QT/QTc間期的藥物被認為與尖端扭轉型室性心律失常（torsadedepointes）的發生及猝死有關。QT/QTc間期延長與尖端扭轉

下列情況時慎用：心臟病尤其是心絞痛、藥物引起的急性中樞神經抑制、癲癇、肝功能損害、青光眼、甲亢或毒性甲狀腺腫、肺功能不全、腎功能不全、尿潴留。應定期檢查肝功能與白細胞計數。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。