鹽酸齊拉西酮膠囊

鹽酸普拉克索片

本品主要成份為：鹽酸齊拉西酮。化學名稱：5-[2-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1，3-二氫-2（1H）-吲哚-2-酮鹽酸鹽一水合物。

本品主要成份：鹽酸普拉克索。

PfizerAustraliaPtyLimited

BoehringerIngelheimPharmaGmbH&Co.KG

H20110462

H20110068

本品適用于治療精神分裂癥。

本品被用來治療特發性帕金森病的體征和癥狀，單獨（無左旋多巴）或與左旋多巴聯用。例如，在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現變化和波動時，需要應用本品。

初始治療：一次20mg，一日二次，餐時口服。視病情可逐漸增加到一次80mg、一日二次。為了確保最低有效劑量，在調整劑量前應仔細觀察患者用藥后的反應。劑量調整間隔一般應不少于2天，因為口服本品在1-3天內血藥濃度達到穩定狀態。維持治療：應定期評估并確定患者是否需維持治療。盡管齊拉西酮維持治療的時間長短尚未確定，但在52周臨床試驗中，精神分裂癥患者持續使用齊拉西酮的有效劑量為：一次20－80mg，一日二次。在維持治療期間，應采用最低有效劑量，多數情況下，使用20mg齊拉西酮每日兩次即足夠。

口服用藥，用水吞服，伴隨或不伴隨進食均可。一天三次。初始治療：起始劑量為每日0.375mg，然后每5—7天增加一次劑量。如果患者可以耐受，應增加劑量以達到最大療效。周劑量（mg）每日總劑量（mg）13×0.1250.37523×0.250.7533×0.51.50如果需要進一步增加劑量，應該以周為單位，每周加量一次，每次日劑量增加0.75mg，每日最大劑量為4.5mg。

1QT間期延長齊拉西酮劑量依賴性延長QT間期，并且已經證實一些延長QT間期的藥物與致死性心律不齊有關。具有QT間期延長病史的患者（包括先天性長QT間期綜合征）、近期出現急性心肌梗塞的患者和非代償性心衰的患者禁用齊拉西酮。齊拉西酮禁忌與在藥效學方面能夠延長QT間期的藥物、或者在處方信息中禁忌用于QTc間期延長患者的藥物、以及有黑框警告慎重用于QTc間期延長患者的藥物合用。齊拉西酮不應與多非利特、索他洛爾、奎尼丁、其他Ia和III類抗心律失常藥、美索達嗪、硫利達嗪、氯丙嗪、氟派

對普拉克索或產品中任何其它成份過敏者。

兒童注意事項： 兒童患者使用齊拉西酮的安全性和療效尚未評估。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚未在妊娠婦女中進行充足的、設計良好的對照臨床試驗。應建議有生育能力的婦女在服用齊拉西酮時使用適當的避孕方法。鑒于人體使用經驗有限，不建議在妊娠期間應用齊拉西酮。非致畸類效應：妊娠晚期暴露于抗精神病藥物（包括齊拉西酮）的新生兒在分娩后存在出現椎體外系神經異常和/或戒斷癥狀的風險。有上市后報告在上述新生兒中出現激越，肌張力增強，肌張力減退，震顫，嗜睡，呼吸窘迫和喂養困難等。這些并發癥的嚴重程度不同；在有些病例中癥狀為自限性，而在另一些病例中新生兒需要額外的藥物治療或監測。齊拉西酮僅應在預期收益大于風險時才在 老人注意事項： 應降低起始劑量、緩慢調整劑量，并密切監測患者。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 普拉克索對人懷胎期和哺乳期的感化還未被切磋。它對大年夜鼠和家兔異國致畸感化，但是，其在母體毒性劑量下對大年夜鼠胚胎有毒性(見毒理切磋)。本品禁用于懷胎期，錯非確切必要，比方，對胎兒潛伏的裨益大年夜于危害時。 因為本品按捺人催乳素的分泌，因此其按捺泌乳。本品是不是是可分泌到裙釵乳汁中還未作切磋。大年夜鼠乳汁國藥物相干的發射性強度高于血漿。因為貧乏人的身材數值，應盡大概不在哺乳期內利用本品。 但是，如果其利用不可制止的話，應中斷哺乳。 老人注意事項： 尚不明確。

本品適用于治療精神分裂癥。

本品被用來治療特發性帕金森病的體征和癥狀，單獨（無左旋多巴）或與左旋多巴聯用。例如，在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現變化和波動時，需要應用本品。

齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥，其結構與吩噻嗪類或丁酰苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示，齊拉西酮對多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、a1-腎上腺素能受體具有較高的親和力，對組胺H1受體具有中等親和力，對包括M膽堿能受體在內的其他受試受體/結合位點未見親和力。齊拉西酮對D2、5HT2A、5HT1D受體具有拮抗作用，對5HT1A受體具有激動作用。齊拉西酮能抑制突觸對5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。與其他抗精神分裂癥藥物一致，齊拉西酮的作用機制不明確。研究

尚不明確。

1.與癡呆有關的老年精神病患者死亡率增加。與安慰劑相比，與癡呆有關的老年精神病患者服用非典型抗精神病藥物后死亡率有增加的風險。齊拉西酮未批準用于治療癡呆相關的精神病（見警示語）。2.齊拉西酮治療引起QTc延長，比四種對照藥物（利培酮、奧氮平、喹硫平和氟哌啶醇）對QTc的影響長約9-14毫秒，但是比硫利噠嗪約短14毫秒。一些能延長QT/QTc間期的藥物被認為與尖端扭轉型室性心律失常（torsadedepointes）的發生及猝死有關。QT/QTc間期延長與尖端扭轉

1.當腎功能損害的帕金森病患者服用本品時，建議參照【用法用量】減少劑量。幻覺為多巴胺受體激動劑和左旋多巴治療的副反應。應告知患者可能會發生幻覺(多為視覺上的)。對于晚期帕金森病，聯合應用左旋多巴，可能會在本品的初始加量階段發生運動障礙。如果發生上述副反應，應該減少左旋多巴用量。 2.本品與嗜睡和突然睡眠發作有關，尤其對于帕金森病患者。在日常活動中的突然睡眠發作，有時沒有意識或預兆，但是這種情況很少被報導。必須告知患者這種副反應，建議其在應用本品治療的過程中要謹慎駕駛車輛或操作機器。已經發生過嗜睡和/或突然睡眠發作副反應的患者，必須避免駕駛或操作機器，而且應該考慮降低劑量或終止治療。由于可能的累加效應，當患者在服用普拉克索時應慎用其它鎮靜類藥物或酒精(見對駕駛和操作機器能力的影響和【不良反應】)。 3.在使用多巴胺受體激動劑包括本品的帕金森病患者中曾經報道過出現病理性賭博、性欲增高和性欲亢進。因此，應告知患者和護理人員可能會出現行為改變。可考慮減少劑量/逐漸中止治療。 4.如果潛在的益處大于風險，有精神障礙的患者應僅用多巴胺受體激動劑進行治療。普拉克索應避免與抗精神病藥物同時應用(見【藥物相互作用】)。 5.應定期或在發生視覺異常時進行眼科檢查。 6.應注意伴隨嚴重心血管疾病的患者。由于多巴胺能治療與體位性低血壓發生有關，建議監測血壓，尤其在治療初期。 7.已報道突然終止多巴胺能治療時會發生神經阻滯劑惡性綜合征的癥狀(見【用法用量】)。 8.對駕駛和操作機器能力的影響：本品對駕駛和操作機器能力有較大影響。可能發生幻覺或嗜睡。必須告知服用本品并出現嗜睡和/或突然睡眠發作的患者要避免駕駛車輛或參加那些因為警覺性削弱可能會使他們自己或其他人處于遭受嚴重傷害或死亡危險的活動(例如操作機器時)，直至這種復發性的發作和嗜睡癥狀已經消失(見【注意事項】，【藥物相互作用】和【不良反應】)。