西羅莫司片

鹽酸舍曲林片

西羅莫司。

本品主要成分為鹽酸舍曲林。 【成份】化學(xué)名：（1S-順式）-4-（3,4-二氯苯基）-1，2，3，4-四氫-N-甲基-1-萘胺鹽酸鹽 分子量：C17H17NCl2?HCl

WyethPharmaceuticalsCompany

上海衡山藥業(yè)有限公司

H20120482

國(guó)藥準(zhǔn)字H20051279

適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥

本品用于抑郁癥，亦可用于治療強(qiáng)迫癥。

建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類合并使用。口服，每日一次。在移植后，應(yīng)盡可能早地開始服用。對(duì)新的移植受者，首次應(yīng)服用的負(fù)荷量，即其維持量的3倍劑量。對(duì)腎移植患者的建議負(fù)荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗(yàn)中，所用的15mg的負(fù)荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對(duì)于腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用雷帕鳴(Rapamune)2mg的患者，其總體的安全性優(yōu)于每日服用雷帕鳴(Rapamune)5mg的患者。

口服給藥1.抑郁癥，一次50mg，一日1次，治療劑量范圍為一日50～100mg。2.強(qiáng)迫癥，開始劑量為一次50mg，一日一次，逐漸增加至一日100～200mg，分次口服。

禁用于對(duì)西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或本藥口服溶液中任何成份過(guò)敏的患者、孕婦及哺乳期婦女。

對(duì)本品過(guò)敏者。

兒童注意事項(xiàng)： 本藥用于13歲以下兒科病人的安全性和療效尚未確定。13歲以下兒科病人使用本藥時(shí)，應(yīng)進(jìn)行血藥谷濃度監(jiān)測(cè)。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 在本藥的臨床試驗(yàn)中，未有充足病例數(shù)的65歲及以上年齡的患者，以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。有關(guān)的西羅莫司的谷濃度的數(shù)據(jù)表明此藥對(duì)于老年腎病患者，不需根據(jù)年齡來(lái)調(diào)整劑量。

適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥

本品用于抑郁癥，亦可用于治療強(qiáng)迫癥。

西羅莫司抑制由抗原和細(xì)胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激發(fā)的T淋巴細(xì)胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產(chǎn)生。在細(xì)胞中，西羅莫司與免疫嗜素，即FK結(jié)合蛋白-12（FKBP-12）結(jié)合，生成FKBP-12免疫抑制復(fù)合物。此復(fù)合物與哺乳動(dòng)物的西羅莫司BA分子（mTOR，一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶）結(jié)合并抑制其活性，從而抑制細(xì)胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

可有胃腸道不適如惡心厭食腹瀉等亦可出現(xiàn)頭痛不安無(wú)力嗜睡失眠頭暈或震顫等少見不良反應(yīng)有過(guò)敏性皮疹及性功能減退大劑量時(shí)可能誘發(fā)癲癇突然停藥可有撤藥綜合癥如失眠焦慮惡心出汗震顫眩暈或感覺異常等。

西柚汁可減緩由CYP3A4調(diào)節(jié)的本藥的代謝，因而不可用于送服或稀釋本藥。建議服用環(huán)孢素口服溶液(改進(jìn)型)和/或環(huán)孢素膠囊(改進(jìn)型)后4小時(shí)，服用西羅莫司。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書并遵醫(yī)囑使用。

1、閉角型青光眼癲癇病嚴(yán)重心臟病患者慎用。2、肝腎功能不全者慎用或減少用量。3、出現(xiàn)轉(zhuǎn)向躁狂發(fā)作傾向時(shí)應(yīng)立即停藥。4、用藥期間不宜駕駛車輛操作機(jī)械或高空作業(yè)。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書并遵醫(yī)囑使用。