西羅莫司片

馬來酸氟吡汀膠囊

西羅莫司。

本品的成分是馬來酸氟吡汀。分子量：C19H21FN4O6

WyethPharmaceuticalsCompany

H20120482

H20120210

適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥

適用于急性輕、中度疼痛：如運動性肌肉痙攣導致的疼痛。

建議與環孢素和皮質類固醇類合并使用?？诜?，每日一次。在移植后，應盡可能早地開始服用。對新的移植受者，首次應服用的負荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗中，所用的15mg的負荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對于腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用雷帕鳴(Rapamune)2mg的患者，其總體的安全性優于每日服用雷帕鳴(Rapamune)5mg的患者。

根據患者自身的疼痛狀況以及對藥物的敏感程度來決定服用馬來酸氟吡汀的劑量。每次服用時應用水將1粒馬來酸氟吡汀膠囊整個吞服。切記不能嚼碎。每天服用3-4次，每次應間隔相同時間。如果疼痛加?。梢园疵刻?次，每次2粒的給藥方案服用馬來酸氟吡汀。每天服用馬來酸氟吡汀的最高劑量不能超過600mg(相當于6粒馬來酸氟吡汀膠囊)。醫生另有處方說明例外。對于年齡超65歲，初次使用馬來酸氟吡汀的老年患者，給藥方案為每早晚各給予1粒馬來酸氟吡汀膠囊?？筛鶕弁吹某潭纫约皩λ幬锏哪褪芮闆r適當增加馬來酸氟吡汀的服用劑量。對有明顯

禁用于對西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或本藥口服溶液中任何成份過敏的患者、孕婦及哺乳期婦女。

對本品及其成分過敏的患者禁用?；加懈涡阅X病，膽囊腫脹，隨時可誘發腦功能或運動功能障礙的患者禁用。由于馬來酸氟吡汀可使緊張的肌肉放松，因此對于那些肌肉無力(重癥肌無力)的患者禁用本品。由于馬來酸氟吡汀主要是在肝臟中代謝，對于那些患有肝臟疾病或酗酒的患者禁用馬來酸氟吡汀。在需要同時服用馬來酸氟吡汀和抗凝劑(香豆素衍生物)時，應對此兩藥物進行監測。

兒童注意事項： 本藥用于13歲以下兒科病人的安全性和療效尚未確定。13歲以下兒科病人使用本藥時，應進行血藥谷濃度監測。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 在本藥的臨床試驗中，未有充足病例數的65歲及以上年齡的患者，以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。有關的西羅莫司的谷濃度的數據表明此藥對于老年腎病患者，不需根據年齡來調整劑量。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥

適用于急性輕、中度疼痛：如運動性肌肉痙攣導致的疼痛。

西羅莫司抑制由抗原和細胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激發的T淋巴細胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產生。在細胞中，西羅莫司與免疫嗜素，即FK結合蛋白-12（FKBP-12）結合，生成FKBP-12免疫抑制復合物。此復合物與哺乳動物的西羅莫司BA分子（mTOR，一種關鍵的調節激酶）結合并抑制其活性，從而抑制細胞周期中G1期向S期的發展。

馬來酸氟吡汀對中樞神經系統主要有三種作用。鎮痛作用選擇性地開放神經細胞非電壓依賴型K+通道．k+外流．靜患電位趨于穩定，神經元不易興奮．這種對NMDA受體的間接拮抗劑作用．使ca2+內流減少，因細胞內Ca2+濃度升高所致的敏感效應得到緩沖。這樣，神經元興奮狀態下傷害性疼痛沖動傳導受到抑制。肌松作用在治療濃度下．線粒體對Ca2+的攝取作用增強了上述鎮痛作用．這可能與抑制運動神經元和中間神經元的神經沖動傳導引起的肌松作用有關．但這種肌松作用是肌張力下降。

西柚汁可減緩由CYP3A4調節的本藥的代謝，因而不可用于送服或稀釋本藥。建議服用環孢素口服溶液(改進型)和/或環孢素膠囊(改進型)后4小時，服用西羅莫司。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

對于腎功能肝功能損傷的患者應對其肝臟酶系統/肌酐進行檢查，對駕駛車輛操作機械和對無安全保護工作人員的影響，即使是嚴格按照使用說明服用該藥物對患者的反應能力也會有一定的影響。服用馬來酸氟吡汀后感覺到困倦或者暈眩的患者，不應駕駛車輛或操作機械尤其是在同時飲用酒精后。在進行馬來酸氟吡汀治療的過程中接受尿液檢測時會出現膽紅素糞膽色素原和蛋白尿檢測陽性的結果定量血清膽紅素的測定也可能有假陽性的結果，服用大劑量的藥物會引起尿液變為綠色但無意義。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。