西羅莫司片

鹽酸吡硫醇片

西羅莫司。

本品主要成分：鹽酸吡硫醇，其化學名稱為3，3-（二硫代亞甲基）雙（5-羥基-6-甲基-吡啶甲烷）二鹽酸鹽-水合物。其分子式：C16H20N2O4S2?2HCl?H2O，分子量：459.40。

WyethPharmaceuticalsCompany

廣東一力集團制藥股份有限公司

H20120482

國藥準字H44025172

適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥

本品適用于腦外傷后遺癥、腦炎及腦膜炎后遺癥等的頭暈脹痛、失眠、記憶力減退、注意力不集中、情緒變化的改善；亦用于腦動脈硬化、老年癡呆性精神癥狀等。

建議與環孢素和皮質類固醇類合并使用。口服，每日一次。在移植后，應盡可能早地開始服用。對新的移植受者，首次應服用的負荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗中，所用的15mg的負荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對于腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用雷帕鳴(Rapamune)2mg的患者，其總體的安全性優于每日服用雷帕鳴(Rapamune)5mg的患者。

口服2～4小時，血中濃度達高峰，在中樞神經系統內維持1～6小時，并在體內完全代謝吸收。

禁用于對西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或本藥口服溶液中任何成份過敏的患者、孕婦及哺乳期婦女。

　　孕婦、哺乳期婦女不應服用。

兒童注意事項： 本藥用于13歲以下兒科病人的安全性和療效尚未確定。13歲以下兒科病人使用本藥時，應進行血藥谷濃度監測。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 在本藥的臨床試驗中，未有充足病例數的65歲及以上年齡的患者，以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。有關的西羅莫司的谷濃度的數據表明此藥對于老年腎病患者，不需根據年齡來調整劑量。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 　　孕婦、哺乳期婦女不應服用。 老人注意事項： 尚不明確。

適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥

本品適用于腦外傷后遺癥、腦炎及腦膜炎后遺癥等的頭暈脹痛、失眠、記憶力減退、注意力不集中、情緒變化的改善；亦用于腦動脈硬化、老年癡呆性精神癥狀等。

西羅莫司抑制由抗原和細胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激發的T淋巴細胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產生。在細胞中，西羅莫司與免疫嗜素，即FK結合蛋白-12（FKBP-12）結合，生成FKBP-12免疫抑制復合物。此復合物與哺乳動物的西羅莫司BA分子（mTOR，一種關鍵的調節激酶）結合并抑制其活性，從而抑制細胞周期中G1期向S期的發展。

本品為腦代謝改善藥，系維生素B6的衍生物，能促進腦內葡萄糖及氨基酸代謝，改善全身同化作用，增加頸動脈血流量，增強腦功能。對邊緣系統和網狀結構亦有一定作用。

西柚汁可減緩由CYP3A4調節的本藥的代謝，因而不可用于送服或稀釋本藥。建議服用環孢素口服溶液(改進型)和/或環孢素膠囊(改進型)后4小時，服用西羅莫司。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

尚不明確