西羅莫司片

呋喃硫胺片

西羅莫司。

本品的主要成份呋喃硫胺。其化學名稱為：N-[（4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基）-甲基]-N-{4-羥基1-甲基-2-[（四氫呋喃甲基）二硫]-1-丁烯基}甲酰胺。

WyethPharmaceuticalsCompany

陜西永壽制藥有限責任公司

H20120482

國藥準字H61021197

適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥

適用于維生素B1缺乏的腳氣病或Wernicke腦病的治療。亦可用于維生素B1缺乏引起的周圍神經炎、消化不良等的輔助治療。

建議與環孢素和皮質類固醇類合并使用。口服，每日一次。在移植后，應盡可能早地開始服用。對新的移植受者，首次應服用的負荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗中，所用的15mg的負荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對于腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用雷帕鳴(Rapamune)2mg的患者，其總體的安全性優于每日服用雷帕鳴(Rapamune)5mg的患者。

口服：一次1～2片（25~50mg），一日3次。

禁用于對西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或本藥口服溶液中任何成份過敏的患者、孕婦及哺乳期婦女。

對本品過敏者禁用。

兒童注意事項： 本藥用于13歲以下兒科病人的安全性和療效尚未確定。13歲以下兒科病人使用本藥時，應進行血藥谷濃度監測。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 在本藥的臨床試驗中，未有充足病例數的65歲及以上年齡的患者，以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。有關的西羅莫司的谷濃度的數據表明此藥對于老年腎病患者，不需根據年齡來調整劑量。

適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥

適用于維生素B1缺乏的腳氣病或Wernicke腦病的治療。亦可用于維生素B1缺乏引起的周圍神經炎、消化不良等的輔助治療。

西羅莫司抑制由抗原和細胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激發的T淋巴細胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產生。在細胞中，西羅莫司與免疫嗜素，即FK結合蛋白-12（FKBP-12）結合，生成FKBP-12免疫抑制復合物。此復合物與哺乳動物的西羅莫司BA分子（mTOR，一種關鍵的調節激酶）結合并抑制其活性，從而抑制細胞周期中G1期向S期的發展。

本品為維生素類藥。與維生素B1一樣，活性硫胺在體內與焦磷酸結合成輔羧酶，參與糖代謝中丙酮酸和α酮戊二酸的氧化脫羧反應，是糖類代謝所必需。缺乏時，氧化受阻形成丙酮酸，乳酸堆積，并影響機體能量供應。其癥狀主要表現在神經和心血管系統，出現感覺神經和運動神經均受影響的多發性周圍神經炎，表現為感覺異常，神經痛，四肢無力，以及肌肉酸痛和萎縮等癥狀。心血管方面由于血中丙酮和乳酸增多，使小動脈擴張，舒張壓下降，心肌代謝失調，故易出現心悸，急促，胸悶，心臟肥大，肝肺充血和周圍水腫等心臟功能不全的癥狀。消化道方面表現為食欲下

西柚汁可減緩由CYP3A4調節的本藥的代謝，因而不可用于送服或稀釋本藥。建議服用環孢素口服溶液(改進型)和/或環孢素膠囊(改進型)后4小時，服用西羅莫司。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

單一維生素B1缺乏較少發生，如有缺乏癥宜用復合維生素B1制劑。