西羅莫司片

丙戊酰胺片

西羅莫司。

丙戊酰胺。化學(xué)名：2-丙基戊酰胺分子量：C8H17NO

WyethPharmaceuticalsCompany

湖南迪諾制藥有限公司

H20120482

國(guó)藥準(zhǔn)字H20093519

適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥

調(diào)節(jié)神經(jīng)功能紊亂藥。用于預(yù)防和治療各種類型癲癇。

建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類合并使用。口服，每日一次。在移植后，應(yīng)盡可能早地開始服用。對(duì)新的移植受者，首次應(yīng)服用的負(fù)荷量，即其維持量的3倍劑量。對(duì)腎移植患者的建議負(fù)荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗(yàn)中，所用的15mg的負(fù)荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對(duì)于腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用雷帕鳴(Rapamune)2mg的患者，其總體的安全性優(yōu)于每日服用雷帕鳴(Rapamune)5mg的患者。

口服。一日0.6～1.2g，分3次服用。兒童口服一日10～30mg/kg，分2～3次服用。

禁用于對(duì)西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或本藥口服溶液中任何成份過敏的患者、孕婦及哺乳期婦女。

1有藥源性黃疸個(gè)人史或家族史者禁用。 2有肝病或明顯肝功能損害者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 本藥用于13歲以下兒科病人的安全性和療效尚未確定。13歲以下兒科病人使用本藥時(shí)，應(yīng)進(jìn)行血藥谷濃度監(jiān)測(cè)。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 在本藥的臨床試驗(yàn)中，未有充足病例數(shù)的65歲及以上年齡的患者，以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。有關(guān)的西羅莫司的谷濃度的數(shù)據(jù)表明此藥對(duì)于老年腎病患者，不需根據(jù)年齡來調(diào)整劑量。

兒童注意事項(xiàng)： 本品可蓄積在發(fā)育的骨骼內(nèi)，應(yīng)注意。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 本品能通過胎盤，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)丙戊酸有致畸的報(bào)道，在臨床應(yīng)用中偶有乳房增大、泌乳減少的現(xiàn)象，孕婦應(yīng)權(quán)衡利弊，慎用。 老人注意事項(xiàng)： 視病情酌情減量。

適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥

調(diào)節(jié)神經(jīng)功能紊亂藥。用于預(yù)防和治療各種類型癲癇。

西羅莫司抑制由抗原和細(xì)胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激發(fā)的T淋巴細(xì)胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產(chǎn)生。在細(xì)胞中，西羅莫司與免疫嗜素，即FK結(jié)合蛋白-12（FKBP-12）結(jié)合，生成FKBP-12免疫抑制復(fù)合物。此復(fù)合物與哺乳動(dòng)物的西羅莫司BA分子（mTOR，一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶）結(jié)合并抑制其活性，從而抑制細(xì)胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

本品為廣譜抗癲癇藥。抗癲病作用起效快，作用強(qiáng)，毒性較低。其作用機(jī)理尚未完全闡明；可能通過腸道微生物的作用，在進(jìn)入人體循環(huán)之前，即已幾乎完全降解為丙戊酸，在血中以丙戊酸的形式出現(xiàn)。實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品能增加γ-氨基丁酸（GABA）的合成和減少GABA的降解，從而升高抑制性神經(jīng)遞質(zhì)GABA的濃度，降低神經(jīng)元的興奮而抑制發(fā)作。

西柚汁可減緩由CYP3A4調(diào)節(jié)的本藥的代謝，因而不可用于送服或稀釋本藥。建議服用環(huán)孢素口服溶液(改進(jìn)型)和/或環(huán)孢素膠囊(改進(jìn)型)后4小時(shí)，服用西羅莫司。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

1．有血液病，肝病史，腎功能損害，器質(zhì)性腦病患者慎用。2．停藥時(shí)應(yīng)逐漸減量以防再次出現(xiàn)發(fā)作；取代其他抗驚厥藥物時(shí)，本品應(yīng)逐漸增加用量，而被取代藥應(yīng)逐漸減少用量。3．外科手術(shù)或其他急癥治療時(shí)應(yīng)考慮可能遇到的時(shí)間延長(zhǎng)，或中樞神經(jīng)抑制作用的增強(qiáng)。4．用藥前和用藥期間應(yīng)定期作全血細(xì)胞(包括血小板)計(jì)數(shù)、肝腎功能檢查。5．對(duì)診斷的干擾，尿酮試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽性，甲狀腺功能試驗(yàn)可能受影響。6．使乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高并提示無癥狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高提示潛在的嚴(yán)重肝臟中毒。7．出現(xiàn)意識(shí)障礙、肝功能異常、胰腺炎等嚴(yán)重副反應(yīng)時(shí)，應(yīng)停藥。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。