西羅莫司片

嗎氯貝胺片

西羅莫司。

本品主要成分為嗎氯貝胺，其化學名為：4-氯-N-[2-（4-嗎啉基乙基）]-苯甲酰胺。分子式：C13H17ClN2O2分子量：268.74

WyethPharmaceuticalsCompany

西安海大藥業股份有限公司

H20120482

國藥準字H20020388

適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥

本品用于抑郁癥。

建議與環孢素和皮質類固醇類合并使用。口服，每日一次。在移植后，應盡可能早地開始服用。對新的移植受者，首次應服用的負荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗中，所用的15mg的負荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對于腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用雷帕鳴(Rapamune)2mg的患者，其總體的安全性優于每日服用雷帕鳴(Rapamune)5mg的患者。

常用治療量0.3g/日（2片）~0.45g/日（3片），分2~3次飯后服用；如果有必要，可以第二周加至最大劑量0.6/日（4片）。老年用量酌減。

禁用于對西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或本藥口服溶液中任何成份過敏的患者、孕婦及哺乳期婦女。

躁狂癥患者、嗜鉻細胞瘤、甲狀腺亢進患者及對本品過敏者禁用。

兒童注意事項： 本藥用于13歲以下兒科病人的安全性和療效尚未確定。13歲以下兒科病人使用本藥時，應進行血藥谷濃度監測。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 在本藥的臨床試驗中，未有充足病例數的65歲及以上年齡的患者，以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。有關的西羅莫司的谷濃度的數據表明此藥對于老年腎病患者，不需根據年齡來調整劑量。

兒童注意事項： 禁用。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦慎用。哺乳期婦女使用本品時應停止哺乳。 老人注意事項： 酌情減少用量。

適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥

本品用于抑郁癥。

西羅莫司抑制由抗原和細胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激發的T淋巴細胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產生。在細胞中，西羅莫司與免疫嗜素，即FK結合蛋白-12（FKBP-12）結合，生成FKBP-12免疫抑制復合物。此復合物與哺乳動物的西羅莫司BA分子（mTOR，一種關鍵的調節激酶）結合并抑制其活性，從而抑制細胞周期中G1期向S期的發展。

本品為單胺氧化酶抑制劑類抗抑郁藥，其作用是通過可逆性抑制腦內A型單胺氧化酶，從而提高腦內去甲腎上腺素、多巴胺和5-羥色胺的水平，起到抗抑郁作用，具有作用快，停藥后單胺氧化酶活性恢復快的特點。

西柚汁可減緩由CYP3A4調節的本藥的代謝，因而不可用于送服或稀釋本藥。建議服用環孢素口服溶液(改進型)和/或環孢素膠囊(改進型)后4小時，服用西羅莫司。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

1.肝、腎功能嚴重不全者慎用。 2.本品禁止與其它抗抑郁藥物同時使用，以避免引起高5-羥色胺綜合癥的危險。 3.使用中樞性鎮痛藥(度冷丁、可待因、美沙芬)、麻黃堿、偽麻黃堿或苯丙醇胺患者禁用本品。 4.患者有轉向躁狂傾向時應立即停藥。 5.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。 6.用藥期間應定期檢查血象、心、肝、腎功能。 7.由其它抗抑郁藥換用本品，建議停藥2周后再開始使用本品；氟西汀應停藥5周再開始使用本品。