西羅莫司片

甲磺酸雙氫麥角毒堿片

西羅莫司。

本品主要成份為甲磺酸雙氫麥角堿，該品系由等量的甲磺酸雙氫麥角高堿、甲磺酸雙氫麥角克堿、甲磺酸雙氫麥角開堿[甲磺酸雙氫-α-麥角開堿：甲磺酸雙氫-β-麥角開堿（2：1）]所組成。

WyethPharmaceuticalsCompany

上海信誼藥廠有限公司

H20120482

國藥準字H31021182

適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥

（1）主要用于改善與老年化有關的精神退化的癥狀和體癥.（2）急慢性腦血管病后遺的功能、智力減退的癥狀。（3）輕中度血管性癡呆。（4）血管性頭痛。

建議與環孢素和皮質類固醇類合并使用?？诜?，每日一次。在移植后，應盡可能早地開始服用。對新的移植受者，首次應服用的負荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗中，所用的15mg的負荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對于腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用雷帕鳴(Rapamune)2mg的患者，其總體的安全性優于每日服用雷帕鳴(Rapamune)5mg的患者。

?口服。一次1-2mg，一日3～6mg；飯前服，療程遵醫囑。

禁用于對西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或本藥口服溶液中任何成份過敏的患者、孕婦及哺乳期婦女。

1對本品有過敏史者禁用。 2嚴重心臟病患者，特別是伴有心動徐緩者應禁用。

兒童注意事項： 本藥用于13歲以下兒科病人的安全性和療效尚未確定。13歲以下兒科病人使用本藥時，應進行血藥谷濃度監測。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 在本藥的臨床試驗中，未有充足病例數的65歲及以上年齡的患者，以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。有關的西羅莫司的谷濃度的數據表明此藥對于老年腎病患者，不需根據年齡來調整劑量。

兒童注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦不宜應用。 老人注意事項： 尚不明確。

適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥

（1）主要用于改善與老年化有關的精神退化的癥狀和體癥.（2）急慢性腦血管病后遺的功能、智力減退的癥狀。（3）輕中度血管性癡呆。（4）血管性頭痛。

西羅莫司抑制由抗原和細胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激發的T淋巴細胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產生。在細胞中，西羅莫司與免疫嗜素，即FK結合蛋白-12（FKBP-12）結合，生成FKBP-12免疫抑制復合物。此復合物與哺乳動物的西羅莫司BA分子（mTOR，一種關鍵的調節激酶）結合并抑制其活性，從而抑制細胞周期中G1期向S期的發展。

動物試驗表明甲磺酸雙氫麥角堿改變腦的神經傳遞，有資料表明它對多巴胺和5-羥色胺受體有激動效應和對α-腎上腺素受體有陰斷效應。它改善受損害的腦代謝功能，并縮短腦循環時間，此效應反應在腦的電活性的改變，在腦電圖（EEG）的功率譜上有顯著變化。

西柚汁可減緩由CYP3A4調節的本藥的代謝，因而不可用于送服或稀釋本藥。建議服用環孢素口服溶液(改進型)和/或環孢素膠囊(改進型)后4小時，服用西羅莫司。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

1心律稍慢者應慎用。 2注意不要與多巴胺類藥物聯合應用。