西羅莫司片

石杉?jí)A甲膠囊

西羅莫司。

本品主要成份：石杉?jí)A甲。

WyethPharmaceuticalsCompany

重慶藥友制藥有限責(zé)任公司

H20120482

國(guó)藥準(zhǔn)字H20030373

適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥

本品適用于良性記憶障礙，提高患者指向記憶、聯(lián)想學(xué)習(xí)、圖像回憶、無(wú)意義圖形再認(rèn)及人像回憶等能力。

建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類合并使用。口服，每日一次。在移植后，應(yīng)盡可能早地開(kāi)始服用。對(duì)新的移植受者，首次應(yīng)服用的負(fù)荷量，即其維持量的3倍劑量。對(duì)腎移植患者的建議負(fù)荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗(yàn)中，所用的15mg的負(fù)荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對(duì)于腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用雷帕鳴(Rapamune)2mg的患者，其總體的安全性優(yōu)于每日服用雷帕鳴(Rapamune)5mg的患者。

口服。一次0.1～0.2mg，一日2次，一日量最多不超過(guò)0.45mg，或遵醫(yī)囑。

禁用于對(duì)西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或本藥口服溶液中任何成份過(guò)敏的患者、孕婦及哺乳期婦女。

癲癇、腎功能不全、機(jī)械性腸梗阻、心絞痛等患者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 本藥用于13歲以下兒科病人的安全性和療效尚未確定。13歲以下兒科病人使用本藥時(shí)，應(yīng)進(jìn)行血藥谷濃度監(jiān)測(cè)。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 在本藥的臨床試驗(yàn)中，未有充足病例數(shù)的65歲及以上年齡的患者，以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。有關(guān)的西羅莫司的谷濃度的數(shù)據(jù)表明此藥對(duì)于老年腎病患者，不需根據(jù)年齡來(lái)調(diào)整劑量。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尚不明確。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥

本品適用于良性記憶障礙，提高患者指向記憶、聯(lián)想學(xué)習(xí)、圖像回憶、無(wú)意義圖形再認(rèn)及人像回憶等能力。

西羅莫司抑制由抗原和細(xì)胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激發(fā)的T淋巴細(xì)胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產(chǎn)生。在細(xì)胞中，西羅莫司與免疫嗜素，即FK結(jié)合蛋白-12（FKBP-12）結(jié)合，生成FKBP-12免疫抑制復(fù)合物。此復(fù)合物與哺乳動(dòng)物的西羅莫司BA分子（mTOR，一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶）結(jié)合并抑制其活性，從而抑制細(xì)胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

本品為膽堿酯酶（ACHE）抑制劑，對(duì)乙酰膽堿醋酶（ACHE）具有選擇性抑制作用，易通過(guò)血、腦脊液屏障。具有促進(jìn)記憶再現(xiàn)和增強(qiáng)記憶保持的作用。

西柚汁可減緩由CYP3A4調(diào)節(jié)的本藥的代謝，因而不可用于送服或稀釋本藥。建議服用環(huán)孢素口服溶液(改進(jìn)型)和/或環(huán)孢素膠囊(改進(jìn)型)后4小時(shí)，服用西羅莫司。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫(yī)囑使用。

（1）心動(dòng)過(guò)緩、支氣管哮喘者慎用。（2）本品為可逆性ACHE抑制劑，其用量有個(gè)體差異，一般應(yīng)從小劑量開(kāi)始，逐漸增量。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫(yī)囑使用。