去甲斑蝥素片

聯(lián)苯雙酯片

本品主要成分去甲斑蝥素，化學名稱為：外-1:2-順-3:6-氧橋-六氫化鄰苯二甲酸酐。分子式：C8H8O4分子量：168.15

聯(lián)苯雙酯。 化學名稱：4，4-二甲氧基-5，6，5，6-雙(亞甲二氧基)聯(lián)苯-2，2-二羥酸二甲酯。 分子量：418.36 分子式：C20H18O10

英資邁世通(鶴壁)藥業(yè)有限公司

廣東怡康制藥有限公司

國藥準字H41025197

國藥準字H44024423

抗腫瘤藥。適用于肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細胞低下癥、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者。

本品對肝炎主要癥狀如肝區(qū)痛，乏力，腹脹等的改善有一定療效，但對肝脾腫大的改變無效。適用于遷延性肝炎及長期單項谷丙轉(zhuǎn)氨酶異常者。

口服。一次5—15mg，一日3次。由小劑量開始逐漸增量，晚期患者可用較高劑量，兒童酌減。療程為一個月，一般可維持3個療程。本品可作為術(shù)前用藥或用于聯(lián)合化療中。本品可與去甲斑蝥酸鈉注射液交替使用。但不宜同時聯(lián)合用藥。

口服每次25mg，1日量75～150mg。多采用1日3次。

尚不明確。

1對本品過敏者禁用；2肝硬化者禁用；3孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 尚不明確。

抗腫瘤藥。適用于肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細胞低下癥、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者。

本品對肝炎主要癥狀如肝區(qū)痛，乏力，腹脹等的改善有一定療效，但對肝脾腫大的改變無效。適用于遷延性肝炎及長期單項谷丙轉(zhuǎn)氨酶異常者。

1藥理：本品動物體外試驗，對肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宮頸癌Hela等細胞株的形態(tài)或增殖有破壞或抑制作用。體內(nèi)試驗，對小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌實體型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠瘤細胞微粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性，抑制癌細胞DNA合成，破壞癌細胞骨架及超微結(jié)構(gòu)。干擾癌細胞分裂，阻斷于M期，并影響其周期運行速度，使癌細胞骨架破壞（微絲、微管）影響癌細胞超微結(jié)構(gòu)導致線粒體、微絨毛及質(zhì)膜損傷等，阻斷細胞分裂周期的M期干擾癌細胞分裂；2毒理：小鼠灌胃細胞的LD50為43.3mg/Kg。對小鼠的研究顯示去甲斑蝥素對免疫功能無明顯抑制。用藥后可見白細胞有一定程度升高。并有改善肝功能及抑制乙型肝炎病毒復制作用，與其它化療藥物合用能提高療效，降低副作用。

本品為合成五味子丙素時的中間體。小鼠口服本品150～200mg/kg，可減輕四氯化碳所致的肝臟損害和谷丙轉(zhuǎn)胺酶（ALT）升高。對四氯化碳所致的肝臟的微粒體脂質(zhì)過氧化、四氯化碳代謝轉(zhuǎn)化為一氧化碳有抑制作用，并降低四氯化碳代謝過程中還原型輔酶Ⅱ及氧的消耗，從而保護肝細胞生物膜的結(jié)構(gòu)和功能。本品亦可降低潑尼松誘導的肝臟ALT升高，能促進部分肝切除小鼠的肝臟再生。本品的降酶作用并非直接抑制血清及肝臟ALT活性，也不加速血液中ALT的失活，可能是肝組織損害減輕的反映。本品對細胞色素P450酶活性有明顯誘導作用，從而加強對四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。對部分肝炎病人有改善蛋白代謝作用，使白蛋白升高，球蛋白降低。對HbsAg及HbeAg無陰轉(zhuǎn)作用，也不能使腫大的肝脾縮小。

尚不明確。

1.少數(shù)病人用藥過程中ALT可回升，加大劑量可使之降低；停藥后部分患者ALT反跳，但繼續(xù)服藥仍有效； 2.個別患者于服藥過程中可出現(xiàn)黃疸及病情惡化，應停藥。