注射用1，6二磷酸果糖

己酮可可堿注射液

主要成份為1,6-二磷酸果糖三鈉鹽。

已酮可可堿。

BiomedicaFoscamaIndustriaChimicoFarmaceuticaS.p.A.

石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司

H20100111

國(guó)藥準(zhǔn)字H13023189

FDP（1，6-二磷酸果糖）適用于低磷酸血癥。低磷酸血癥可在急性情況，如輸血、在體外循環(huán)下進(jìn)行手術(shù)、胃腸外營(yíng)養(yǎng)時(shí)出現(xiàn)，也與一些慢性疾病，如慢性酒精中毒、長(zhǎng)期營(yíng)養(yǎng)不良、慢性呼吸衰竭、中磷酸的耗竭有關(guān)。

腦部血液循環(huán)障礙如暫時(shí)性腦缺血發(fā)作、中風(fēng)后遺癥、腦缺血引起的腦功能障礙；外周血循環(huán)障礙性疾病如慢性栓塞性脈管炎等。

劑量：建議劑量為每日l(shuí)-2瓶。治療低磷酸血癥的劑量，應(yīng)根據(jù)磷酸缺乏的程度，以免磷酸超負(fù)荷。較大劑量時(shí)建議每天分兩次給藥。兒童劑量應(yīng)根據(jù)體重(70-160mg/kg)，不要超過(guò)建議劑量。給藥方式：用50ml溶劑溶解5g粉末，將混勻后的溶液靜脈輸注(大約lOml/mim)，注射液和混勻后的溶液必須單次給藥。如果沒(méi)有輸完，余量不再使用。

靜脈滴注。用時(shí)患者應(yīng)處于平臥位。初次劑量為己酮可可堿0.1g，于2—3小時(shí)內(nèi)輸入，最大滴速不可超過(guò)每小時(shí)0.1g，根據(jù)患者耐受性可每次增加0.05g，但每次用藥量不可超過(guò)0.2g，每日1—2次，每日最大劑量不應(yīng)超過(guò)0.4g。

果糖過(guò)敏者，高磷酸血癥及腎衰患者。

對(duì)己酮可可堿過(guò)敏者，腦出血患者，廣泛視網(wǎng)膜出血者，急性心肌梗塞病人，妊娠期，嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈及腦血管硬化伴高血壓者，嚴(yán)重的心律失常及糖尿病患者禁用本品。

兒童注意事項(xiàng)： 取決于醫(yī)生對(duì)兒童臨床狀態(tài)的評(píng)價(jià)，醫(yī)生應(yīng)該權(quán)衡利弊。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 懷孕期最后3個(gè)月的婦女接受FDP治療無(wú)不良作用。

兒童注意事項(xiàng)： 兒童不推薦使用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中提示長(zhǎng)期應(yīng)用己酮可可堿有增加纖維瘤發(fā)生機(jī)會(huì)，但沒(méi)有明顯致畸性。妊娠婦女是否應(yīng)用此藥應(yīng)考慮利弊; 2.己酮可可堿及其代謝物可由乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)暫停用藥。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者在肝臟代謝減慢，通過(guò)腎臟、糞便排泄速率減慢，應(yīng)酌情減量。

FDP（1，6-二磷酸果糖）適用于低磷酸血癥。低磷酸血癥可在急性情況，如輸血、在體外循環(huán)下進(jìn)行手術(shù)、胃腸外營(yíng)養(yǎng)時(shí)出現(xiàn)，也與一些慢性疾病，如慢性酒精中毒、長(zhǎng)期營(yíng)養(yǎng)不良、慢性呼吸衰竭、中磷酸的耗竭有關(guān)。

腦部血液循環(huán)障礙如暫時(shí)性腦缺血發(fā)作、中風(fēng)后遺癥、腦缺血引起的腦功能障礙；外周血循環(huán)障礙性疾病如慢性栓塞性脈管炎等。

1.藥理學(xué)： 右旋1，6-二磷酸果糖(FDP)是糖酵解的中間產(chǎn)物，在細(xì)胞中通過(guò)激活磷酸果糖激酶，丙酮酸激酶及乳酸。氫酶朱調(diào)節(jié)幾個(gè)酶促反應(yīng)。FDP在不同細(xì)胞內(nèi)的濃度是不一樣的，人紅細(xì)胞中FDP的濃度為6-lOmg/L細(xì)胞，體內(nèi)外生化學(xué)研究顯示藥理劑量的FDP可作用于細(xì)胞膜，促進(jìn)細(xì)胞對(duì)循環(huán)中鉀的攝取及刺激細(xì)胞內(nèi)高能磷酸和2，3-二磷酸甘油的產(chǎn)生，另外，F(xiàn)DP可減少機(jī)械創(chuàng)傷引起的紅細(xì)胞溶血和抑制化學(xué)刺激引起氧的自由基的產(chǎn)生。慢性阻塞性肺病(COPD)的病人在疾病進(jìn)展期會(huì)出現(xiàn)營(yíng)養(yǎng)不良，從而影響呼吸肌功能。在COPD病人，低磷酸血癥與腎磷酸鹽再吸收障礙之間有較高的相關(guān)性。呼吸肌和外周肌中磷酸鹽缺乏是由于營(yíng)養(yǎng)不良或使用茶堿類、利尿藥、糖皮質(zhì)激素及β受體激動(dòng)藥所致腎磷酸鹽的消耗。磷是細(xì)胞的組分(膜磷脂、核酸、2，3-二磷酸甘油酸、磷蛋白)，磷的消耗誘導(dǎo)神經(jīng)肌肉和心肌的改變，還可解釋惡液質(zhì)COPD病人的呼吸肌無(wú)力和疲乏。用實(shí)驗(yàn)性飲食誘導(dǎo)磷鹽消耗可降低呼吸肌功能，糾正磷鹽水平又可改善其功能。給惡液質(zhì)COPD病人補(bǔ)充磷鹽的效能雖然末確切，但臨床實(shí)驗(yàn)已顯示FDP是有益于治療的，特別是加強(qiáng)呼吸肌強(qiáng)度，表現(xiàn)為PImax，PaO2和耐受性的提高。 2.毒理學(xué)： 亞急性毒性：研究顯示,兔和狗靜脈注射l0Omg/kg或20Omg/kgFDP已連續(xù)30天，沒(méi)有任何功能和組織學(xué)昀病理學(xué)改變。 致畸性：致畸性研究顯示給兔子常規(guī)注射l0Omg/kg和20Omg/kgFDP，沒(méi)有發(fā)現(xiàn)懷孕期有病理改變及胎兒畸形。

己酮可可堿及其代謝產(chǎn)物通過(guò)降低血液粘度改善血液流變性，確切的作用機(jī)制尚未確定。己酮可可堿有劑量依賴性地降低血液粘度，提高紅細(xì)胞變形性、改善白細(xì)胞的血液流變特性的作用，并能抵制嗜中性粒細(xì)胞的粘附和激活。對(duì)于患有慢性外周動(dòng)脈血管疾病的病人，本品可增加血流，改善微循環(huán)并提高組織的供氧量。

給藥前應(yīng)肉眼觀察一下有無(wú)特殊情況。輕微發(fā)黃并不影晌藥效。用藥注意事項(xiàng)：注射過(guò)程中藥液外滲到皮下時(shí)會(huì)造成疼痛和局部刺激。特別警告：肌苷清除率小于50ml/min 的病人應(yīng)監(jiān)測(cè)血液磷酸鹽水平。幼兒只在必要時(shí)，并需在嚴(yán)格的醫(yī)生指道下使用。置于兒童不能觸及處。

低血壓、血壓不穩(wěn)或腎功能嚴(yán)重失調(diào)患者慎用。