注射液

熊去氧膽酸膠囊

其結(jié)構(gòu)式為:CH2OCOR1R2COOCHOCH2-O-P-O-CH2CH2N+(CH3)O本品系由注射用大豆油經(jīng)注射用卵磷脂乳化并加注射用甘油制成的滅菌乳狀液體.每1000ml含:10％20％30％注射用大豆油100g200g300g注射用卵磷脂12g12g12g注射用甘油22g22g16.7g注射用水(加至)1000m11000m11000m1pH值約為888滲透壓／kgH2O)30035O310能量MJ(kcal)4.6(1100)8.4(2000)12.6(3000)。

化學(xué)名稱(chēng)為:3α,7β-二羥基-5β-膽甾烷-24-酸。

華瑞制藥有限公司

四川科瑞德制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H19993195

國(guó)藥準(zhǔn)字H20123205

能量補(bǔ)充藥。本品是靜脈營(yíng)養(yǎng)的組成部分之一，為機(jī)體提供能量和必需脂肪酸，用于胃腸外營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)充能量及必需脂肪酸，預(yù)防和治療人體必需脂肪酸缺乏癥，也為經(jīng)口服途徑不能維持和恢復(fù)正常必需脂肪酸水平的病人提供必需脂肪酸。30％脂肪乳注射液更適合輸液量受限制和能量需求高度增加的病人。卵磷脂可輔助治療動(dòng)脈粥樣硬化，脂肪肝，以及小兒濕疹，神經(jīng)衰弱癥。在藥用輔料中作增溶劑、乳化劑及油脂類(lèi)的抗氧化劑。

用于治療: 1.膽汁淤積性肝病，包括慢性肝病伴肝內(nèi)膽汁淤積，原發(fā)性膽汁性肝硬化（PBC），原發(fā)性硬化性膽管炎（PSC）； 2.膽固醇性結(jié)石； 3.慢性丙型病毒性肝炎； 4.膽汁反流性胃炎； 5.異體器官移植排異反應(yīng)； 6.膽源性胰腺炎；

成人:靜脈滴注,按脂肪量計(jì),每天最大推薦劑量為3g(甘油三酯)/kg.本品提供的能量可占總能量的70％.10％、20％脂肪乳注射液500ml的輸注時(shí)間不少于5小時(shí)；30％脂肪乳注射液250ml的輸注時(shí)間不少于4小時(shí).新生兒和嬰兒:10％、20％脂肪乳注射液每天使用劑量為0.5～4g(甘油三酯)／kg,輸注速度不超過(guò)0.17g／kg／小時(shí).每天最大用量不應(yīng)超過(guò)4g／kg.只有在密切監(jiān)測(cè)血清甘油三酯、肝功能、氧飽和度等指標(biāo)的情況下輸注劑量才可逐漸增加至每天4g／kg.早產(chǎn)兒及低體重新生兒,最好是24小時(shí)連續(xù)輸注,開(kāi)始時(shí)每天劑量為0.5～1g／kg,以后逐漸增加到每天2g／kg.必需脂肪酸缺乏者:為預(yù)防和治療必需脂肪酸缺乏癥(EFAD),非蛋白熱卡中至少有4～8％的能量應(yīng)由脂肪乳注射液來(lái)提供,以供給足夠量的亞油酸和亞麻酸.當(dāng)EFAD合并應(yīng)激時(shí),治療EFAD所需脂肪乳注射液的量也應(yīng)相應(yīng)增加.用法:本品可單獨(dú)輸注或用于配制含葡萄糖、脂肪、氨基酸、電解質(zhì)、維生素和微量元素等的<全合一>營(yíng)養(yǎng)混合液.只有在可配伍性得到保證的前提下,才能將其它藥品加入本品內(nèi).本品也可與葡萄糖注射液或氨基酸注射液通過(guò)Y型管道混合后輸入體內(nèi).該法既適用于中心靜脈也適用于外周靜脈.在無(wú)菌操作條件下,下列藥品可加入本品內(nèi):1．維他利匹特(成人)／維他利匹特(兒童)；2．水樂(lè)維他(有關(guān)配制方法詳見(jiàn)水樂(lè)維他說(shuō)明書(shū))。

1.固醇性膽囊結(jié)石和膽汁郁積性肝病按時(shí)用少量水送服。按體重一次10mg/kg溶石治療：一般需6～24個(gè)月，服用12個(gè)月后結(jié)石未見(jiàn)變小者，停止服用。治療結(jié)果根據(jù)每6個(gè)月進(jìn)行超聲波或X射線檢查判斷。 2.膽汁反流性胃炎晚上睡前用水吞服，必須定期服用，一次一粒（250mg），一日一次。一般服用10~14天，遵從醫(yī)囑決定是否繼續(xù)服藥。

休克和嚴(yán)重脂質(zhì)代謝紊亂（如高脂血癥）血栓患者禁用。

　　1.急性膽囊炎和膽管炎患者禁用;膽道阻塞(膽總管和膽囊管)患者禁用;如果膽囊不能在X射線下被看到、膽結(jié)石鈣化、膽囊不能正常收縮以及經(jīng)常性的膽絞痛等不能使用熊去氧膽酸膠囊; 　　2.老年患者慎用; 　　3.妊娠期前三個(gè)月禁用。

妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　妊娠期前三個(gè)月禁用。 老人注意事項(xiàng)： 　　老年患者慎用。

能量補(bǔ)充藥。本品是靜脈營(yíng)養(yǎng)的組成部分之一，為機(jī)體提供能量和必需脂肪酸，用于胃腸外營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)充能量及必需脂肪酸，預(yù)防和治療人體必需脂肪酸缺乏癥，也為經(jīng)口服途徑不能維持和恢復(fù)正常必需脂肪酸水平的病人提供必需脂肪酸。30％脂肪乳注射液更適合輸液量受限制和能量需求高度增加的病人。卵磷脂可輔助治療動(dòng)脈粥樣硬化，脂肪肝，以及小兒濕疹，神經(jīng)衰弱癥。在藥用輔料中作增溶劑、乳化劑及油脂類(lèi)的抗氧化劑。

用于治療: 1.膽汁淤積性肝病，包括慢性肝病伴肝內(nèi)膽汁淤積，原發(fā)性膽汁性肝硬化（PBC），原發(fā)性硬化性膽管炎（PSC）； 2.膽固醇性結(jié)石； 3.慢性丙型病毒性肝炎； 4.膽汁反流性胃炎； 5.異體器官移植排異反應(yīng)； 6.膽源性胰腺炎；

某些不飽和脂肪酸,機(jī)體自身不能合成,需從植物油攝取,是機(jī)體不可缺少的營(yíng)養(yǎng)素,故稱(chēng)必需脂肪酸,又是前列腺素、血栓烷及白三烯等生理活性物質(zhì)的前體.脂肪酸是人體的主要能源物質(zhì),脂肪酸氧化是是體內(nèi)能量的重要來(lái)源.在氧供給充足的情況下,脂肪酸可在體內(nèi)分解成CO2及H2O并釋出大量能量,以ATP形式供機(jī)體利用.除腦組織外,大多數(shù)組織均能氧化脂肪酸,尤以肝及肌肉最活躍.磷脂是是構(gòu)成細(xì)胞生物膜(細(xì)胞膜、核膜、線粒體膜)脂雙層的基本骨架,還是構(gòu)成各種脂蛋白的主要組成成分,參與脂肪和膽固醇的運(yùn)輸.血漿中磷脂過(guò)低,則膽固醇/卵磷脂比值增大,易出現(xiàn)膽固醇沉積而引起動(dòng)脈粥樣硬化,故磷脂有抗高膽固醇血癥的作用.此外,在膽汁中磷脂與膽鹽、膽固醇一起形成膠粒,利于膽固醇的溶解和排泄.磷脂在自然界中廣泛分布,植物中以大豆等種子中含量較為豐富,動(dòng)物中神經(jīng)組織含量最高.本品是供靜脈輸注用的滅菌的脂肪乳劑,含有注射用大豆油和注射用卵磷脂,其中約60％的脂肪酸是必需脂肪酸.本品粒徑大小和生物特性與天然乳糜微粒相似。

熊去氧膽酸在人膽汁中占很少一部分。經(jīng)過(guò)口服熊去氧膽酸后，通過(guò)抑制膽固醇在腸道內(nèi)的重吸收和降低膽固醇向膽汁中的分泌，從而降低膽汁中膽固醇的飽和度。可能是由于膽固醇的分散和液體晶體的形成，而使膽固醇結(jié)石逐漸溶解。依據(jù)現(xiàn)有的知識(shí)，熊去氧膽酸膠囊治療肝和膽汁郁積疾病主要是基于通過(guò)親水性的、有細(xì)胞保護(hù)作用和無(wú)細(xì)胞毒性的熊去氧膽酸來(lái)相對(duì)地替代親脂性、去污劑樣的毒性膽汁酸，以及促進(jìn)肝細(xì)胞的分泌作用和免疫調(diào)節(jié)來(lái)完成的。

本品慎用于脂肪代謝功能減退的患者，如肝、腎功能不全，糖尿病酮中毒、胰腺炎、甲狀腺機(jī)能低下（伴有高脂血癥）以及敗血癥患者慎用。這些患者輸注本品時(shí)，應(yīng)密切觀察血清甘油三酯濃度，連續(xù)使用一周以上的患者，應(yīng)檢查患者的脂肪廓清能力。對(duì)大豆蛋白過(guò)敏者慎用本品，使用前必須做過(guò)敏試驗(yàn)。新生兒和未成熟兒伴有高膽紅素血癥或可疑肺動(dòng)脈高壓者應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品。新生兒，特別是未成熟兒，長(zhǎng)期使用本品必須監(jiān)測(cè)血小板數(shù)目、肝功能試驗(yàn)和血清甘油三酯濃度。采血時(shí)，如本品還沒(méi)有從血流中完全清除，則將干擾其它實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)項(xiàng)目（如膽紅素、乳酸脫氫酶、氧飽和度、血紅蛋白等）。絕大多數(shù)病人在本品輸注后5～6小時(shí)，即可被完全清除。孕婦：已有報(bào)道表明妊娠婦女使用10％和20％脂肪乳注射液是安全和成功的。理論上30％與10％和20％脂肪乳注射液一樣，也能用于妊娠婦女，但尚缺乏動(dòng)物生殖研究的證據(jù)。嬰兒與兒童：因缺乏30％脂肪乳注射液用于嬰兒和兒童的經(jīng)驗(yàn)，所以暫不推薦給嬰兒和兒童使用。使用本品一周以上必須做脂肪廓清試驗(yàn)。具體操作如下：輸注前采血樣，離心，如果血漿呈乳狀，則原定的輸注計(jì)劃應(yīng)延期實(shí)施（此法不適用于高脂血癥的患者）；當(dāng)發(fā)現(xiàn)病人脂肪廓清能力降低時(shí)，最好再查血清甘油三酯。對(duì)于嬰兒和兒童，監(jiān)測(cè)脂肪廓請(qǐng)能力的最可靠的辦法是定期測(cè)定血清甘油三酯水平。本品開(kāi)瓶后一次未使用完的藥液應(yīng)予丟棄，不得再次使用。

　　熊去氧膽酸膠囊必須在醫(yī)生監(jiān)督下使用。 　　主治醫(yī)師在治療前三個(gè)月必須每4周檢查一次患者的一些肝功能指標(biāo)如AST(SGOT)、ALT(SGPT)和γ—GT等，并且以后每3個(gè)月檢查一下肝功能指標(biāo)。 　　為了評(píng)價(jià)治療效果，及早發(fā)現(xiàn)膽結(jié)石鈣化，應(yīng)根據(jù)結(jié)石大小，在治療開(kāi)始后6～1O個(gè)月，做膽囊x射線檢查(口服膽囊造影)。于站立位及躺臥位(超聲監(jiān)測(cè))拍x射線照片。