硫普羅寧注射液

阿德福韋酯片

　　硫普羅寧。

本品主要成份為阿德福韋酯。 化學(xué)名稱：9-[2-[雙（新戊酰氧甲氧基）磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。 分子式：C20H32N5O8P 分子量：501.47

黑龍江瑞格制藥有限公司

上海益生源藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20061002

國藥準(zhǔn)字H20070216

1.用于改善各類急慢性肝炎的肝功能。2.用于脂肪肝、酒精肝、藥物性肝損傷的治療及重金屬的解毒。3.可降低放化療的毒副反應(yīng)、并可預(yù)防放化療所致的外周白細(xì)胞減少和二次腫瘤的發(fā)生。4.對老年性早期白內(nèi)障和玻璃體渾濁有顯著的治療作用。

用于治療乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制和血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的肝功能失代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?

　　靜脈滴注，一次0.2g，一日一次，連續(xù)4周。加至5%~l0%的葡萄糖溶液或生理鹽水250~500ml中，按常規(guī)靜脈滴注。

患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。 用法：飯前或飯后口服均可...

　　對硫普羅寧產(chǎn)生過敏或嚴(yán)重不良反應(yīng)的患者禁用。

?1.國外臨床研究中常見不良反應(yīng)為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)脹氣、腹瀉和消化不良。 ?2.國內(nèi)臨床研究中不良反應(yīng)有惡心、腹瀉、腹?jié)q、口干、耳鳴、轉(zhuǎn)氨酶升高、CPK升高、肌酐輕微上升、總膽紅素升高和視物模糊，均為輕或中度。

孕婦及哺乳期婦女用藥：阿德福韋酯在妊娠婦女中的應(yīng)用沒有足夠的資料。 只有在潛在的受益肯定大于對胎兒的風(fēng)險(xiǎn)時(shí)才能考慮在妊娠期間使用阿德福韋酯。 因?yàn)閷Πl(fā)育中的人類胚胎的危險(xiǎn)性尚不明確，所以建議用阿德福韋酯治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。 本品對孕婦及HBV母嬰傳播的影響未進(jìn)行研究。因此，應(yīng)當(dāng)遵照標(biāo)準(zhǔn)的推薦方案對嬰兒實(shí)施預(yù)防免疫，以防止新生兒感染HBV。 目前尚不知阿德福韋是否會(huì)分泌到人乳，輔乳期婦女使用本品應(yīng)避免授乳。 兒童用藥：阿德福韋酯在18歲以下患者中的療效和安全性尚未明確。本品不宜用于兒童和青少

1.用于改善各類急慢性肝炎的肝功能。2.用于脂肪肝、酒精肝、藥物性肝損傷的治療及重金屬的解毒。3.可降低放化療的毒副反應(yīng)、并可預(yù)防放化療所致的外周白細(xì)胞減少和二次腫瘤的發(fā)生。4.對老年性早期白內(nèi)障和玻璃體渾濁有顯著的治療作用。

用于治療乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制和血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的肝功能失代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?

　　動(dòng)物試驗(yàn)表明，本品對硫代乙酰胺、四氯化碳所造成動(dòng)物急性肝損傷模型中血清AST、ALT升高有降低作用，對慢性肝損傷模型引起的甘油三酯的蓄積有抑制作用;可以促進(jìn)肝糖元合成，抑制膽固醇增高，有利于血清白蛋白/球蛋白比值回升。

1.藥理作用 作用機(jī)制：本品阿德福韋酯是一種口服抗病毒 藥。阿得福韋酯在體內(nèi)代謝成阿德福韋，阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物，在細(xì)胞激酶的作用下進(jìn)一步被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列二種方式來抑制HBV DNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)：一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）是0.1μM，但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別1.18μM和0.97μM。 2.毒理研究 抗病毒活性：在轉(zhuǎn)染HBV的人肝瘤細(xì)胞系中，阿德福韋抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度(IC50)為0.2～2.5μM。 耐藥性：對接受阿德福韋酯治療仍然可檢測到血清HBV DNA的患者進(jìn)行了長期耐藥性分析(96~144周)，確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關(guān)。體外研究發(fā)現(xiàn)rtN236T變異導(dǎo)致HBV對阿德福韋的敏感性降低4～14倍，產(chǎn)生這種變異的6/6名患者的血清HBV DNA發(fā)生反跳。rtAl81V變異導(dǎo)致HBV對阿德福韋的敏感性降低2.5~3倍，產(chǎn)生這

　　在使用本品期間應(yīng)注意全面觀察患者狀況，定期檢查肝功能，如發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停用本品，或相應(yīng)處理。

1.病人停止乙肝治療會(huì)發(fā)生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韋酯。因此，停止乙肝治療的病人應(yīng)密切監(jiān)測肝功能，若必要，應(yīng)重新進(jìn)行抗乙肝治療。 2.對于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風(fēng)險(xiǎn)的病人，使用阿德福韋酯慢性治療會(huì)導(dǎo)致腎毒性。這些病人應(yīng)密切監(jiān)測腎功能并適當(dāng)調(diào)整劑量。 3.使用阿德福韋酯治療前，應(yīng)對所有病人進(jìn)行人類免疫缺陷病毒（xxx）抗體檢查。使用抗乙肝治療藥物，如阿德福韋酯，會(huì)對慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的HIV產(chǎn)生作用，也許會(huì)出現(xiàn)HIV耐藥。 4.單用核苷類似物或合用其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒 藥物會(huì)導(dǎo)致乳酸性酸中毒和嚴(yán)重的伴有脂肪變性的肝腫大，包括致命事件。 5.因?yàn)閷Πl(fā)育中的人類胚胎的危險(xiǎn)性尚不明確，所以建議用阿德福韋酯治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。