苦參素氯化鈉注射液

二羥二丁基醚軟膠囊

本品主要成分為苦參素，即氧化苦參堿。

二羥二丁基醚dihydroxydibutylether

四川科倫藥業股份有限公司

國藥準字H20040988

H20050065

用于慢性乙型病毒性肝炎的治療及腫瘤放療，化療引起的白細胞低下及其他原因引起的白細胞減少癥。

1.急性、亞急性、慢性膽道系統炎癥性瘀滯性疾病：如膽囊炎、膽管炎、膽石癥、膽汁性肝硬化、肝炎、肝炎后綜合征，膽道手術后綜合征。這些疾病在臨床上往往有以下癥狀及體征：上腹飽脹不適，右上腹疼痛，右肩放射性疼痛，惡心，噯氣，嘔吐，食欲不振。劍突下偏右壓痛，右上腹飽滿，肝區叩擊痛或不適，莫非氏征（+）/（-），發熱等。2.伴有胃炎的脂肪消化不良、飯后嗜睡和膽原性偏頭痛。3.高脂血癥，尤其是高膽固醇血癥。4.植物神經性肌張力障礙所致膽囊運動障礙（高張性/低張性），膽囊憩室、畸形等。

靜脈滴注。每日一次，每次0.4～0.6g。2個月為一個療程，或遵醫囑。

每天一粒，每日三次，飯前口服。可酌情增加至每日4~6粒。起效迅速，一般服藥6~10日即顯效，總療程根據病情具體情況確定。

1、對本品過敏者禁用。2、有嚴重血液、心、肝、腎及內分泌疾患者禁用。

嚴重肝功能不全、肝昏迷、膽道完全性梗阻、膽囊腫大。青光眼及嚴重前列腺肥大者慎用。

兒童注意事項： 無證據顯示對兒耄生長發育有影響，可用成人2/3劑量。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期可服用。 老人注意事項： 老年患者如合并青光眼及良性前列腺增生者慎用。

用于慢性乙型病毒性肝炎的治療及腫瘤放療，化療引起的白細胞低下及其他原因引起的白細胞減少癥。

1.急性、亞急性、慢性膽道系統炎癥性瘀滯性疾病：如膽囊炎、膽管炎、膽石癥、膽汁性肝硬化、肝炎、肝炎后綜合征，膽道手術后綜合征。這些疾病在臨床上往往有以下癥狀及體征：上腹飽脹不適，右上腹疼痛，右肩放射性疼痛，惡心，噯氣，嘔吐，食欲不振。劍突下偏右壓痛，右上腹飽滿，肝區叩擊痛或不適，莫非氏征（+）/（-），發熱等。2.伴有胃炎的脂肪消化不良、飯后嗜睡和膽原性偏頭痛。3.高脂血癥，尤其是高膽固醇血癥。4.植物神經性肌張力障礙所致膽囊運動障礙（高張性/低張性），膽囊憩室、畸形等。

氧化苦參堿在四氯化碳及D-氨基乳糖實驗性肝損傷中觀察到肝保護作用。臨床研究表明，TNF/TNF-R和Fas/Fasl是介導PSV肝毒性的兩條主要系統，實驗結果提示氧化苦參堿通過抑制M，激活及分泌TNF-ａ，從而阻斷TNF-ａ的肝毒性，氧化苦參堿可增強NK細胞活性，改善和糾正免疫紊亂狀態，使免疫系統識別和清除病毒能力增強。動物實驗表明，氧化苦參堿在X射線照射前兩天開始肌內注射200mg/kg，能明顯防止60Co照射所致家兔的白細胞降低，對照射所致小白鼠細胞下降也有明顯效果。研究表明，氧化苦參堿通過與OH作用形成有機自由基或氧化苦參堿自由基從而清除OH自由基，保護5’-TMP，使其免受輻射損傷，發揮抗癌作用。氧化苦參堿是對藥物代謝過程起關鍵作用的肝微粒體細胞色素P450的誘導劑。與環磷酰胺合用，有協同抗癌作用，機制之一為氧化苦參堿通過誘導P450，提高環磷酰胺的活化，并且氧化苦參堿與降低1/2劑量的環磷酰胺合用時，抗癌作用相當于原劑量作用，同時抑制了環磷酰胺對白細胞的毒性，明顯減輕了白細胞降低程度。

藥效學本品具有利膽、消炎、解痙、護肝、降脂、排石的作用。1.利膽：促進膽汁迅速、強烈、持久地分泌。經過十二指腸引流(插管)測定，證實了其泌膽作用。起效時間快，用藥后10～20分鐘起效，30～60分鐘達到泌膽高峰，膽汁量增加，膽固醇膽鹽，磷脂，膽紅素等有形成分亦在一定范圍內隨著劑量的不同呈比例增加，較用藥前增加70%～220%。藥效持續時間長，達180分鐘以上。而這種利膽作用又是非常專一的，兩倍于閾值的劑量仍不影響其他生理功能。2.消炎作用：肝膽道疾病主要病理生理基礎為膽道的炎癥和水腫，尤其是較小膽管及毛細膽管，嚴重者形成毛細膽管炎性梗阻，甚至影響細胞的分泌功能，產生黃疸。保膽健素能有效地減輕炎性水腫及其所致的膽汁返流，從而恢復了膽道的暢通，起到了消炎利膽、祛黃的作用，改善了由此而引起的一系列臨床癥狀。3.解痙作用，但無膽道動力學的影響。本品具有松弛奧迪氏括約肌的作用，有助于膽汁排入小腸，而無促膽囊收縮的作用，對胃及小腸平滑肌在動物實驗中發現僅在高劑量200～400mg/kg時有輕微的收縮反應。對幽門括約肌有收縮作用，這對防止十二指腸內容物反流至胃內是一種保護性的反應，其機理可能是藥物的直接效應或是通過某些胃腸道激素的作用。4.護肝作用：動物實驗顯示對酒精中毒的肝臟組織及細胞的損傷遠較對照組低，顯示了其明顯的護肝作用。5.排石作用：由于高效的泌膽汁作用，膽道系統內膽汁不斷更新，使成膽石系數降低，結石不易形成，膽酸的增加使膽固醇酯化增加，減少了膽固醇結石的產生。另外，通過其利膽作用，對膽道系統的機械沖刷，使泥沙樣結石及術后殘留結石的排出有較好效果。6.降脂作用：對血清膽固醇，有促進排出及分解代謝的作用，下降幅度25～30%，可使高膽固醇血癥患者的血膽固醇水平恢復正常。7.提高膽汁內抗生素的濃度，有利于合用抗生素時對膽道炎癥的治療。藥動學經用同位素14C標記的藥物在動物實驗中得出的數據顯示本藥幾乎能完全吸收，口服后10分鐘已在大部分組織中測到較高水平的放射性，30分鐘達到血濃度高峰，肝和腎是主要的靶器官。排泄：24小時內完全排出，而大部分在頭7～8小時經尿及膽汁中排出。部分經腸肝循環重吸收。

1、請在醫生指導下使用本品。2、嚴重肝功能不全者慎用，長期使用應密切注意肝功能變化。3、嚴重腎功能不全者，不建議使用本品。4、用藥后出現藥疹者應停藥。

嚴重前列腺肥大及青光眼患者慎用。