硫酸鎂

富馬酸比索洛爾片

　　主要成分為硫酸鎂。

本品主要成份為富馬酸比索洛爾。

南昌白云藥業(yè)有限公司

北京華素制藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20093036

國藥準(zhǔn)字H20023132

硫酸鎂粉劑外敷可以消腫，用于治療肢體外傷后腫脹、幫助改善粗糙的皮膚等。

高血壓、冠心病(心絞痛)。 伴有心室收縮功能減退(射血分?jǐn)?shù)≤35%，根據(jù)超聲心動圖確定)的中度至重度慢性穩(wěn)定性 心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強心甙類藥物治療。

　　1.治療中重度妊娠高血壓征,先兆子癇和子癇首次劑量為2.5～4g,用25%葡萄糖注射液20ml稀釋后,5分鐘內(nèi)緩慢靜脈注射,以后每小時1～2g靜脈滴注維持.24小時總量為30g,根據(jù)膝腱反射,呼吸次數(shù)和尿量監(jiān)測.2.治療早產(chǎn)與治療妊娠高血壓用藥劑量和方法相似,首次負荷量為4g;用25%葡萄溏注射液20ml稀釋后5分鐘內(nèi)緩慢靜脈注射,以后用25%硫酸鎂注射液60ml,加于5%葡萄溏注射液1000ml中靜脈滴注,速度為每小時2g,直到宮縮停止后2小時,以后口服??腎上腺受體激動藥維持.3.治療小兒驚厥肌注或靜脈用藥：每次0.1~0.15g/kg,以5%~10%葡萄糖注射液將本品稀釋成1%溶液,靜脈滴注或稀釋成5%溶液,緩慢靜注.25%溶液可作深層肌注。一般兒科僅用肌注或靜脈用藥安全。

對于所有適應(yīng)癥：應(yīng)在早晨并可以在進餐時服用本品。用水送服，不應(yīng)咀嚼。 本品需按照醫(yī)生處方使用。高血壓和心絞痛的治療：通常每日一次，每次5mg富馬酸比索洛爾。輕度高血壓患者可以從 2.5mg富馬酸比索洛爾開始治療。如果效果均不明顯，劑量可增至每日一次，每次10mg富馬酸比索洛爾。本品劑量應(yīng)根 據(jù)個人情況進行調(diào)整，應(yīng)特別注意脈搏和治療效果。本品宜長期用藥。無醫(yī)囑不可改變本藥的劑量，也不宜終止服藥 。如需停藥時，應(yīng)逐漸停用，不可突然中斷，缺血性心臟病患者尤需特別注意。慢性穩(wěn)定性心力衰竭的治療：慢性穩(wěn) 定性心力衰竭患者，6周內(nèi)無急性心力衰竭發(fā)作且近2周內(nèi)基礎(chǔ)治療沒有改變。在接受比索洛爾治療前首先接受合適劑 量的ACEI(或若ACEI不耐受可接受其它血管擴張藥物治療)、利尿劑及選擇性使用強心甙類藥物的治療。建議在有治療 慢性心力衰竭經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。使用比索洛爾治療慢性穩(wěn)定性心力衰竭應(yīng)從低劑量開始，按以下方案逐漸 增加劑量：1.25mg，每日一次，用藥1周，如果耐受性良好，則增加至2.5mg，每日一次，繼續(xù)用藥1周，如果耐受性良 好，則增加至3.75mg，每日一次，繼續(xù)用藥1周，如果耐受

尚未明確

將不良反應(yīng)按照系統(tǒng)器官分類并分級。以不良反應(yīng)發(fā)生率分級的定義如下：很常見(發(fā)生率高于1/10)；常見(發(fā)生率低 于1/10)； 不常見(發(fā)生率低于1/100) ；罕見(發(fā)生率低于1/1000) ；非常罕見(發(fā)生率低于1/10000)；神經(jīng)系統(tǒng)特別 是在服藥初期，有可能出現(xiàn)中樞神經(jīng)紊亂及精神紊亂癥狀，這些癥狀通常很輕，一般在開始服藥后1-2周自然消退。常 見：眩暈、頭痛；不常見：抑郁、失眠；罕見：多夢，幻覺、眼部；罕見：視覺障礙、淚液分泌減少(使用隱形眼鏡的 患者應(yīng)注意)；很罕見：結(jié)膜炎，耳和迷路系統(tǒng)；罕見：聽覺損害、心臟；很常見：心動過緩(在慢性心力衰竭患者中) ；常見：心力衰竭加重(在慢性心力衰竭患者中)；不常見：房室傳導(dǎo)阻滯、心動過緩(在高血壓或心絞痛患者中)、心 力衰竭加重(在高血壓或心絞痛患者中)、血管；常見：肢端冷感或麻木，在心力衰竭患者中可引起低血壓；不常見： 直立型低血壓、呼吸道；不常見：有支氣管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者，可引起支氣管痙攣；罕見：過敏性鼻炎、 胃腸道；常見：惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、便秘等胃腸道癥狀、肌肉骨骼和結(jié)締組織；不常見：肌肉無力、肌肉痙攣 、皮膚和

兒童注意事項： 肌注或靜脈用藥:每次0.1g～0.15g/kg，用于抗驚厥。用時以5～10%葡萄糖注射液將本品稀釋成1%溶液，靜脈滴注或稀釋成5%溶液，緩慢推注。25%溶液可作深部肌注。一般兒科僅用肌注或靜脈用藥。 妊娠與哺乳期注意事項： 哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 老年患者尤其年齡在60歲以上者慎用本品。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：比索洛爾可能損害孕婦和/或胎兒/新生兒。一般情況下，β-腎上腺素受體拮抗劑能夠降低胎盤灌注，而胎盤灌注與發(fā)育遲緩、子宮內(nèi)死亡，吸收和早產(chǎn)有關(guān)，在胎兒和新生兒，可能發(fā)生低血糖和心動過緩等不良反應(yīng)。如果必須使用β-腎上腺素受體阻滯劑，選擇性的β₁-腎上腺素受體阻滯劑較為理想。除非明確了必須使用，否則孕婦不能應(yīng)用比索洛爾。如果必須應(yīng)用比索洛爾進行治療，應(yīng)該監(jiān)測子宮胎盤血流量和胎兒生長情況。一旦發(fā)現(xiàn)對孕婦和胎兒產(chǎn)生有害的作用，應(yīng)該選擇其他的治療方法。必須對新生兒進行嚴(yán)密監(jiān)測，出生后前3天最易發(fā)生低血糖和心動過緩等癥狀。哺乳期婦女： 本品是否經(jīng)人乳排泄尚不清楚，因此，不建議哺乳期婦女應(yīng)用比索洛爾進行治療。兒童用藥：尚無兒科患者應(yīng)用比索洛爾的經(jīng)驗，因此本品不能用于兒童。老年用藥：不需要調(diào)整劑量。

硫酸鎂粉劑外敷可以消腫，用于治療肢體外傷后腫脹、幫助改善粗糙的皮膚等。

高血壓、冠心病(心絞痛)。 伴有心室收縮功能減退(射血分?jǐn)?shù)≤35%，根據(jù)超聲心動圖確定)的中度至重度慢性穩(wěn)定性 心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強心甙類藥物治療。

　　①肌肉注射或靜脈注射對中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制、解痙。鎂離子抑制運動神經(jīng)末梢對乙酰膽堿的釋放，阻斷神經(jīng)和肌肉傳導(dǎo)，使骨骼肌松弛，故能有效地預(yù)防和控制抽搐(子癇);　　②鎂離子直接作用于子宮肌細胞，拮抗鈣離子對子宮肌收縮作用，抑制子宮收縮;　　③外用50%溶液經(jīng)熱敷可消炎止痛;　　④口服難以吸收，使腸腔內(nèi)滲透壓升高，大量水分使腸道擴張，使腸壁感受器受到刺激，導(dǎo)致腹瀉;　　⑤口服藥濃度(33%)有利膽作用。適用于重度妊娠高血壓綜合征、先兆早產(chǎn)、產(chǎn)程中宮頸水腫，便秘等。

比索洛爾是一種高選擇性的β₁-腎上腺受體拮抗劑，無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌的β₁-受體有高親和力，對支氣管和血管平滑肌和調(diào)節(jié)代謝的β₂-受體僅有很低的親和力。因此，比索洛爾通常不會影響呼吸道阻力和β₂-受體調(diào)節(jié)的代謝效應(yīng)。比索洛爾在超出治療劑量時仍具有β₁-受體選擇性作用。對照的臨床研究表明，每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾，100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當(dāng)。比索洛爾無明顯的負性肌力效應(yīng)。口服比索洛爾3～4小時后達到最大效應(yīng)。由于半衰期為10～12小時，比索洛爾的效應(yīng)可以持續(xù)24小時。比索洛爾通常在2周后達到最大抗高血壓效應(yīng)。比索洛爾通過阻滯心臟β-受體而降低機體對交感腎上腺素能活性的反應(yīng)，引起心率減慢，心肌收縮力降低，從而降低心肌耗氧量，對冠心病引起的心絞痛有益。 急性服用比索洛爾降低心率和搏出量，從而降低心輸出量和耗氧量。長期服用比索洛爾，可以降低開始服藥時增強的外周阻力。另外，β-受體阻滯劑也可通過降低血漿

1.導(dǎo)瀉時，如服用大量濃度過高的溶液，可能自組織中吸取大量水分而導(dǎo)致脫水； 2.由于靜脈注射較為危險，應(yīng)由有經(jīng)驗醫(yī)師掌握使用，注射需緩慢，并注意病人的呼吸與血壓。如有中毒現(xiàn)象（如呼吸肌麻痹等），可用10%葡萄糖酸鈣注射液10ml靜注，以進行解救； 3.腸道出血病人、急腹癥病人及孕婦、經(jīng)期婦女禁用本品導(dǎo)瀉；4中樞抑制藥（如苯巴比妥）中毒病人排除毒物不宜使用本品導(dǎo)瀉，以防加重中樞抑制。

用比索洛爾治療慢性穩(wěn)定性心力衰竭必須先從特殊的劑量遞增期開始，同時應(yīng)進行定期的監(jiān)測。以下情況使用本品時應(yīng)特別注意：支氣管痙攣(支氣管哮喘，呼吸道梗阻疾病)與吸人性麻醉劑合用時糖尿病患者血糖水平波動較大時，可能會掩蓋低血糖癥狀：嚴(yán)格禁食、有嚴(yán)重過敏史、正在進行脫敏治療、一度房室傳導(dǎo)阻滯、變異型心絞痛、外周動脈阻塞型疾病(癥狀可能加重，特別是在治療開始時) 尚無比索洛爾治療心力衰竭并伴有下列疾病或條件的治療經(jīng)驗：、NYHAⅡ級心力衰竭、胰島素依賴型糖尿病(I型)、腎功能不全(血清肌酐≥300μmol/l)、肝功能不全、年齡超過80歲、限制性心肌病、先天性心臟病、有顯著血流動力學(xué)變化的器質(zhì)性瓣膜病 *3個月內(nèi)發(fā)生過心肌梗塞、支氣管哮喘和其他慢性肺梗阻患者使用本品時可能會引起相應(yīng)的癥狀，所以應(yīng)該同時給予支氣管擴張治療。哮喘患者使用本品偶見呼吸道阻力增加，因此應(yīng)增加β₂-受體激動劑的劑量。和其他β-受體阻滯劑一樣，比索洛爾可能增加機體對過敏原的敏感性和加重過敏反應(yīng)，此時腎上腺素治療不一定會產(chǎn)生預(yù)期的治療效果。患有牛皮癬或有牛皮癬家族史的病人，只是在慎重考慮利/弊之后，方可決