硝酸異山梨酯噴霧劑

鹽酸樂卡地平片

主要成分：本品主要成份為：硝酸異山梨酯。 分子式：C6H8N2O8 分子量：236.14

鹽酸樂卡地平

山西醫(yī)科大學(xué)制藥廠

Recordati S.P.A.

國藥準(zhǔn)字H14023848

H20160258

用于預(yù)防和治療各型冠心病、心絞痛，特別適用于中、重度的心絞痛發(fā)作。當(dāng)有精神緊張、勞累過度等誘發(fā)心絞痛因素或存在先兆癥狀時(shí)，提前使用本品可預(yù)防心絞痛發(fā)作。

本品適用于治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

使用時(shí)，先揭開藥瓶蓋帽，噴射閥門處于上方，藥瓶垂直，按壓噴射閥門數(shù)次至噴霧均勻后則可使用。但若停用時(shí)間較長，則需再按壓閥門至噴霧均勻后方可使用。使用時(shí)將噴霧嘴對準(zhǔn)口腔，按壓4撳，可達(dá)到有效劑量2.5mg。

用法

急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）；嚴(yán)重低血壓（收縮壓90mmHg＝；急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測的條件下）；肥厚梗阻型心肌病；縮窄性心包炎或心包填塞；嚴(yán)重貧血；青光眼；顱內(nèi)壓增高；原發(fā)性肺動(dòng)脈高壓；對硝基化合物過敏者。

大約1.8%接受治療的患者會(huì)發(fā)生不良反應(yīng)。

用于預(yù)防和治療各型冠心病、心絞痛，特別適用于中、重度的心絞痛發(fā)作。當(dāng)有精神緊張、勞累過度等誘發(fā)心絞痛因素或存在先兆癥狀時(shí)，提前使用本品可預(yù)防心絞痛發(fā)作。

本品適用于治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

藥理學(xué)：硝酸異山梨酯（ISDN）主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在體內(nèi)代謝生成單硝酸異山梨酯（ISMN），后者釋放一氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，對靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓（前負(fù)荷）減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓（后負(fù)荷）減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加。總的效應(yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。毒理學(xué)：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到致癌和致突變現(xiàn)象。

樂卡地平是新一代的二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，具有較強(qiáng)的血管選擇性，起效平緩，降壓作用強(qiáng)，作用時(shí)間長，負(fù)性肌力作用小等特點(diǎn)。體外研究發(fā)現(xiàn)，樂卡地平對血管平滑肌有直接的舒張作用，因而在體內(nèi)具有較強(qiáng)的降壓作用。但對心率和心輸出量的影響較小。由于具有較大的疏水基團(tuán)，脂溶性強(qiáng)，樂卡地平進(jìn)入體內(nèi)后迅速分布至組織器官中，與血管平滑肌細(xì)胞膜結(jié)合，釋放緩慢，所以，雖然該藥血清消除半衰期短，但作用持久。

1.使用時(shí)要直接將藥液噴射到患者口腔粘膜。噴藥時(shí)不要吸氣，以免藥液吸入氣管。 2.低充盈壓的急性心肌梗死、主動(dòng)脈或二尖瓣狹窄、體位性低血壓者慎用。

病態(tài)竇房結(jié)綜合征的患者（如果體內(nèi)沒有安裝起博器），在應(yīng)用樂卡地平時(shí)應(yīng)被密切觀察。盡管血流動(dòng)力學(xué)的對照研究并沒有發(fā)現(xiàn)本品對心室功能的損害，但左室功能不全的患者應(yīng)用本品時(shí)仍需小心。有證據(jù)提示缺血性心臟病患者應(yīng)用短效二氫吡啶類藥物時(shí)可能會(huì)增加心血管風(fēng)險(xiǎn)。盡管樂卡地平是長效藥物，但在這些患者中應(yīng)用也應(yīng)注意。