尼索地平片

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成分及化學名稱為:尼索地平，其化學名為1，4-二氫-2，6-二甲基-4-（2-硝基苯）-3，5-吡啶二羧酸異丁甲酯

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平。化學名稱:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫一6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。其結構式為分子式:C20H25N2O5CL·C6H6O3S分子量:567.1

江蘇四環生物制藥有限公司

樂普藥業（北京）有限責任公司

國藥準字H19990130

國藥準字H20074084

原發性輕、中度高血壓癥。

1.高血壓，可單獨使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。2.慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛，可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

口服，成人每次5~10mg，每日1次。

1.治療高血壓的初始劑量為5mg每日一次,最大劑量為10mg,每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg每日一次;此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調整應根據患者個體反應進行。一般的劑量調整應在7~14天后開始進行。如臨床需要,在對患者進行嚴密觀測后,可更快地開始劑量調整。2.治療心絞痛的初始劑量為5~10mg每日一次。老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療。大多數人的有效劑量為10mg/日。

1.孕婦及哺乳期婦女禁用。動物試驗，大量可致指（趾）畸形，在孕婦的安全性不能確定。2.休克患者禁用。3.對本品過敏者禁用。

氨氯地平具有較好的耐受性。在安慰劑對照的治療高血壓或心絞痛的臨床試驗中，最常見的副作用是。1.自主神經系統：潮紅。2.全身：疲勞、心血管，一般性：水腫。3.中樞和外周神經系統：眩暈，頭痛。4.胃腸道：腹痛，惡心。5.心率/心律：心悸。6.心理性：嗜睡。在這些臨床試驗中未發現與本品相關的顯著的臨床實驗室檢查異常。

妊娠與哺乳期注意事項： 　　孕婦及哺乳期婦女禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對孕婦用藥缺乏相應的研究資料,但根據動物試驗結果,本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌,服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。兒童用藥：尚無本品用于兒童的資料老年用藥：本品血藥濃度的達峰時間在老年和年輕患者中是相似的,老年患者曲線下面積(AUC)增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報道在接受相似劑量的氨氯地平時,老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此,老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量,再漸增量為妥。絕對生物利用度約為64~80%,表觀分布容積約為21L/kg,終末消除半衰期約為35~50小時,每日一次,連續給藥7~8天后血藥濃度達至穩態,本品通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物,以10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出,血漿蛋白結合率約為97.5%。

原發性輕、中度高血壓癥。

1.高血壓，可單獨使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。2.慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛，可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

尼索地平抑制平滑肌的電壓依賴跨膜鈣離子流，對血管平滑肌有高度選擇性作用，擴張周圍血管與冠狀血管，由于冠狀動脈擴張而改善氧供，減少后負荷而減少氧耗。治療劑量無心肌負性作用并不影響心臟產生激動和傳導，并有一定排尿鈉作用。長期治療并不產生耐受性。

1血壓過度低的患者、嚴重肝功能障礙的患者、高齡患者應慎用。 2停藥時應逐漸減量。 3個別患者開始治療或合并飲酒，可能影響駕駛或操縱機器的能力。

1.警告:極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者,在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時,出現心絞痛頻率增加,時間延長和/或程度加重,或發生急性心肌梗塞,其作用機制目前尚不清楚。 2.因本品的擴張血管作用是逐漸產生的,服用本品后發生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重主動脈狹窄患者,當與其它外周血管擴張劑合用時,應引起注意 3.心衰患者的使用:充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人( NYHA III-IV級)進行的長期、安慰劑對照研究( PRAISE-2)中,雖然心衰加重的發生率與安慰劑相比無明顯差異,但與氨氯地平有關的肺水腫 4.肝功能受損病人的使用:與其它所有鈣拮抗劑相同,本品的半衰期在肝功能受損時延長,但尚未確定相應的推報道有增加薦劑量,因此,使用本品應謹慎。 5.腎功能衰竭病人的便用:氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性,因此,可以采用正常劑量。本品不能被透析。