依他尼酸片

斯泰樂(替米沙坦片)

本品主要成份：依他尼酸。其化學(xué)名稱為：[4-（2-亞甲基-1-氧代丁基）-2,3-二氯苯氧基]醋酸。

本品主要成分為替米沙坦

廣州白云山光華制藥股份有限公司

四川科倫藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H44020397

國藥準字H20051854

1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾?。I炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭），尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時，應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.高血壓在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物，但當噻嗪類藥物療效不佳，尤其當伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時，本類藥物尤為適用。3.預(yù)防急性腎功能衰竭用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等，在糾正血容量不足的同時及時應(yīng)用，可減少急性腎小管壞死的機會。4.高鉀血癥及高鈣血癥。5.稀釋性低鈉血癥尤其是當血鈉濃度低于120mmol/L時。6.抗利尿激素分泌過多癥（SIADH）。7.急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等。

用于原發(fā)性高血壓的治療。

1?成人治療水腫性疾病，起始劑量為50mg，上午一次頓服，進餐或餐后立即服用。按需要每日增加劑量25~50mg，直至最小有效劑量。一般有效劑量范圍為每日50~150mg，最大劑量每日400mg。劑量大于每日500mg時應(yīng)分次服用。維持劑量多為每日50～200mg，每日或隔1～2日服用1次。 2?小兒2歲以上小兒起始劑量為每日25mg，口服，按需要加量25mg。

應(yīng)個體化給藥。常用初始劑量為每次一片，每日一次。在20~80mg的劑量范圍內(nèi)，替米沙坦的降壓療效與劑量有關(guān)。若用藥后未達到理想血壓可加大劑量，最大劑量為80mg每日一次

對本產(chǎn)品過敏者禁用。

1.對本品活性成分及任一種賦形劑成分過敏者。 2.妊娠中末期及哺乳者。 3.膽道阻塞性疾病患者。 4.嚴重肝功能不全患者。 5.嚴重腎功能不良患者(肌酐清除率<30ml/分鐘)。

兒童注意事項： 本藥在新生兒的半衰期明顯延長，故新生兒用藥間隔應(yīng)延長。 妊娠與哺乳期注意事項： 無特殊禁忌。是否可通過胎盤或由乳汁分泌尚不清楚，50倍于大劑量時可引起胎鼠體重下降。 老人注意事項： 老年人應(yīng)用本藥時發(fā)生低血壓，電解質(zhì)紊亂，血栓形成和腎功能損害的機會增多。

1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾?。I炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭），尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時，應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.高血壓在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物，但當噻嗪類藥物療效不佳，尤其當伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時，本類藥物尤為適用。3.預(yù)防急性腎功能衰竭用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等，在糾正血容量不足的同時及時應(yīng)用，可減少急性腎小管壞死的機會。4.高鉀血癥及高鈣血癥。5.稀釋性低鈉血癥尤其是當血鈉濃度低于120mmol/L時。6.抗利尿激素分泌過多癥（SIADH）。7.急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等。

用于原發(fā)性高血壓的治療。

1對水、電解質(zhì)排泄的影響。①利尿作用，尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加，而對尿鈣排泄減少。本類藥物作用機制主要抑制遠端小管前段和近端小管（作用較輕）對氯化鈉的重吸收，從而增加遠端小管和集合管的Na+-K+交換，K＋分泌增多。其作用機制尚未完全明了。本類藥物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解釋其對近端小管的作用。本類藥還能抑制磷酸二酯酶活性，減少腎小管對脂肪酸的攝取和線粒體氧耗，從而抑制腎小管對Na+、Cl-的主動重吸收。②降壓作用。除利尿排鈉作用外，可能還有腎外作用機制參與降壓，可能是增加胃腸道對Na+的排泄。 2對腎血流動力學(xué)和腎小球濾過功能的影響。由于腎小管對水、Na+重吸收減少，腎小管內(nèi)壓力升高，以及流經(jīng)遠曲小管的水和Na+增多，刺激致密斑通過管-球反射，使腎內(nèi)腎素、血管緊張素分泌增加，引起腎血管收縮，腎血流量下降，腎小球入球和出球小動脈收縮，腎小球濾過率也下降。腎血流量和腎小球濾過率下降，以及對亨氏袢無作用，是本類藥物利尿作用遠不如袢利尿藥的主要原因。

不良反應(yīng)按發(fā)生頻率分為：非常常見(>1/10);常見(>1/100，<1/10);少見(>1/1000，>1/100);罕見(>1/10000，>1/1000);非常罕見(>1/10000)。 1.全身反應(yīng)。常見：后背痛(如坐骨神經(jīng)痛)、胸痛、流感樣癥狀、感染癥狀(如泌尿道感染包括膀胱炎)。少見：視覺異常、多汗。 2.中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：常見：眩暈。 3.胃腸道系統(tǒng)：常見：腹痛、腹瀉、消化不良、胃腸功能紊亂。少見：視覺異常、多汗。 4.肌肉骨骼系統(tǒng)：常見：關(guān)節(jié)痛、腿痙攣或腿痛、肌痛。 5.神經(jīng)系統(tǒng)：少見：焦慮。 6.呼吸系統(tǒng)：常見：上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎。 7.皮膚和附件系統(tǒng)：常見：皮膚異常如濕疹。 8.另外，自替米沙坦上市后，個別病例報告發(fā)生紅斑、瘙癢、暈厥、失眠、抑郁、胃部不適、嘔吐、低血壓、心動過緩、心動過速、呼吸困難、嗜酸粒細胞增多癥、血小板減少癥、虛弱、工作效率下降。與其它血管緊張素Ⅱ拮抗劑相似，極少數(shù)病例報道出現(xiàn)血管性水腫、蕁麻癥和其它相關(guān)不良反應(yīng)。

1.交叉過敏。對磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者，對本藥可能亦過敏。 2.對診斷的干擾：可致血糖升高、尿糖陽性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者，過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時性升高。血Na＋、Cl－、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降。 3.下列情況慎用：①無尿或嚴重腎功能損害者，后者因需加大劑量，故用藥間隔時間應(yīng)延長，以免出現(xiàn)耳毒性等副作用；②糖尿病；③高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者；④嚴重肝功能損害者，因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷；⑤急性心肌梗死，過度利尿可促發(fā)休克；⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低鉀血癥傾向者，尤其是

1.肝功能不全：本品不得用于膽汁淤積、膽道阻塞性疾病或嚴重肝功能障礙的患者，因為替米沙坦絕大部分通過膽汁排泄，而這些患者對本品的清除率可能降低。本品應(yīng)慎用于輕中度肝功能不全患者。 2.腎血管性高血壓：對于雙側(cè)腎動脈狹窄或單例功能腎腎動脈狹窄的病例，使用可影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物其導(dǎo)致嚴重的低血壓和腎功能不全的危險性增高。 3.腎功能不全和腎移植患者：本品不得用于嚴重腎功能不全患者(肌酸酐清除率<30ml/min，參見禁忌癥)。對于腎功能不全的患者，使用本品期間，應(yīng)定期檢測血鉀水平及血肌酐值。尚無新近進行腎移植后短期內(nèi)的患者使用本品的資料。 4.血容量不足患者：對于因使用強利尿劑治療、限鹽飲食、惡心或嘔吐引起血容量不足或血鈉水平過低的患者，服用本品，特別是初次服用后，可能導(dǎo)致癥狀性低血壓。因而，在使用本品之前，應(yīng)先糾正血鈉及血容量水平。 5.與刺激腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)有關(guān)的其它情況：對于血管張力以及腎功能主要依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性的病人(如嚴重充血性心力衰竭或包括腎動脈狹窄的腎臟疾病的患者)，使用可影響該系統(tǒng)。