依他尼酸片

替格瑞洛片

本品主要成份：依他尼酸。其化學名稱為：[4-（2-亞甲基-1-氧代丁基）-2,3-二氯苯氧基]醋酸。

詳見說明書

廣州白云山光華制藥股份有限公司

石藥集團歐意藥業有限公司

國藥準字H44020397

國藥準字H20193166

1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病（腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭），尤其是應用其他利尿藥效果不佳時，應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.高血壓在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發性高血壓的首選藥物，但當噻嗪類藥物療效不佳，尤其當伴有腎功能不全或出現高血壓危象時，本類藥物尤為適用。3.預防急性腎功能衰竭用于各種原因導致腎臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環功能不全等，在糾正血容量不足的同時及時應用，可減少急性腎小管壞死的機會。4.高鉀血癥及高鈣血癥。5.稀釋性低鈉血癥尤其是當血鈉濃度低于120mmol/L時。6.抗利尿激素分泌過多癥（SIADH）。7.急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等。

本品用于急性冠脈綜合征(不穩定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受藥物治療和經皮冠狀動脈介入(PCI)治療的患者，降低血栓性心血管事件的發生率。

1?成人治療水腫性疾病，起始劑量為50mg，上午一次頓服，進餐或餐后立即服用。按需要每日增加劑量25~50mg，直至最小有效劑量。一般有效劑量范圍為每日50~150mg，最大劑量每日400mg。劑量大于每日500mg時應分次服用。維持劑量多為每日50～200mg，每日或隔1～2日服用1次。 2?小兒2歲以上小兒起始劑量為每日25mg，口服，按需要加量25mg。

口服。本品可在飯前或飯后服用。本品起始劑量為單次負荷量180mg(90mg×2片)，此后每次1片(90mg)，每日兩次。除非有明確禁忌，本品應與阿司匹林聯合用藥。在服用首劑負荷阿司匹林后，阿司匹林的維持劑量為每日1次，每次75～100mg。已經接受過負荷劑量氯吡格雷的ACS患者，可以開始使用替格瑞洛。治療中應盡量避免漏服。如果患者漏服了一劑，應在預定的下次服藥時間服用一片90mg(患者的下一個劑量)。本品的治療時間可長達12個月，除非有臨床指征需要中止本品治療(見【藥理毒理】)。超過12個月的用藥經驗目前

對本產品過敏者禁用。

1.對替格瑞洛或本品任何輔料成分過敏者。2.活動性病理性出血(如消化性潰瘍或顱內出血)的患者。3.有顱內出血病史者。4.中-重度肝臟損害患者。5.因聯合用藥可導致替格瑞洛的暴露量大幅度增加，禁止替格瑞洛片與強效CYP3A4抑制劑(如：酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韋和阿扎那韋)聯合用藥。

兒童注意事項： 本藥在新生兒的半衰期明顯延長，故新生兒用藥間隔應延長。 妊娠與哺乳期注意事項： 無特殊禁忌。是否可通過胎盤或由乳汁分泌尚不清楚，50倍于大劑量時可引起胎鼠體重下降。 老人注意事項： 老年人應用本藥時發生低血壓，電解質紊亂，血栓形成和腎功能損害的機會增多。

1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病（腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭），尤其是應用其他利尿藥效果不佳時，應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.高血壓在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發性高血壓的首選藥物，但當噻嗪類藥物療效不佳，尤其當伴有腎功能不全或出現高血壓危象時，本類藥物尤為適用。3.預防急性腎功能衰竭用于各種原因導致腎臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環功能不全等，在糾正血容量不足的同時及時應用，可減少急性腎小管壞死的機會。4.高鉀血癥及高鈣血癥。5.稀釋性低鈉血癥尤其是當血鈉濃度低于120mmol/L時。6.抗利尿激素分泌過多癥（SIADH）。7.急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等。

本品用于急性冠脈綜合征(不穩定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受藥物治療和經皮冠狀動脈介入(PCI)治療的患者，降低血栓性心血管事件的發生率。

1對水、電解質排泄的影響。①利尿作用，尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加，而對尿鈣排泄減少。本類藥物作用機制主要抑制遠端小管前段和近端小管（作用較輕）對氯化鈉的重吸收，從而增加遠端小管和集合管的Na+-K+交換，K＋分泌增多。其作用機制尚未完全明了。本類藥物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解釋其對近端小管的作用。本類藥還能抑制磷酸二酯酶活性，減少腎小管對脂肪酸的攝取和線粒體氧耗，從而抑制腎小管對Na+、Cl-的主動重吸收。②降壓作用。除利尿排鈉作用外，可能還有腎外作用機制參與降壓，可能是增加胃腸道對Na+的排泄。 2對腎血流動力學和腎小球濾過功能的影響。由于腎小管對水、Na+重吸收減少，腎小管內壓力升高，以及流經遠曲小管的水和Na+增多，刺激致密斑通過管-球反射，使腎內腎素、血管緊張素分泌增加，引起腎血管收縮，腎血流量下降，腎小球入球和出球小動脈收縮，腎小球濾過率也下降。腎血流量和腎小球濾過率下降，以及對亨氏袢無作用，是本類藥物利尿作用遠不如袢利尿藥的主要原因。

1.高尿酸血癥，血尿酸升高。2.腦出血，顱內出血，出血性卒中。3.呼吸困難，勞力性呼吸困難，靜息時呼吸困難，夜間呼吸困難。4.胃腸道出血、直腸出血、小腸出血、黑便、潛血。5.胃腸潰瘍出血、胃潰瘍出血、十二指腸潰瘍出血、消化性潰瘍出血。6.皮下血腫、皮膚出血、皮下出血、瘀點。7.挫傷、血腫、瘀斑、挫傷增加傾向、創傷性血腫。8.血尿、尿中帶血、尿道出血。9.血管穿刺部位出血、血管穿刺部位血腫、注射部位出血、穿刺部位出血、導管部位出血。

1.交叉過敏。對磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者，對本藥可能亦過敏。 2.對診斷的干擾：可致血糖升高、尿糖陽性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者，過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時性升高。血Na＋、Cl－、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降。 3.下列情況慎用：①無尿或嚴重腎功能損害者，后者因需加大劑量，故用藥間隔時間應延長，以免出現耳毒性等副作用；②糖尿病；③高尿酸血癥或有痛風病史者；④嚴重肝功能損害者，因水電解質紊亂可誘發肝昏迷；⑤急性心肌梗死，過度利尿可促發休克；⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低鉀血癥傾向者，尤其是

1.有出血傾向(例如近期創傷、近期手術、凝血功能障礙、活動性或近期胃腸道出血)的患者慎用本品。有活動性病理性出血的患者、有顱內出血病史的患者、中-重度肝損害的患者禁用本品。2.對于實施擇期手術的患者，如果抗血小板藥物治療不是必須的，應在術前7天停止使用替格瑞洛。3.應避免中斷替格瑞洛片治療。如果必須暫時停用替格瑞洛(如治療出血或擇期外科手術)，則應盡快重新開始給予治療。停用替格瑞洛將會增加心肌梗死、支架血栓和死亡的風險。4.為謹慎起見，不建議尿酸性腎病患者使用替格瑞洛。5.應避免替格瑞洛與CYP3A4強抑