注射用鹽酸艾司洛爾

單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(I)

主要成f份：鹽酸艾司洛爾，其化學名：4-{[3-[（1-甲基乙基）氨基]-2-羥基]丙氧基}苯丙酸甲酯鹽酸鹽

本品主要成份為單硝酸異山梨酯。

江蘇奧賽康藥業股份有限公司

遠大醫藥(中國)有限公司

國藥準字H20061159

國藥準字H20040026

1．用于心房顫動、心房撲動時控制心室率。2．圍手術期高血壓。3．竇性心動過速。

預防及長期治療心絞痛；與洋地黃及(或)利尿劑合用治療慢性心力衰竭；本品不能用于治療急性心絞痛發作。

1?控制心房顫動、心房撲動時心室率成人先靜脈注射負荷量：0.5mg／kg／min，約1分鐘，隨后靜脈點滴維持量：自0.05mg／kg／min開始，4分鐘后若療效理想則繼續維持，若療效不佳可重復給予負荷量并將維持量以0.05mg／kg／min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg／kg／min，但0.2mg／kg／min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。 2?圍手術期高血壓或心動過速（1）即刻控制劑量為：1mg／kg30秒內靜注,繼續予0.15mg／kg／min靜點，最大維持量為0.3mg／kg／min。（2）逐漸控制劑量同室上性心動過速治療。（3）治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。

除非另開處方，每日一粒(40mg)，每日一次。在特殊的情況下，劑量可增至每次一粒(40mg)，每日二次。

1竇性心動過緩患者禁用。 2Ⅰ度以上房室傳導阻滯患者禁用。 3心源性休克患者禁用。 4明顯的心力衰竭患者禁用。 5支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史患者禁用。 6嚴重慢性阻塞性肺病患者禁用。 7難治性心功能不全患者禁用。 8對本品過敏者患者禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然動物實驗顯示單硝酸異山梨酯對胚胎沒有損害作用，但由于沒有足夠的孕婦及哺乳期婦女的用藥經驗，用藥時，應仔細權衡利弊。兒童用藥：尚無兒童患者用藥經驗。老年用藥：老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發生頭暈等反應。

1．用于心房顫動、心房撲動時控制心室率。2．圍手術期高血壓。3．竇性心動過速。

預防及長期治療心絞痛；與洋地黃及(或)利尿劑合用治療慢性心力衰竭；本品不能用于治療急性心絞痛發作。

1藥理作用鹽酸艾司洛爾注射液是一快速起效的作用時間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑。其主要作用于心肌的β1腎上腺素受體，大劑量時對氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無內在擬交感作用或膜穩定作用。它可降低正常人運動及靜息時的心率，對抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關性。靜脈注射停止后10~20分鐘β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失。電生理研究提示鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用：降低心率，降低竇房結自律性，延長竇房結恢復時間，延長竇性心律及房性心律時的AH間期，延長前向的文式傳導周期。放射性核素心血池造影提示：在0.2mg／kg／min的劑量下，本品可降低靜息態心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分數和心臟指數,其效果與靜脈注射4mg普耐洛爾（心得安）相似。運動狀態下，鹽酸艾司洛爾注射液與心得安相似，均可減慢心率，降低心率血壓乘積和心臟指數，但對收縮壓的降低作用更明顯。心血管造影提示：在0.3mg／kg／min的劑量下，本品除引起上述作用，還可引起左室舒張末壓和肺動脈楔壓的輕度升高，停藥30分鐘后血液動力學參數即完全恢復。 2致癌、致突變和生殖毒性由于鹽酸艾司洛爾注射液的超短期使用方法，尚無其致癌、致突變和影響生殖的研究結果。

1高濃度給藥（10mg／ml）會造成嚴重的靜脈反應，包括血栓性靜脈炎，20mg／ml的濃度在血管外可造成嚴重的局部反應，甚至壞死，故應盡量經大靜脈給藥。 2本品酸性代謝產物經腎消除，半衰期（t1／2?）約3.7小時，腎病患者則約為正常的10倍，故腎衰患者使用本品需注意監測。 3糖尿病患者應用時應小心，因本品可掩蓋低血糖反應。 4支氣管哮喘患者應慎用。 5用藥期間需監測血壓、心率、心功能變化。

1. 低血壓患者慎用；2. 避免與西地那非同服；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 定期監測血壓；5. 避免突然停藥。