注射用鹽酸艾司洛爾

單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(IV)

主要成f份：鹽酸艾司洛爾，其化學名：4-{[3-[（1-甲基乙基）氨基]-2-羥基]丙氧基}苯丙酸甲酯鹽酸鹽

主要成分為單硝酸異山梨酯。

江蘇奧賽康藥業股份有限公司

優時比（珠海）制藥有限公司

國藥準字H20061159

國藥準字H20031224

1．用于心房顫動、心房撲動時控制心室率。2．圍手術期高血壓。3．竇性心動過速。

冠心病的長期治療；心絞痛(包括心肌梗死后)的長期預防和預防；與洋地黃及/或利尿劑合用治療慢性充血性心力衰竭。

1?控制心房顫動、心房撲動時心室率成人先靜脈注射負荷量：0.5mg／kg／min，約1分鐘，隨后靜脈點滴維持量：自0.05mg／kg／min開始，4分鐘后若療效理想則繼續維持，若療效不佳可重復給予負荷量并將維持量以0.05mg／kg／min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg／kg／min，但0.2mg／kg／min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。 2?圍手術期高血壓或心動過速（1）即刻控制劑量為：1mg／kg30秒內靜注,繼續予0.15mg／kg／min靜點，最大維持量為0.3mg／kg／min。（2）逐漸控制劑量同室上性心動過速治療。（3）治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。

除另有醫囑，否則每日一次，每次1粒(50mg)，用適量溫水整粒吞服(不可咀嚼)。對循環不穩定的患者，首次服藥可能引起血管性虛脫癥狀，也可能產生硝酸鹽性頭痛。可在開始治療時服用非長效制劑-單硝酸異山梨酯(如艾復嚀20mg)早晚各半片以明顯減少上述癥狀。

1竇性心動過緩患者禁用。 2Ⅰ度以上房室傳導阻滯患者禁用。 3心源性休克患者禁用。 4明顯的心力衰竭患者禁用。 5支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史患者禁用。 6嚴重慢性阻塞性肺病患者禁用。 7難治性心功能不全患者禁用。 8對本品過敏者患者禁用。

使用本品最常見的不良反應為頭痛(＞10%患者)，但隨著時間的推移和持續應用會逐漸減退。在首次用藥或增加劑量時，常可見直立位低血壓和，或輕度頭痛。這些癥狀可能與頭昏、嗜睡、反射性心動過速和乏力有關。罕見(＜1%患者)惡心、嘔吐、潮紅和皮膚過敏反應(如紅斑)，有時可能很嚴重。個別病例出現剝脫性皮炎。有使用有機硝酸鹽出現嚴重低血壓的報道，包括惡心、嘔吐、坐立不安、蒼白、多汗。罕見虛脫現象(常伴有心動過緩和暈厥)。罕見嚴重低血壓導致心絞痛癥狀加重現象。有幾例硝酸鹽誘導的括約肌松弛引起的心口灼熱的報道。使用本品治療期間因可使換氣不良肺泡的血供增加(形成肺“旁路”)而導致一過性低氧血癥。特別是在冠心病患者可導致心肌缺氧。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠初期（3個月內）的婦女禁用，懷孕期間除非明確必需且在醫生的監督下方可使用異樂定，哺乳期婦女應慎用本品。兒童用藥：本品在兒童的安全性、有效性尚未確立。老年用藥：無證據表明老年人用藥需調整劑量。

1．用于心房顫動、心房撲動時控制心室率。2．圍手術期高血壓。3．竇性心動過速。

冠心病的長期治療；心絞痛(包括心肌梗死后)的長期預防和預防；與洋地黃及/或利尿劑合用治療慢性充血性心力衰竭。

1藥理作用鹽酸艾司洛爾注射液是一快速起效的作用時間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑。其主要作用于心肌的β1腎上腺素受體，大劑量時對氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無內在擬交感作用或膜穩定作用。它可降低正常人運動及靜息時的心率，對抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關性。靜脈注射停止后10~20分鐘β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失。電生理研究提示鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用：降低心率，降低竇房結自律性，延長竇房結恢復時間，延長竇性心律及房性心律時的AH間期，延長前向的文式傳導周期。放射性核素心血池造影提示：在0.2mg／kg／min的劑量下，本品可降低靜息態心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分數和心臟指數,其效果與靜脈注射4mg普耐洛爾（心得安）相似。運動狀態下，鹽酸艾司洛爾注射液與心得安相似，均可減慢心率，降低心率血壓乘積和心臟指數，但對收縮壓的降低作用更明顯。心血管造影提示：在0.3mg／kg／min的劑量下，本品除引起上述作用，還可引起左室舒張末壓和肺動脈楔壓的輕度升高，停藥30分鐘后血液動力學參數即完全恢復。 2致癌、致突變和生殖毒性由于鹽酸艾司洛爾注射液的超短期使用方法，尚無其致癌、致突變和影響生殖的研究結果。

1高濃度給藥（10mg／ml）會造成嚴重的靜脈反應，包括血栓性靜脈炎，20mg／ml的濃度在血管外可造成嚴重的局部反應，甚至壞死，故應盡量經大靜脈給藥。 2本品酸性代謝產物經腎消除，半衰期（t1／2?）約3.7小時，腎病患者則約為正常的10倍，故腎衰患者使用本品需注意監測。 3糖尿病患者應用時應小心，因本品可掩蓋低血糖反應。 4支氣管哮喘患者應慎用。 5用藥期間需監測血壓、心率、心功能變化。

本品不適用于急性心絞痛發作。盡管本品的釋放分兩個階段進行，如服藥后30%的有效成分迅速釋放，但對于急性心絞痛發作并不能馬上奏效。 有耐藥性，且與其他硝基化合物有交叉耐藥現象。 持續使用本品的患者應被告知不能使用含西地那非的產品。使用本品進行治療不應因使用含西地那非的產品中斷，因為那樣容易增加心絞痛發作的危險。 本品可在一定程度上影響人的反應速度，例如駕駛及操作機械的能力受到影響，若同時飲用酒精，這種情況會更顯著。