注射用鹽酸艾司洛爾

鹽酸普萘洛爾片

主要成f份：鹽酸艾司洛爾，其化學(xué)名：4-{[3-[（1-甲基乙基）氨基]-2-羥基]丙氧基}苯丙酸甲酯鹽酸鹽

本品主要成份為鹽酸普萘洛爾。

江蘇奧賽康藥業(yè)股份有限公司

陜西孫思邈高新制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20061159

國(guó)藥準(zhǔn)字H61020344

1．用于心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)時(shí)控制心室率。2．圍手術(shù)期高血壓。3．竇性心動(dòng)過(guò)速。

①作為二級(jí)預(yù)防，降低心肌梗死死亡率。②高血壓(單獨(dú)或與其它抗高血壓藥合用)。③勞力型心絞痛。④控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關(guān)或洋地黃引起心律失常?？捎糜谘蟮攸S療效不佳的房撲、房顫心室率的控制，也可用于頑固性期前收縮，改善患者的癥狀。⑤減低肥厚型心肌病流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀。⑥配合α受體阻滯劑用于嗜鉻細(xì)胞瘤病人控制心動(dòng)過(guò)速。⑦用于控制甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥的心率過(guò)快，也可用于治療甲狀腺危象。

1?控制心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)時(shí)心室率成人先靜脈注射負(fù)荷量：0.5mg／kg／min，約1分鐘，隨后靜脈點(diǎn)滴維持量：自0.05mg／kg／min開(kāi)始，4分鐘后若療效理想則繼續(xù)維持，若療效不佳可重復(fù)給予負(fù)荷量并將維持量以0.05mg／kg／min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg／kg／min，但0.2mg／kg／min以上的劑量未顯示能帶來(lái)明顯的好處。 2?圍手術(shù)期高血壓或心動(dòng)過(guò)速（1）即刻控制劑量為：1mg／kg30秒內(nèi)靜注,繼續(xù)予0.15mg／kg／min靜點(diǎn)，最大維持量為0.3mg／kg／min。（2）逐漸控制劑量同室上性心動(dòng)過(guò)速治療。（3）治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。

①高血壓：口服，初始劑量10mg（1片），每日3次～4次，可單獨(dú)使用或與利尿劑合用。劑量應(yīng)逐漸增加,日最大劑量200mg（20片）。②心絞痛：開(kāi)始時(shí)5mg～10mg（半片～1片），每日3次～4次，每3日可增加10mg～20mg（1片～2片），可漸增至每日200mg（20片），分次服。③心律失常：每日10mg～30mg（1片～3片），日服3次～4次。飯前、睡前服用。④心肌梗死：每日30mg～240mg（3片～24片），日服2次～3次。⑤肥厚型心肌?。?0mg～20mg（1片～2片），每日3次～4次。按需要及

1竇性心動(dòng)過(guò)緩患者禁用。 2Ⅰ度以上房室傳導(dǎo)阻滯患者禁用。 3心源性休克患者禁用。 4明顯的心力衰竭患者禁用。 5支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史患者禁用。 6嚴(yán)重慢性阻塞性肺病患者禁用。 7難治性心功能不全患者禁用。 8對(duì)本品過(guò)敏者患者禁用。

①支氣管哮喘。②心源性休克。③心臟傳導(dǎo)阻滯（Ⅱ～Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯）。④重度或急性心力衰竭。⑤竇性心動(dòng)過(guò)緩。

1．用于心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)時(shí)控制心室率。2．圍手術(shù)期高血壓。3．竇性心動(dòng)過(guò)速。

①作為二級(jí)預(yù)防，降低心肌梗死死亡率。②高血壓(單獨(dú)或與其它抗高血壓藥合用)。③勞力型心絞痛。④控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關(guān)或洋地黃引起心律失常。可用于洋地黃療效不佳的房撲、房顫心室率的控制，也可用于頑固性期前收縮，改善患者的癥狀。⑤減低肥厚型心肌病流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀。⑥配合α受體阻滯劑用于嗜鉻細(xì)胞瘤病人控制心動(dòng)過(guò)速。⑦用于控制甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥的心率過(guò)快，也可用于治療甲狀腺危象。

1藥理作用鹽酸艾司洛爾注射液是一快速起效的作用時(shí)間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑。其主要作用于心肌的β1腎上腺素受體，大劑量時(shí)對(duì)氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無(wú)內(nèi)在擬交感作用或膜穩(wěn)定作用。它可降低正常人運(yùn)動(dòng)及靜息時(shí)的心率，對(duì)抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關(guān)性。靜脈注射停止后10~20分鐘β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失。電生理研究提示鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用：降低心率，降低竇房結(jié)自律性，延長(zhǎng)竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間，延長(zhǎng)竇性心律及房性心律時(shí)的AH間期，延長(zhǎng)前向的文式傳導(dǎo)周期。放射性核素心血池造影提示：在0.2mg／kg／min的劑量下，本品可降低靜息態(tài)心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分?jǐn)?shù)和心臟指數(shù),其效果與靜脈注射4mg普耐洛爾（心得安）相似。運(yùn)動(dòng)狀態(tài)下，鹽酸艾司洛爾注射液與心得安相似，均可減慢心率，降低心率血壓乘積和心臟指數(shù)，但對(duì)收縮壓的降低作用更明顯。心血管造影提示：在0.3mg／kg／min的劑量下，本品除引起上述作用，還可引起左室舒張末壓和肺動(dòng)脈楔壓的輕度升高，停藥30分鐘后血液動(dòng)力學(xué)參數(shù)即完全恢復(fù)。 2致癌、致突變和生殖毒性由于鹽酸艾司洛爾注射液的超短期使用方法，尚無(wú)其致癌、致突變和影響生殖的研究結(jié)果。

應(yīng)用本品可出現(xiàn)眩暈、神智模糊(尤見(jiàn)于老年人)、精神抑郁、反應(yīng)遲鈍等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)；頭昏(低血壓所致)；心率過(guò)慢(＜50次/分鐘)；較少見(jiàn)的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭；更少見(jiàn)的有發(fā)熱和咽痛(粒細(xì)胞缺乏)、皮疹(過(guò)敏反應(yīng))、出血傾向(血小板減小);不良反應(yīng)持續(xù)存在時(shí)，須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。

1高濃度給藥（10mg／ml）會(huì)造成嚴(yán)重的靜脈反應(yīng)，包括血栓性靜脈炎，20mg／ml的濃度在血管外可造成嚴(yán)重的局部反應(yīng)，甚至壞死，故應(yīng)盡量經(jīng)大靜脈給藥。 2本品酸性代謝產(chǎn)物經(jīng)腎消除，半衰期（t1／2?）約3.7小時(shí)，腎病患者則約為正常的10倍，故腎衰患者使用本品需注意監(jiān)測(cè)。 3糖尿病患者應(yīng)用時(shí)應(yīng)小心，因本品可掩蓋低血糖反應(yīng)。 4支氣管哮喘患者應(yīng)慎用。 5用藥期間需監(jiān)測(cè)血壓、心率、心功能變化。

1本品口服可空腹或與食物共進(jìn)，后者可延緩肝內(nèi)代謝，提高生物利用度。2受體阻滯劑的耐受量個(gè)體差異大，用量必須個(gè)體化。首次用本品時(shí)需從小劑量開(kāi)始，逐漸增加劑量并密切觀察反應(yīng)以免發(fā)生意外。3注意本品血藥深度不能完全預(yù)示藥理效應(yīng)，故還應(yīng)根據(jù)心率及血壓等臨床征象指導(dǎo)臨床用藥。4冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動(dòng)過(guò)速。5甲亢病人用本品也不可驟停,否則使甲亢癥狀加重。6長(zhǎng)期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經(jīng)過(guò)3天，一般為2周。7長(zhǎng)期應(yīng)用本品可在少數(shù)病人出現(xiàn)心力衰竭，倘若出現(xiàn)，可用洋地黃苷類