舒洛地特軟膠囊

鹽酸美西律片

本品化學名稱為：1-(2，6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽。

石藥集團歐意藥業有限公司

H20080618

國藥準字H13021318

有血栓形成危險的血管疾病。

主要用于慢性室性心律失常，如室性早博、室性心動過速。

軟膠囊，每次日粒，第日2次，距用餐時間要長，如在早上十時和晚上十時服用。

口服：首次200～300mg，必要時2小時后再服100～200mg。一般維持量每...

對本品、肝素或肝素樣藥物過敏者，有出血素質或患出血性疾病者禁用。

約20%-30%患者口服發生不良反應。 　　1、胃腸反應：最常見。包括惡心、嘔吐等，有肝功能異常的報道，包括GOT增高。 　　2、神經：為第二位常見不良反應。包括頭暈、震顫（最先出現手細顫）、共濟失調、眼球震顫、嗜睡、昏迷及驚厥、復視、視物模糊、精神失常、失眠。 　　3、心血管：竇性心動過緩及竇性停博一般較少發生。偶見胸痛，促心律失常作用如室性心動過速，低血壓及心力衰竭加劇。治療包括停藥、用阿托品、升壓藥、起搏器等4、過敏反應：皮疹。 　　5、極個別有白細胞及血小板減少。

有血栓形成危險的血管疾病。

主要用于慢性室性心律失常，如室性早博、室性心動過速。

舒洛地特是一種對動脈和靜脈均有較強抗血栓形成作用的葡糖胺聚糖。舒洛地特的抗血栓效果主要是與劑量依賴性地抑制一些凝血因子，特別是抑制活化的第X因子有關。而其干擾凝血酶的作用則在其次，因此基本上避免了一般的抗凝作用所導致的后果。舒洛地特抗血栓的作用不光是通過抗凝血酶（ATIII）作用于游離凝血酶，而且通過肝素因子II（HCII）作用于與纖維蛋白結合的凝血酶。由此舒洛地特通過抑制凝血酶而產生的抗血栓作用體現在阻止血栓形成和血栓增長兩方面。舒洛地特的抗血栓作用還通過抗血小板聚集，激活循環和血管壁的纖溶系統而發揮作用。此外舒洛地特還可以通過降低高血纖維蛋白原和極低密度脂蛋白濃度而改善血液循環，使有血栓形成危險的血管病變病人的血粘度參數恢復正常。舒洛地特的藥理學作用還包括通過保存血管壁上的正常負電荷和抑制細胞增殖及隨后發生的血管壁基底膜和細胞外基質功能喪失，來維持血管壁通透選擇性作用。舒洛地特的維持血管壁通透選擇性作用可以防止不同高分子（如白蛋白、纖維蛋白原和脂蛋白）的常見的經血管滲漏，這些大分子的滲漏是動脈粥樣硬化的早期癥狀，表現在腎臟病變就是蛋白尿。急性毒性：小鼠和大鼠接受高達240毫克/公斤體重的口服給藥劑量，無任何中毒癥狀。小鼠的半致死劑量(LD50)超過9000毫克/公斤體重（口服），1980毫克/公斤體重（腹腔注射）；大鼠的半致死劑量(LD50)超過9000毫克/公斤體重（口服），2385毫克/公斤體重（腹腔注射）。亞急性毒性：狗連續21天以10毫克/公斤的劑量口服給藥，未發現不耐受現象，血液化學參數和主要器官的病理解剖學也未發生改變。長期毒性：大鼠和狗接受20毫克/公斤體重的口服給藥劑量180天，療程結束后血液、尿液和糞便的參數及主要器官的組織學參數均無重要改變。胎兒毒性：對大鼠和兔進行胎兒毒性試驗（25毫克/公斤體重，口服），未發現對胚胎－胎兒毒性。致突變作用：進行了以下試驗，未發現致突變作用：艾姆斯試驗；人類淋巴細胞的非程序化DNA修復合成試驗；曲霉屬分離試驗；曲霉屬交換試驗；曲霉屬蛋氨酸抑制因子試驗。

屬Ib類抗心律失常藥，可以抑制心肌細胞鈉內流，降低動作電位0相除極速度，縮短浦氏纖維的有效不應期。在心臟傳導系統正常的病人中，美西律對心臟沖動的產生和傳導作用不大，臨床試驗中未發現美西律引起II度或III度房室傳導阻滯。美西律不延長心室除極和復極時程，因此可用于QT間期延長的室性心律失常。該藥具有抗心律失常、抗驚厥及局部麻醉作用。對心肌的抑制作用較小。美西律的有效血藥濃度0.5~2ug/ml，中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近，為 2ug/ml以上。少數患者在有效血藥濃度時即可出現嚴重不良反應。

本藥十分安全，并無特殊注意事項。但在同時使用抗凝劑治療時，最好定期監測凝血指標。對駕駛和操縱機械的影響：無。

1、本品在危及生命的心律失常患者中有使心律失常惡化的可能。在程序刺激試驗中，此種情況見于10%的患者，但不比其他抗心律失常藥高。