舒洛地特軟膠囊

馬來酸氨氯地平片

馬來酸氨氯地平。

陜西超群制藥有限公司

H20080618

國藥準字H19990374

有血栓形成危險的血管疾病。

1.高血壓（單獨或與其他藥物合并使用）

軟膠囊，每次日粒，第日2次，距用餐時間要長，如在早上十時和晚上十時服用。

通常口服起始劑量為氨氯地平5mg，每日一次，最大不超過10mg，每曰一次。瘦小者...

對本品、肝素或肝素樣藥物過敏者，有出血素質或患出血性疾病者禁用。

本品在10MG/日的劑量范圍內有良好的耐受性，大多數不良反應是輕中度的。本品因不良反應而停藥的僅為1.5%，與安慰劑沒有明顯差別（約1%）。最常見的不良反應是頭痛和水腫。發生率>1%的劑量相關性不良反應如下：水腫、頭暈、潮紅和心悸。與劑量關系不明確，但發生率超過1.0%的不良反應如下：頭痛、疲倦、惡心、腹痛和嗜睡。以上不良反應中，水腫、潮紅、心悸和嗜睡在女性中的發生率超過男性。以下不良事件發生率 1%但>0.1%，與藥物的因果關系不明確：一般：過敏應，虛弱，背痛，潮熱，不適，疼痛，僵硬，體重增加；心血管：心律失常包括心動過速、心動過緩或房顫），胸痛，低血壓，外周缺血，昏厥，體位性頭暈，體位性低血壓和脈管炎；中樞和外周神經系統：感覺減退，外周神經病，感覺異常，震顫，眩暈；胃腸道：厭食癥便秘消化不良，吞咽困難，腹瀉，胃脹氣，胰腺炎嘔吐，牙齦增生；骨骼肌系統：關節痛，關節炎肌肉痛性痙攣，肌痛；精神：性功能障礙，失眠緊張，抑郁夢魘，焦慮，人格解體；皮膚及附屬物：血管性水腫，紅斑，搔癢，皮疹，斑丘疹；特殊感覺：視覺異常，結膜炎復視，眼痛，耳鳴泌尿系統：尿頻，排尿障礙，夜尿；自主神經系統：口干，盜

有血栓形成危險的血管疾病。

1.高血壓（單獨或與其他藥物合并使用）

舒洛地特是一種對動脈和靜脈均有較強抗血栓形成作用的葡糖胺聚糖。舒洛地特的抗血栓效果主要是與劑量依賴性地抑制一些凝血因子，特別是抑制活化的第X因子有關。而其干擾凝血酶的作用則在其次，因此基本上避免了一般的抗凝作用所導致的后果。舒洛地特抗血栓的作用不光是通過抗凝血酶（ATIII）作用于游離凝血酶，而且通過肝素因子II（HCII）作用于與纖維蛋白結合的凝血酶。由此舒洛地特通過抑制凝血酶而產生的抗血栓作用體現在阻止血栓形成和血栓增長兩方面。舒洛地特的抗血栓作用還通過抗血小板聚集，激活循環和血管壁的纖溶系統而發揮作用。此外舒洛地特還可以通過降低高血纖維蛋白原和極低密度脂蛋白濃度而改善血液循環，使有血栓形成危險的血管病變病人的血粘度參數恢復正常。舒洛地特的藥理學作用還包括通過保存血管壁上的正常負電荷和抑制細胞增殖及隨后發生的血管壁基底膜和細胞外基質功能喪失，來維持血管壁通透選擇性作用。舒洛地特的維持血管壁通透選擇性作用可以防止不同高分子（如白蛋白、纖維蛋白原和脂蛋白）的常見的經血管滲漏，這些大分子的滲漏是動脈粥樣硬化的早期癥狀，表現在腎臟病變就是蛋白尿。急性毒性：小鼠和大鼠接受高達240毫克/公斤體重的口服給藥劑量，無任何中毒癥狀。小鼠的半致死劑量(LD50)超過9000毫克/公斤體重（口服），1980毫克/公斤體重（腹腔注射）；大鼠的半致死劑量(LD50)超過9000毫克/公斤體重（口服），2385毫克/公斤體重（腹腔注射）。亞急性毒性：狗連續21天以10毫克/公斤的劑量口服給藥，未發現不耐受現象，血液化學參數和主要器官的病理解剖學也未發生改變。長期毒性：大鼠和狗接受20毫克/公斤體重的口服給藥劑量180天，療程結束后血液、尿液和糞便的參數及主要器官的組織學參數均無重要改變。胎兒毒性：對大鼠和兔進行胎兒毒性試驗（25毫克/公斤體重，口服），未發現對胚胎－胎兒毒性。致突變作用：進行了以下試驗，未發現致突變作用：艾姆斯試驗；人類淋巴細胞的非程序化DNA修復合成試驗；曲霉屬分離試驗；曲霉屬交換試驗；曲霉屬蛋氨酸抑制因子試驗。

苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴于細胞外鈣離子通過特異性離子通道進入細胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進入平滑肌細胞和心肌細胞，對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點結合和解離的漸進性速率，因此藥理作用逐漸產生。本品是外周動脈擴張劑，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實驗可觀察到負性肌力作用，但在整體動物實驗中未見。本品不影響血漿鈣濃度。15 項隨機雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次，可以24小時降低臥位和立位血壓，長期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩，峰谷值差別不大。降壓效果和劑量相關，降壓幅度與治療前血壓相關，中度高血壓者（舒張壓105-114MMHG）的療效比輕度高血壓者（舒張壓 90-104MMHG）高，血壓正常者服藥后沒有明顯作用。本品降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似，降低收縮壓的作用對老年人更強。本品緩解心絞痛的準確機制尚不明確，但可能在運動時，本品通過降低外周阻力（后負荷）減少心臟做功和速率血

本藥十分安全，并無特殊注意事項。但在同時使用抗凝劑治療時，最好定期監測凝血指標。對駕駛和操縱機械的影響：無。

⑴心絞痛和/或心肌梗死：罕見。有嚴重的阻塞性冠狀動脈疾病的患者，在開始應用鈣通道拮抗劑治療或加量時，會出現心絞痛發作頻率、時程和/或嚴重性上升，或發展為急性心肌梗死，機制不明。