舒洛地特軟膠囊

氯沙坦鉀片

本品主要成份為氯沙坦鉀。

杭州默沙東制藥有限公司

H20080618

國(guó)藥準(zhǔn)字J20180006

有血栓形成危險(xiǎn)的血管疾病。

本品適用于治療原發(fā)性高血壓。

軟膠囊，每次日粒，第日2次，距用餐時(shí)間要長(zhǎng)，如在早上十時(shí)和晚上十時(shí)服用。

本品可同其他抗高血壓藥物一起使用。本品可與或不與食物同時(shí)服用。對(duì)大多數(shù)病人，通常起始和維持劑量為每天一次50mg。治療3至6周可達(dá)到最大降壓效果。在部分病人中，劑量增加到每天一次100mg可產(chǎn)生進(jìn)一步的降壓作用。對(duì)血管容量積不足的病人(例如應(yīng)用大劑量利尿劑治療的病人)，可考慮采用每天一次25mg的起始劑量(見(jiàn)注意事項(xiàng))。對(duì)老年病人或腎損害病人包括做血液透析的病人，不必調(diào)整起始劑量。對(duì)有肝功能損害病史的的病人應(yīng)考慮使用較低劑量(見(jiàn)注意事項(xiàng))。

對(duì)本品、肝素或肝素樣藥物過(guò)敏者，有出血素質(zhì)或患出血性疾病者禁用。

臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)本品耐受性良好，不良反應(yīng)輕微且短暫，一般不需終止治療，應(yīng)用本品總的不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑類(lèi)似。在對(duì)原發(fā)性高血壓的臨床對(duì)照研究中，發(fā)生率1%、與藥物有關(guān)、發(fā)生率比安慰劑高的唯一不良反應(yīng)是頭暈。另外，不足1%的病人發(fā)生與劑量有關(guān)的體位性低血壓。盡管皮疹在對(duì)照臨床試驗(yàn)中的發(fā)生率較安慰劑低，但也有個(gè)別報(bào)導(dǎo)。在這些原發(fā)性高血壓的臨床雙盲對(duì)照研究中，應(yīng)用本品后，不論是否與藥物有關(guān)，發(fā)生率在1%及以上的不良反應(yīng)有除上述不良事件外，臨床研究中至少兩個(gè)病人/受試者使用氯沙坦后發(fā)生潛在的嚴(yán)重不良事件或發(fā)生率＜1%的其他不良事件如下，不能確定這些事件是否與氯沙坦有因果關(guān)系：詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。兒童用藥：詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。老年用藥：種族基于LIFE研究，盡管兩個(gè)治療組均有效降低黑人患者的血壓，但與阿替洛爾相比，氯沙坦在降低心血管患病率和死亡率方面的益處不適用于黑人高血壓伴左心室肥厚患者。在所有參加LIFE研究的患者（n=9193）中，與阿替洛爾組相比，氯沙坦組心血管死亡、中風(fēng)和心肌梗死的首要綜合終點(diǎn)危險(xiǎn)性下降13%（p=0.021）。在LIFE研究中，與阿替洛爾相比，氯沙坦降低黑人以外的高血壓伴左心室肥厚患者(n=8660)心血管患病和死亡的危險(xiǎn)性，觀測(cè)指標(biāo)為心血管死亡、中風(fēng)和心肌梗死的首要臨床終點(diǎn)綜合發(fā)生率(p=0.003)。然而，在這個(gè)研究中，阿替洛爾組的黑人患者與氯沙坦組相比較，其經(jīng)歷首要綜合終點(diǎn)的危險(xiǎn)性較低(p=0.03)。在黑人患者的亞組中（n=533;LIFE研究中6%的患者),阿替洛爾組的263位患者中有29位（11%，25.9/每1000患者-年）出現(xiàn)首要終點(diǎn),而氯沙坦組的270位患者中有46位(17%,41.8/每1000患者-年)。

有血栓形成危險(xiǎn)的血管疾病。

本品適用于治療原發(fā)性高血壓。

舒洛地特是一種對(duì)動(dòng)脈和靜脈均有較強(qiáng)抗血栓形成作用的葡糖胺聚糖。舒洛地特的抗血栓效果主要是與劑量依賴(lài)性地抑制一些凝血因子，特別是抑制活化的第X因子有關(guān)。而其干擾凝血酶的作用則在其次，因此基本上避免了一般的抗凝作用所導(dǎo)致的后果。舒洛地特抗血栓的作用不光是通過(guò)抗凝血酶（ATIII）作用于游離凝血酶，而且通過(guò)肝素因子II（HCII）作用于與纖維蛋白結(jié)合的凝血酶。由此舒洛地特通過(guò)抑制凝血酶而產(chǎn)生的抗血栓作用體現(xiàn)在阻止血栓形成和血栓增長(zhǎng)兩方面。舒洛地特的抗血栓作用還通過(guò)抗血小板聚集，激活循環(huán)和血管壁的纖溶系統(tǒng)而發(fā)揮作用。此外舒洛地特還可以通過(guò)降低高血纖維蛋白原和極低密度脂蛋白濃度而改善血液循環(huán)，使有血栓形成危險(xiǎn)的血管病變病人的血粘度參數(shù)恢復(fù)正常。舒洛地特的藥理學(xué)作用還包括通過(guò)保存血管壁上的正常負(fù)電荷和抑制細(xì)胞增殖及隨后發(fā)生的血管壁基底膜和細(xì)胞外基質(zhì)功能喪失，來(lái)維持血管壁通透選擇性作用。舒洛地特的維持血管壁通透選擇性作用可以防止不同高分子（如白蛋白、纖維蛋白原和脂蛋白）的常見(jiàn)的經(jīng)血管滲漏，這些大分子的滲漏是動(dòng)脈粥樣硬化的早期癥狀，表現(xiàn)在腎臟病變就是蛋白尿。急性毒性：小鼠和大鼠接受高達(dá)240毫克/公斤體重的口服給藥劑量，無(wú)任何中毒癥狀。小鼠的半致死劑量(LD50)超過(guò)9000毫克/公斤體重（口服），1980毫克/公斤體重（腹腔注射）；大鼠的半致死劑量(LD50)超過(guò)9000毫克/公斤體重（口服），2385毫克/公斤體重（腹腔注射）。亞急性毒性：狗連續(xù)21天以10毫克/公斤的劑量口服給藥，未發(fā)現(xiàn)不耐受現(xiàn)象，血液化學(xué)參數(shù)和主要器官的病理解剖學(xué)也未發(fā)生改變。長(zhǎng)期毒性：大鼠和狗接受20毫克/公斤體重的口服給藥劑量180天，療程結(jié)束后血液、尿液和糞便的參數(shù)及主要器官的組織學(xué)參數(shù)均無(wú)重要改變。胎兒毒性：對(duì)大鼠和兔進(jìn)行胎兒毒性試驗(yàn)（25毫克/公斤體重，口服），未發(fā)現(xiàn)對(duì)胚胎－胎兒毒性。致突變作用：進(jìn)行了以下試驗(yàn)，未發(fā)現(xiàn)致突變作用：艾姆斯試驗(yàn)；人類(lèi)淋巴細(xì)胞的非程序化DNA修復(fù)合成試驗(yàn)；曲霉屬分離試驗(yàn)；曲霉屬交換試驗(yàn)；曲霉屬蛋氨酸抑制因子試驗(yàn)。

本藥十分安全，并無(wú)特殊注意事項(xiàng)。但在同時(shí)使用抗凝劑治療時(shí)，最好定期監(jiān)測(cè)凝血指標(biāo)。對(duì)駕駛和操縱機(jī)械的影響：無(wú)。

1.孕婦及哺乳期婦女慎用；2.嚴(yán)重腎功能不全患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3.肝功能不全患者應(yīng)慎用；4.過(guò)敏體質(zhì)者慎用；5.定期監(jiān)測(cè)血壓和腎功能。