舒洛地特軟膠囊

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學(xué)名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。分子式：C20H25N2O5Cl?C6H6O3S分子量：567.1

廣州白云山醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司白云山制藥總廠

H20080618

國(guó)藥準(zhǔn)字H20073724

有血栓形成危險(xiǎn)的血管疾病。

1、原發(fā)性高血壓。單獨(dú)用藥或與其他抗高血壓藥物合用。2、慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。單獨(dú)用藥或與其他抗心絞痛藥物合用。

軟膠囊，每次日粒，第日2次，距用餐時(shí)間要長(zhǎng)，如在早上十時(shí)和晚上十時(shí)服用。

1.治療高血壓：初始劑量為1片(5mg)，每日一次，最大劑量為2片(10mg),每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg(半片)每日一次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)調(diào)整劑量，一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7～14天后開始進(jìn)行。如臨床需要，在對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測(cè)的情況下，可于較短時(shí)間內(nèi)開始劑量調(diào)整。2.治療心絞痛：初始劑量為1-2片(5-10mg),每日一次。老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療。大多數(shù)人的有效劑量為2片(10mg）。

對(duì)本品、肝素或肝素樣藥物過(guò)敏者，有出血素質(zhì)或患出血性疾病者禁用。

對(duì)二氫吡啶類藥物或本品中任何成分過(guò)敏的病人禁用。

有血栓形成危險(xiǎn)的血管疾病。

1、原發(fā)性高血壓。單獨(dú)用藥或與其他抗高血壓藥物合用。2、慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。單獨(dú)用藥或與其他抗心絞痛藥物合用。

舒洛地特是一種對(duì)動(dòng)脈和靜脈均有較強(qiáng)抗血栓形成作用的葡糖胺聚糖。舒洛地特的抗血栓效果主要是與劑量依賴性地抑制一些凝血因子，特別是抑制活化的第X因子有關(guān)。而其干擾凝血酶的作用則在其次，因此基本上避免了一般的抗凝作用所導(dǎo)致的后果。舒洛地特抗血栓的作用不光是通過(guò)抗凝血酶（ATIII）作用于游離凝血酶，而且通過(guò)肝素因子II（HCII）作用于與纖維蛋白結(jié)合的凝血酶。由此舒洛地特通過(guò)抑制凝血酶而產(chǎn)生的抗血栓作用體現(xiàn)在阻止血栓形成和血栓增長(zhǎng)兩方面。舒洛地特的抗血栓作用還通過(guò)抗血小板聚集，激活循環(huán)和血管壁的纖溶系統(tǒng)而發(fā)揮作用。此外舒洛地特還可以通過(guò)降低高血纖維蛋白原和極低密度脂蛋白濃度而改善血液循環(huán)，使有血栓形成危險(xiǎn)的血管病變病人的血粘度參數(shù)恢復(fù)正常。舒洛地特的藥理學(xué)作用還包括通過(guò)保存血管壁上的正常負(fù)電荷和抑制細(xì)胞增殖及隨后發(fā)生的血管壁基底膜和細(xì)胞外基質(zhì)功能喪失，來(lái)維持血管壁通透選擇性作用。舒洛地特的維持血管壁通透選擇性作用可以防止不同高分子（如白蛋白、纖維蛋白原和脂蛋白）的常見(jiàn)的經(jīng)血管滲漏，這些大分子的滲漏是動(dòng)脈粥樣硬化的早期癥狀，表現(xiàn)在腎臟病變就是蛋白尿。急性毒性：小鼠和大鼠接受高達(dá)240毫克/公斤體重的口服給藥劑量，無(wú)任何中毒癥狀。小鼠的半致死劑量(LD50)超過(guò)9000毫克/公斤體重（口服），1980毫克/公斤體重（腹腔注射）；大鼠的半致死劑量(LD50)超過(guò)9000毫克/公斤體重（口服），2385毫克/公斤體重（腹腔注射）。亞急性毒性：狗連續(xù)21天以10毫克/公斤的劑量口服給藥，未發(fā)現(xiàn)不耐受現(xiàn)象，血液化學(xué)參數(shù)和主要器官的病理解剖學(xué)也未發(fā)生改變。長(zhǎng)期毒性：大鼠和狗接受20毫克/公斤體重的口服給藥劑量180天，療程結(jié)束后血液、尿液和糞便的參數(shù)及主要器官的組織學(xué)參數(shù)均無(wú)重要改變。胎兒毒性：對(duì)大鼠和兔進(jìn)行胎兒毒性試驗(yàn)（25毫克/公斤體重，口服），未發(fā)現(xiàn)對(duì)胚胎－胎兒毒性。致突變作用：進(jìn)行了以下試驗(yàn)，未發(fā)現(xiàn)致突變作用：艾姆斯試驗(yàn)；人類淋巴細(xì)胞的非程序化DNA修復(fù)合成試驗(yàn)；曲霉屬分離試驗(yàn)；曲霉屬交換試驗(yàn)；曲霉屬蛋氨酸抑制因子試驗(yàn)。

患者對(duì)苯磺酸氨氯地平片10mg/日的劑量可很好耐受。在安慰劑對(duì)照的臨床治療高血壓或心絞痛的試驗(yàn)中，最常見(jiàn)的副作用是頭痛、水腫、疲勞、嗜睡、惡心、腹痛、潮紅、心悸和眩暈。在這些臨床試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)與本品相關(guān)的臨床檢驗(yàn)指標(biāo)異常。上市后觀察到較少的副作用有：禿頭癥、大便習(xí)慣改變、關(guān)節(jié)痛、衰弱、背痛、消化不良、呼吸困難、牙齦增生、男子女性型乳房、高血糖癥、陽(yáng)痿、尿頻、白血球減少癥、全身不適、情緒變化、口干、肌肉痙攣、肌痛、周圍神經(jīng)病變、胰腺炎、出汗增加、暈厥、血小板減少癥、血管炎和視覺(jué)障礙。在多數(shù)情況下，上述改變與本品的因果關(guān)系尚未確定。過(guò)敏反應(yīng)罕見(jiàn)，包括瘙癢癥、皮疹、血管源性水腫和多型紅斑。曾有極罕見(jiàn)的肝炎、黃疸、肝酶升高的報(bào)道(通常與膽汁淤積相一致)。某些因病情較重而住院的病例據(jù)報(bào)道與使用氨氯地平相關(guān)。在許多情況下，其因果關(guān)系不能確定。與其他的鈣拮杭劑相似，以下的不良事件也有少數(shù)報(bào)道，但事件難以與基礎(chǔ)疾病的自然病程相區(qū)分，如：心肌梗塞、心律失常(包括室性心動(dòng)過(guò)速和房顫)以及胸痛。

本藥十分安全，并無(wú)特殊注意事項(xiàng)。但在同時(shí)使用抗凝劑治療時(shí)，最好定期監(jiān)測(cè)凝血指標(biāo)。對(duì)駕駛和操縱機(jī)械的影響：無(wú)。

1.警告：在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，尤其是對(duì)那些有嚴(yán)重的冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，有心絞痛發(fā)作頻率增加、時(shí)間延長(zhǎng)和/或程度加重或發(fā)生急性心肌梗塞的個(gè)例報(bào)道，其作用機(jī)制目前尚不清楚。2.本品的擴(kuò)張血管作用是逐漸發(fā)生的，服用苯磺酸氨氯地平片后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而，在嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，本品與其它周圍血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)慎重。3.充血性心衰患者：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在安慰劑對(duì)照的PRAISE研究中，同時(shí)接受地高辛、利尿劑和ACEI治療的心功能不全病人(NYHAⅢ-Ⅳ級(jí))，