舒洛地特软胶囊

舒洛地特软胶囊

盐酸维拉帕米片

本品主要成份盐酸维拉帕米。

华润紫竹药业有限公司

H20080618

国药准字H11020158

有血栓形成危险的血管疾病。

本品用于:

软胶囊，每次日粒，第日2次，距用餐时间要长，如在早上十时和晚上十时服用。

口服给药:通过调整剂量达到个体化治疗。安全有效的剂量为不超过480mg/日。 1.心绞痛: 一般剂量为维拉帕米80～120mg/次，一日三次。肝功能不全者及老年人的安全剂量为40mg/次，一日三次。约在药后8小时根据疗效和安全评估决定是否增量。 2.心律失常: 慢性心房颤动服用洋地黄治疗的病人，每日总量为240～220mg，分三次或四次/日。预防阵发性室上性心动过速（未服用洋地黄的病人）成人的每日总量为240～480mg，一日三次或四次。年龄1～5岁:每日量4～8mg/kg，一日分三次;或每隔8小时40～80mg。>5岁:每隔6～8小时80mg。 3.原发性高血压: 一般起始剂量为80mg，一日三次。使用剂量可达每日260～480mg。对低剂量即有反应的老年人或体型瘦小者，应考虑起始剂量为40mg，一日三次。

对本品、肝素或肝素样药物过敏者，有出血素质或患出血性疾病者禁用。

1.严重左心室功能不全。 2.低血压（收缩压小于90mmHg）或心源性休克。 3.病窦综合征（已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外）。 4.Ⅱ或Ⅲ度房室阻滞（已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外）。 5.心房扑动或心房颤动病人合并房室旁路通道。 6.已知对盐酸维拉帕米过敏的病人。

有血栓形成危险的血管疾病。

本品用于:

舒洛地特是一种对动脉和静脉均有较强抗血栓形成作用的葡糖胺聚糖。舒洛地特的抗血栓效果主要是与剂量依赖性地抑制一些凝血因子，特别是抑制活化的第X因子有关。而其干扰凝血酶的作用则在其次，因此基本上避免了一般的抗凝作用所导致的后果。舒洛地特抗血栓的作用不光是通过抗凝血酶（ATIII）作用于游离凝血酶，而且通过肝素因子II（HCII）作用于与纤维蛋白结合的凝血酶。由此舒洛地特通过抑制凝血酶而产生的抗血栓作用体现在阻止血栓形成和血栓增长两方面。舒洛地特的抗血栓作用还通过抗血小板聚集，激活循环和血管壁的纤溶系统而发挥作用。此外舒洛地特还可以通过降低高血纤维蛋白原和极低密度脂蛋白浓度而改善血液循环，使有血栓形成危险的血管病变病人的血粘度参数恢复正常。舒洛地特的药理学作用还包括通过保存血管壁上的正常负电荷和抑制细胞增殖及随后发生的血管壁基底膜和细胞外基质功能丧失，来维持血管壁通透选择性作用。舒洛地特的维持血管壁通透选择性作用可以防止不同高分子（如白蛋白、纤维蛋白原和脂蛋白）的常见的经血管渗漏，这些大分子的渗漏是动脉粥样硬化的早期症状，表现在肾脏病变就是蛋白尿。急性毒性：小鼠和大鼠接受高达240毫克/公斤体重的口服给药剂量，无任何中毒症状。小鼠的半致死剂量(LD50)超过9000毫克/公斤体重（口服），1980毫克/公斤体重（腹腔注射）；大鼠的半致死剂量(LD50)超过9000毫克/公斤体重（口服），2385毫克/公斤体重（腹腔注射）。亚急性毒性：狗连续21天以10毫克/公斤的剂量口服给药，未发现不耐受现象，血液化学参数和主要器官的病理解剖学也未发生改变。长期毒性：大鼠和狗接受20毫克/公斤体重的口服给药剂量180天，疗程结束后血液、尿液和粪便的参数及主要器官的组织学参数均无重要改变。胎儿毒性：对大鼠和兔进行胎儿毒性试验（25毫克/公斤体重，口服），未发现对胚胎－胎儿毒性。致突变作用：进行了以下试验，未发现致突变作用：艾姆斯试验；人类淋巴细胞的非程序化DNA修复合成试验；曲霉属分离试验；曲霉属交换试验；曲霉属蛋氨酸抑制因子试验。

以推荐的单剂量和每日总量为起始剂量并逐渐向上调整剂量用药，严重不良反应少见。发生率在1～10%的不良反应:便秘(7.2%);眩晕﹑轻度头痛(3.5%);恶心(2.7%);低血压(2.5%);头痛(2.2%)。外周水肿(2.1%);充血性心力衰竭(1.8%);窦性心动过缓，Ⅰ度﹑Ⅱ度或Ⅲ度房室阻滞;皮疹(1.2%);乏力;心悸;转氨酶升高，伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素的升高，这种升高有时是一过性的，甚至继续使用维拉帕米仍可消失。发生率<1%的不良反应:低血压;心动过速;潮红;溢乳;牙龈增生;非梗阻性麻痹性肠梗阻等。

本药十分安全，并无特殊注意事项。但在同时使用抗凝剂治疗时，最好定期监测凝血指标。对驾驶和操纵机械的影响：无。

1.心力衰竭:维拉帕米的负性肌力作用可因其减轻后负荷（降低循环血管阻力）而代偿，净效应不损害心室功能.但是严重左心室功能不全（肺楔压大于20mmHg或射血分数小于20%）﹑中-重度心力衰竭的病人﹑已接受β受体阻滞剂治疗的任何程度的心室功能障碍的病人，避免使用维拉帕米.必须使用维拉帕米的轻度心功能不全的病人，治疗之前需已有洋地黄类或利尿剂控制临床症状. 2.预激综合症:维拉帕米会加速房室旁路前向传导.房室旁路通道合并心房扑动或心房颤动病人静脉用维拉帕米治疗，会通过加速房室旁路的前向传导，引起心室率加快，甚至诱发心室颤动.虽然口服维拉帕米未见上述报道，但这种病人接受口服维拉帕米可能有危险，因此禁止使用. 3.传导阻滞:维拉帕米可能导致房室结和窦房结传导阻滞，与血浆浓度增高相关，尤其是在治疗早期的增量期.引起Ⅰ度房室阻滞﹑一过性窦性心动过缓，有时伴有结性逸搏.高度房室传导阻滞不常见（3.8%）.当出现显著的Ⅰ度房室传导阻滞或逐渐发展成Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞时，需要减量或停药. 4.肝功能损害:因维拉帕米在肝内广泛代谢，肝功能损害的病人慎用维拉帕米.严重肝功能不全时维拉帕米的清除半衰期延长至14～16小时，该类病人只需服用正常剂量的20%. 5.肾功能损害:肾功能损害的病人慎用维拉帕米.血液透析不能清除维拉帕米. 6.神经肌肉传导减弱:有报道维拉帕米减弱肌肉萎缩病人的神经肌肉传导，该类病人可能需要减量. 7.血清钙:维拉帕米不改变血清钙浓度，但也有高于正常范围的血钙水平可能影响维拉帕米疗效的报道. 8.因维拉帕米可引起转氨酶增高，为慎重起见，接受维拉帕米治疗的患者应定期监测肝功能.