舒洛地特軟膠囊

鹽酸普萘洛爾片

本品主要成份為鹽酸普萘洛爾。化學名稱：1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-２-丙醇鹽酸鹽。

東北制藥集團沈陽第一制藥有限公司

H20080618

國藥準字H21021826

有血栓形成危險的血管疾病。

1.作為二級預防,降低心肌梗死死亡率。2.高血壓(單獨或與其它抗高血壓藥合用)。3.勞力型心絞痛。4.控制室上性快速心律失常﹑室性心律失常,特別是與兒茶酚胺有關或洋地黃引起心律失常。可用于洋地黃療效不佳的房撲﹑房顫心室率的控制,也可用于頑固性期前收縮,改善患者的癥狀。5.減低肥厚型心肌病流出道壓差,減輕心絞痛﹑心悸與昏厥等癥狀。6.配合α受體阻滯劑用于嗜鉻細胞瘤病人控制心動過速。7.用于控制甲狀腺機能亢進癥的心率過快,也可用于治療甲狀腺危象。

軟膠囊，每次日粒，第日2次，距用餐時間要長，如在早上十時和晚上十時服用。

1.高血壓:口服,初始劑量10mg,每日2～4次,可單獨使用或與利尿劑合用。劑量應逐漸增加,日最大劑量200mg。2.心絞痛:開始時5～10mg,每日3～4次;每3日可增加10～20mg,可漸增至每日200mg,分次服。3.心律失常:每日10～30mg,日服3～4次。飯前﹑睡前服用。4.心肌梗死:每日30～240mg,日服2～3次。5.肥厚型心肌病:10～20mg,每日3～4次。按需要及耐受程度調整劑量。6.嗜鉻細胞瘤:10～20mg,每日3～4次。術前用三天,一般應先用α受體阻滯劑,待藥效穩定后加用普萘

對本品、肝素或肝素樣藥物過敏者，有出血素質或患出血性疾病者禁用。

1.支氣管哮喘。2.心源性休克。3.心臟傳導阻滯(Ⅱ-Ⅲ度房室傳導阻滯)。4.重度或急性心力衰竭。5.竇性心動過緩。

有血栓形成危險的血管疾病。

1.作為二級預防,降低心肌梗死死亡率。2.高血壓(單獨或與其它抗高血壓藥合用)。3.勞力型心絞痛。4.控制室上性快速心律失常﹑室性心律失常,特別是與兒茶酚胺有關或洋地黃引起心律失常。可用于洋地黃療效不佳的房撲﹑房顫心室率的控制,也可用于頑固性期前收縮,改善患者的癥狀。5.減低肥厚型心肌病流出道壓差,減輕心絞痛﹑心悸與昏厥等癥狀。6.配合α受體阻滯劑用于嗜鉻細胞瘤病人控制心動過速。7.用于控制甲狀腺機能亢進癥的心率過快,也可用于治療甲狀腺危象。

舒洛地特是一種對動脈和靜脈均有較強抗血栓形成作用的葡糖胺聚糖。舒洛地特的抗血栓效果主要是與劑量依賴性地抑制一些凝血因子，特別是抑制活化的第X因子有關。而其干擾凝血酶的作用則在其次，因此基本上避免了一般的抗凝作用所導致的后果。舒洛地特抗血栓的作用不光是通過抗凝血酶（ATIII）作用于游離凝血酶，而且通過肝素因子II（HCII）作用于與纖維蛋白結合的凝血酶。由此舒洛地特通過抑制凝血酶而產生的抗血栓作用體現在阻止血栓形成和血栓增長兩方面。舒洛地特的抗血栓作用還通過抗血小板聚集，激活循環和血管壁的纖溶系統而發揮作用。此外舒洛地特還可以通過降低高血纖維蛋白原和極低密度脂蛋白濃度而改善血液循環，使有血栓形成危險的血管病變病人的血粘度參數恢復正常。舒洛地特的藥理學作用還包括通過保存血管壁上的正常負電荷和抑制細胞增殖及隨后發生的血管壁基底膜和細胞外基質功能喪失，來維持血管壁通透選擇性作用。舒洛地特的維持血管壁通透選擇性作用可以防止不同高分子（如白蛋白、纖維蛋白原和脂蛋白）的常見的經血管滲漏，這些大分子的滲漏是動脈粥樣硬化的早期癥狀，表現在腎臟病變就是蛋白尿。急性毒性：小鼠和大鼠接受高達240毫克/公斤體重的口服給藥劑量，無任何中毒癥狀。小鼠的半致死劑量(LD50)超過9000毫克/公斤體重（口服），1980毫克/公斤體重（腹腔注射）；大鼠的半致死劑量(LD50)超過9000毫克/公斤體重（口服），2385毫克/公斤體重（腹腔注射）。亞急性毒性：狗連續21天以10毫克/公斤的劑量口服給藥，未發現不耐受現象，血液化學參數和主要器官的病理解剖學也未發生改變。長期毒性：大鼠和狗接受20毫克/公斤體重的口服給藥劑量180天，療程結束后血液、尿液和糞便的參數及主要器官的組織學參數均無重要改變。胎兒毒性：對大鼠和兔進行胎兒毒性試驗（25毫克/公斤體重，口服），未發現對胚胎－胎兒毒性。致突變作用：進行了以下試驗，未發現致突變作用：艾姆斯試驗；人類淋巴細胞的非程序化DNA修復合成試驗；曲霉屬分離試驗；曲霉屬交換試驗；曲霉屬蛋氨酸抑制因子試驗。

應用本品可出現眩暈、神智模糊(尤見于老年人)、精神抑郁、反應遲鈍等中樞神經系統不良反應；頭昏(低血壓所致)；心率過慢(＜50次/分鐘)；較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭；更少見的有發熱和咽痛(粒細胞缺乏)、皮疹(過敏反應)、出血傾向(血小板減少)；不良反應持續存在時，須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。

本藥十分安全，并無特殊注意事項。但在同時使用抗凝劑治療時，最好定期監測凝血指標。對駕駛和操縱機械的影響：無。

1.本品口服可空腹或與食物共進，后者可延緩肝內代謝，提高生物利用度。2.β受體阻滯劑的耐受量個體差異大，用量必須個體化。首次用本品時需從小劑量開始，逐漸增加劑量并密切觀察反應以免發生意外。3.注意本品血藥濃度不能完全預示藥理效應，故還應根據心率及血壓等臨床征象指導臨床用藥。4.冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現心絞痛﹑心肌梗死或室性心動過速。5.甲亢病人用本品也不可驟停，否則使甲亢癥狀加重。6.長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經過3天，一般為2周。7.長期應用本品可在少數病人出現心力衰竭，倘若出現