注射用鹽酸地爾硫卓

替米沙坦片

本品主要成份為鹽酸地爾硫.

替米沙坦。其化學(xué)名稱為：4’-[(1，4’-二甲基-2’-丙基[2，6’-二-1H-苯并咪唑] -1’-基)甲基]- [1，1’-二聯(lián)苯基]-2-羧酸。

福建省閩東力捷迅藥業(yè)有限公司

湖南迪諾制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20073763

國(guó)藥準(zhǔn)字H20052597

室上性心動(dòng)過(guò)速；手術(shù)時(shí)異常高血壓的急救處置；高血壓急癥；不穩(wěn)定心絞痛。

用于原發(fā)性高血壓的治療。

靜脈注射：成人用量，初次為10mg，臨用前用氯化鈉注射液或葡萄糖注射液溶解、稀釋成1%濃度，在3分鐘內(nèi)緩慢注射，或按體重0.15～0.25mg/kg計(jì)算劑量，15分鐘后可重復(fù)，也可按體重每分鐘5～15μg/kg靜脈滴注。

成人：應(yīng)個(gè)體化給藥。常用初始劑量為每次一片（40mg），每日一次。在20～80m...

1嚴(yán)重低血壓或心源性休克患者。2II和III度房室傳導(dǎo)阻滯或病竇房綜合征（持續(xù)竇性心動(dòng)過(guò)緩（心率小于50次/分）、竇性停搏和竇房阻滯等）。3嚴(yán)重充血性心衰患者。4嚴(yán)重心肌病患者5對(duì)于藥物中任一成分過(guò)敏者。6妊娠或可能妊娠的婦女。7靜脈給予地爾硫卓和靜脈給予β-阻滯劑應(yīng)避免在同時(shí)或相近的時(shí)間內(nèi)給予（幾小時(shí)內(nèi)）。8室性心動(dòng)過(guò)速患者，寬QRS心動(dòng)過(guò)

1.感染常見(jiàn)：感染癥狀（例如泌尿道感染，包括膀胱炎）、上呼吸道感染包括咽炎及鼻竇炎。2.神經(jīng)系統(tǒng)：少見(jiàn)：焦慮。3.眼部：少見(jiàn)：視力異常。4.耳及前庭功能：少見(jiàn)：眩暈。5.胃腸道：常見(jiàn)：腹痛、腹瀉、消化不良。少見(jiàn)：口干、脹氣。罕見(jiàn)：胃部不適。6.皮膚和皮下組織：常見(jiàn)：濕疹樣皮膚病變。少見(jiàn)：多汗。7.肌肉骨骼系統(tǒng)：常見(jiàn)：關(guān)節(jié)炎、背痛（如坐骨神經(jīng)痛）、腿部抽筋或腿痛、肌痛。少見(jiàn)：肌腱炎。8.全身反應(yīng)及用藥部位：常見(jiàn)：胸痛、流感樣癥狀。另外，自替米沙坦上市以來(lái)極少數(shù)病例報(bào)告發(fā)生紅斑、瘙癢、暈厥、失眠、抑郁、胃部不適、嘔吐、低血壓（包括體位性低血壓）、心動(dòng)過(guò)緩、心動(dòng)過(guò)速、肝功能異常、肝臟疾病、腎功能受損包括急性腎功能衰竭（見(jiàn)）、高鉀血癥、呼吸困難、貧血、嗜酸粒細(xì)胞增多、血小板減少癥、虛弱及療效的缺乏的病例的報(bào)道。未知這些事件的發(fā)生頻率。作為獨(dú)立于其他血管緊張素II受體拮抗劑的事件，已有血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹及其它相關(guān)病例的報(bào)道。實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)：偶爾會(huì)觀察到血紅蛋白下降或血液中尿酸升高，在用替米沙坦治療期間較安慰劑更常發(fā)生。在用替米沙坦治療期間會(huì)觀察到肌酐的增加或肌酐的升高，但是這些實(shí)驗(yàn)室結(jié)果的變

兒童注意事項(xiàng)： 對(duì)小兒用藥的安全性尚未得到證實(shí)。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　妊娠或可能妊娠的婦女禁用本品 老人注意事項(xiàng)： 一般高齡患者生理機(jī)能較低下，使用時(shí)應(yīng)從低劑量開(kāi)始，給藥時(shí)仔細(xì)觀察患者癥狀情況。

室上性心動(dòng)過(guò)速；手術(shù)時(shí)異常高血壓的急救處置；高血壓急癥；不穩(wěn)定心絞痛。

用于原發(fā)性高血壓的治療。

藥理：通過(guò)作用于冠脈血管及末梢血管的心管平滑肌及房室結(jié)，抑制Ca2+向細(xì)胞內(nèi)流入，而顯示血管擴(kuò)張作用及延長(zhǎng)房室結(jié)傳導(dǎo)時(shí)間的作用，從而對(duì)高血壓、心律不齊、心絞痛有效。1．對(duì)血壓的作用1）麻醉下及無(wú)麻醉下均能降低高血壓，但麻醉下比無(wú)麻醉下作用強(qiáng)，并且對(duì)于比正常血壓高的血壓具有更強(qiáng)的降壓作用（大鼠）。2）降壓的同時(shí)減少末梢血管阻力及心肌耗氧量，增加心輸出量（狗）。3）不減少腦、冠脈、腎的血流量的同時(shí)，降低血壓。并顯示鈉利尿作用（狗、猴）。2．對(duì)心律不齊的作用1）延長(zhǎng)房室結(jié)的傳導(dǎo)時(shí)間、有效不應(yīng)期及功能不應(yīng)期，對(duì)室上性快速心律不齊顯示效果（狗）。2）抑制心房電刺激引起的室上性快速心律不齊（兔）。3．對(duì)心肌缺血的作用1）改善心肌氧的供需平衡①擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈主干及側(cè)枝，增加心肌缺血部位血流（狗）。②抑制冠動(dòng)脈痙攣（豬、人）。2）心肌保護(hù)作用心肌缺血時(shí)，抑Ca2+過(guò)多流入細(xì)胞內(nèi)，保持心功能·心肌能量代謝，縮小梗塞灶（狗、貓）。毒理：鹽酸地爾硫給予小鼠口服，其LD50為640～740mg/kg；靜脈注射LD50為58～61mg/kg。大鼠口服，其LD50為585mg/kg；靜脈注射LD50為58～61mg/kg。在生殖毒性試驗(yàn)中，給小鼠、大鼠和兔口服大于人劑量5～10倍以上的地爾硫，可見(jiàn)胚胎和胎仔死亡。在某些研究中，有報(bào)告這些劑量可致骨骼異常，在圍產(chǎn)期及產(chǎn)后的研究中，早期見(jiàn)個(gè)別幼仔體重減低存活率降低，發(fā)現(xiàn)給予＞人口服劑量20倍，死胎發(fā)生率增加。本品致突試驗(yàn)為陰性。

替米沙坦是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn)）高親和性結(jié)合。替米沙坦在ATⅠ受體位點(diǎn)無(wú)任何部位激動(dòng)劑效應(yīng)，替米沙坦選擇性與ATⅠ受體結(jié)合，該結(jié)合作用持久。替米沙坦對(duì)其他受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體）無(wú)親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過(guò)度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶Ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應(yīng)持續(xù)24小時(shí)，在48小時(shí)仍可測(cè)到。首劑替米沙坦后3小時(shí)內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。在治療開(kāi)始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長(zhǎng)期治療中維持。替米沙坦治療如突然中斷，數(shù)天后血壓逐漸恢復(fù)到治療前水平，而不出現(xiàn)反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗(yàn)研究中，替米沙坦治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療組。

1對(duì)以下患者慎用(1)充血性心衰患者(2)心肌病患者(3)急性心肌梗塞患者(4)心動(dòng)過(guò)緩、I度房室傳導(dǎo)阻滯患者(5)低血壓患者(6)伴有WPW綜合征或LGL綜合征的房顫、房撲患者(7)正使用β-阻滯劑的患者(8)嚴(yán)重肝、腎功能障礙患者2重要注意事項(xiàng)(1)連續(xù)監(jiān)測(cè)心電圖和血壓

1.感染常見(jiàn)：感染癥狀（例如泌尿道感染，包括膀胱炎）、上呼吸道感染包括咽炎及鼻竇炎。2.神經(jīng)系統(tǒng)：少見(jiàn)：焦慮。3.眼部：少見(jiàn)：視力異常。4.耳及前庭功能：少見(jiàn)：眩暈。5.胃腸道：常見(jiàn)：腹痛、腹瀉、消化不良。少見(jiàn)：口干、脹氣。罕見(jiàn)：胃部不適。6.皮膚和皮下組織：常見(jiàn)：濕疹樣皮膚病變。少見(jiàn)：多汗。7.肌肉骨骼系統(tǒng)：常見(jiàn)：關(guān)節(jié)炎、背痛（如坐骨神經(jīng)痛）、腿部抽筋或腿痛、肌痛。少見(jiàn)：肌腱炎。8.全身反應(yīng)及用藥部位：常見(jiàn)：胸痛、流感樣癥狀。另外，自替米沙坦上市以來(lái)極少數(shù)病例報(bào)告發(fā)生紅斑、瘙癢、暈厥、失眠、抑郁、胃部不適、嘔吐、低血壓（包括體位性低血壓）、心動(dòng)過(guò)緩、心動(dòng)過(guò)速、肝功能異常、肝臟疾病、腎功能受損包括急性腎功能衰竭（見(jiàn)）、高鉀血癥、呼吸困難、貧血、嗜酸粒細(xì)胞增多、血小板減少癥、虛弱及療效的缺乏的病例的報(bào)道。未知這些事件的發(fā)生頻率。作為獨(dú)立于其他血管緊張素II受體拮抗劑的事件，已有血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹及其它相關(guān)病例的報(bào)道。實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)：偶爾會(huì)觀察到血紅蛋白下降或血液中尿酸升高，在用替米沙坦治療期間較安慰劑更常發(fā)生。在用替米沙坦治療期間會(huì)觀察到肌酐的增加或肌酐的升高，但是這些實(shí)驗(yàn)室結(jié)果的變