注射用鹽酸地爾硫卓

酒石酸美托洛爾緩釋片(II)

本品主要成份為鹽酸地爾硫.

本品主要成份為：酒石酸美托洛爾。

福建省閩東力捷迅藥業有限公司

廣州白云山天心制藥股份有限公司

國藥準字H20073763

國藥準字H20030017

室上性心動過速；手術時異常高血壓的急救處置；高血壓急癥；不穩定心絞痛。

高血壓、心絞痛等。

靜脈注射：成人用量，初次為10mg，臨用前用氯化鈉注射液或葡萄糖注射液溶解、稀釋成1%濃度，在3分鐘內緩慢注射，或按體重0.15～0.25mg/kg計算劑量，15分鐘后可重復，也可按體重每分鐘5～15μg/kg靜脈滴注。

口服：一日0.1g，早晨頓服或遵醫囑。

1嚴重低血壓或心源性休克患者。2II和III度房室傳導阻滯或病竇房綜合征（持續竇性心動過緩（心率小于50次/分）、竇性停搏和竇房阻滯等）。3嚴重充血性心衰患者。4嚴重心肌病患者5對于藥物中任一成分過敏者。6妊娠或可能妊娠的婦女。7靜脈給予地爾硫卓和靜脈給予β-阻滯劑應避免在同時或相近的時間內給予（幾小時內）。8室性心動過速患者，寬QRS心動過

1.心血管系統：心率減慢、傳導阻滯、血壓降低、心力衰竭加重、外周血管痙攣導致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾病。2.因脂溶性及較易透入中樞神經系統，故該系統的不良反應較多。疲乏和眩暈占10%，抑郁占5%，其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。3.消化系統：惡心、胃痛、便秘＜1%、腹瀉占5%，但不嚴重，很少影響用藥。4.其他：氣急、關節痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。

兒童注意事項： 對小兒用藥的安全性尚未得到證實。 妊娠與哺乳期注意事項： 　　妊娠或可能妊娠的婦女禁用本品 老人注意事項： 一般高齡患者生理機能較低下，使用時應從低劑量開始，給藥時仔細觀察患者癥狀情況。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期使用β-阻滯劑可引起胎兒各種問題，包括胎兒發育遲緩。β-阻滯劑對胎兒和新生兒可產生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠期或分娩期不宜使用。兒童用藥：尚不明確。老年用藥：尚不明確。

室上性心動過速；手術時異常高血壓的急救處置；高血壓急癥；不穩定心絞痛。

高血壓、心絞痛等。

藥理：通過作用于冠脈血管及末梢血管的心管平滑肌及房室結，抑制Ca2+向細胞內流入，而顯示血管擴張作用及延長房室結傳導時間的作用，從而對高血壓、心律不齊、心絞痛有效。1．對血壓的作用1）麻醉下及無麻醉下均能降低高血壓，但麻醉下比無麻醉下作用強，并且對于比正常血壓高的血壓具有更強的降壓作用（大鼠）。2）降壓的同時減少末梢血管阻力及心肌耗氧量，增加心輸出量（狗）。3）不減少腦、冠脈、腎的血流量的同時，降低血壓。并顯示鈉利尿作用（狗、猴）。2．對心律不齊的作用1）延長房室結的傳導時間、有效不應期及功能不應期，對室上性快速心律不齊顯示效果（狗）。2）抑制心房電刺激引起的室上性快速心律不齊（兔）。3．對心肌缺血的作用1）改善心肌氧的供需平衡①擴張冠狀動脈主干及側枝，增加心肌缺血部位血流（狗）。②抑制冠動脈痙攣（豬、人）。2）心肌保護作用心肌缺血時，抑Ca2+過多流入細胞內，保持心功能·心肌能量代謝，縮小梗塞灶（狗、貓）。毒理：鹽酸地爾硫給予小鼠口服，其LD50為640～740mg/kg；靜脈注射LD50為58～61mg/kg。大鼠口服，其LD50為585mg/kg；靜脈注射LD50為58～61mg/kg。在生殖毒性試驗中，給小鼠、大鼠和兔口服大于人劑量5～10倍以上的地爾硫，可見胚胎和胎仔死亡。在某些研究中，有報告這些劑量可致骨骼異常，在圍產期及產后的研究中，早期見個別幼仔體重減低存活率降低，發現給予＞人口服劑量20倍，死胎發生率增加。本品致突試驗為陰性。

1對以下患者慎用(1)充血性心衰患者(2)心肌病患者(3)急性心肌梗塞患者(4)心動過緩、I度房室傳導阻滯患者(5)低血壓患者(6)伴有WPW綜合征或LGL綜合征的房顫、房撲患者(7)正使用β-阻滯劑的患者(8)嚴重肝、腎功能障礙患者2重要注意事項(1)連續監測心電圖和血壓

（1）普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復，但在選擇性β1受體阻斷藥的這一不良反應較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時，其β-受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時發現。但在治療過程中選擇性β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖危險性要小于非選擇性β-受體阻斷藥。 （2）長期使用本品時如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7-10天內撤出，至少也要經過3天。尤其是冠心病病人驟然停藥可致病情惡化，出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。 （3）大手術之前是否停用β-阻滯劑意見尚不一致，β受體阻滯后心臟對反射性交感興奮的反應降低使全麻和手術的危險性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙腎上腺素逆轉。盡管如此，對于要進行全身麻醉的病人最好停止使用本藥，如有可能應在麻醉前48小時停用。 （4）用于嗜絡細胞癌時應先行使用α-受體阻斷藥。 （5）低血壓、心臟或肝臟功能不全時慎用。 （6）慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘的病人如需使用美托洛爾應謹慎從事，以小劑量為宜，且劑量一般應小于等同效力的阿替洛爾。對支氣管哮喘的病人應同時加用β2激動劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調整。