注射用鹽酸地爾硫卓

鹽酸拉貝洛爾片

本品主要成份為鹽酸地爾硫.

主要成分：鹽酸拉貝洛爾。

哈爾濱圣泰制藥股份有限公司

華潤雙鶴藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20043054

國藥準(zhǔn)字H11022092

可用于控制心房顫動的心室率。

適用于治療各種類型高血壓。

靜脈注射：成人用量，初次為10mg，臨用前用氯化鈉注射液或葡萄糖注射液溶解、稀釋成1%濃度，在3分鐘內(nèi)緩慢注射，或按體重0.15～0.25mg/kg計算劑量，15分鐘后可重復(fù)，也可按體重每分鐘5～15μg/kg靜脈滴注。

口服，常用量每次100～200mg，每日2～3次，于飯后服用。嚴(yán)重高血壓時劑量可增至每次400mg，每日3～4次。每日劑量不超過2400mg。

1嚴(yán)重低血壓或心源性休克患者。2II和III度房室傳導(dǎo)阻滯或病竇房綜合征（持續(xù)竇性心動過緩（心率小于50次/分）、竇性停搏和竇房阻滯等）。3嚴(yán)重充血性心衰患者。4嚴(yán)重心肌病患者5對于藥物中任一成分過敏者。6妊娠或可能妊娠的婦女。7靜脈給予地爾硫卓和靜脈給予β-阻滯劑應(yīng)避免在同時或相近的時間內(nèi)給予（幾小時內(nèi)）。8室性心動過速患者，寬QRS心動過

腦溢血、心動過緩、傳導(dǎo)阻滯及支氣管哮喘患者。

妊娠與哺乳期注意事項： 　　妊娠或可能妊娠的婦女禁用本品

可用于控制心房顫動的心室率。

適用于治療各種類型高血壓。

藥理：通過作用于冠脈血管及末梢血管的心管平滑肌及房室結(jié)，抑制Ca2+向細(xì)胞內(nèi)流入，而顯示血管擴(kuò)張作用及延長房室結(jié)傳導(dǎo)時間的作用，從而對高血壓、心律不齊、心絞痛有效。1．對血壓的作用1）麻醉下及無麻醉下均能降低高血壓，但麻醉下比無麻醉下作用強，并且對于比正常血壓高的血壓具有更強的降壓作用（大鼠）。2）降壓的同時減少末梢血管阻力及心肌耗氧量，增加心輸出量（狗）。3）不減少腦、冠脈、腎的血流量的同時，降低血壓。并顯示鈉利尿作用（狗、猴）。2．對心律不齊的作用1）延長房室結(jié)的傳導(dǎo)時間、有效不應(yīng)期及功能不應(yīng)期，對室上性快速心律不齊顯示效果（狗）。2）抑制心房電刺激引起的室上性快速心律不齊（兔）。3．對心肌缺血的作用1）改善心肌氧的供需平衡①擴(kuò)張冠狀動脈主干及側(cè)枝，增加心肌缺血部位血流（狗）。②抑制冠動脈痙攣（豬、人）。2）心肌保護(hù)作用心肌缺血時，抑Ca2+過多流入細(xì)胞內(nèi)，保持心功能·心肌能量代謝，縮小梗塞灶（狗、貓）。毒理：鹽酸地爾硫給予小鼠口服，其LD50為640～740mg/kg；靜脈注射LD50為58～61mg/kg。大鼠口服，其LD50為585mg/kg；靜脈注射LD50為58～61mg/kg。在生殖毒性試驗中，給小鼠、大鼠和兔口服大于人劑量5～10倍以上的地爾硫，可見胚胎和胎仔死亡。在某些研究中，有報告這些劑量可致骨骼異常，在圍產(chǎn)期及產(chǎn)后的研究中，早期見個別幼仔體重減低存活率降低，發(fā)現(xiàn)給予＞人口服劑量20倍，死胎發(fā)生率增加。本品致突試驗為陰性。

1.常見有眩暈、乏力、幻覺、胃腸道障礙（惡心、消化不良、腹痛、腹瀉）、口干、頭皮麻刺感。 2.劑量過大，還可發(fā)生心動過速、急性腎衰竭。 3.兒童、孕婦及哮喘、腦溢血病人忌用靜注。4.心絞痛病人不能突然停藥。 5.頭暈、瘙癢、乏力、惡心、胸悶，少數(shù)患者可發(fā)生體位性低血壓。

1對以下患者慎用(1)充血性心衰患者(2)心肌病患者(3)急性心肌梗塞患者(4)心動過緩、I度房室傳導(dǎo)阻滯患者(5)低血壓患者(6)伴有WPW綜合征或LGL綜合征的房顫、房撲患者(7)正使用β-阻滯劑的患者(8)嚴(yán)重肝、腎功能障礙患者2重要注意事項(1)連續(xù)監(jiān)測心電圖和血壓

心臟及肝、腎功能不全者慎用。給藥期間患者應(yīng)保持仰臥位，用藥后要平臥3hr，以防體位性低血壓發(fā)生。