注射用鹽酸地爾硫卓

硝苯地平緩釋片(Ⅰ)

本品主要成份為鹽酸地爾硫.

本品主要成份為：硝苯地平

江蘇奧賽康藥業(yè)股份有限公司

亞寶藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20061162

國藥準(zhǔn)字H14020439

室上性心動過速；手術(shù)時異常高血壓的急救處置；高血壓急癥；不穩(wěn)定心絞痛。

1、高血壓。 2、心絞痛：尤其是變異型心絞痛

靜脈注射：成人用量，初次為10mg，臨用前用氯化鈉注射液或葡萄糖注射液溶解、稀釋成1%濃度，在3分鐘內(nèi)緩慢注射，或按體重0.15～0.25mg/kg計算劑量，15分鐘后可重復(fù)，也可按體重每分鐘5～15μg/kg靜脈滴注。

1.空腹整粒吞服，不得嚼碎或掰開服用。 2.從小劑量開始服用。初始劑量為20mg/次,最大劑量為60mg/次，一日一次。日服最大劑量不超過120mg。 3.硝苯地平的劑量應(yīng)視患者的耐受性和對心絞痛的控制情況逐步調(diào)整。增加劑量前需監(jiān)測患者血壓。如患者癥狀明顯，可根據(jù)患者對藥物的反應(yīng)，縮短劑量調(diào)整期。 4.停藥時未觀察到反跳癥狀，但是仍需逐步減量，并嚴(yán)密觀察患者情況。 5.普通制劑的劑量可安全的替換成緩釋制劑的劑量。例如：普通制劑30mg/次，一日三次，可替換為緩釋制劑90mg/次，一日一次。

1嚴(yán)重低血壓或心源性休克患者。2II和III度房室傳導(dǎo)阻滯或病竇房綜合征（持續(xù)竇性心動過緩（心率小于50次/分）、竇性停搏和竇房阻滯等）。3嚴(yán)重充血性心衰患者。4嚴(yán)重心肌病患者5對于藥物中任一成分過敏者。6妊娠或可能妊娠的婦女。7靜脈給予地爾硫卓和靜脈給予β-阻滯劑應(yīng)避免在同時或相近的時間內(nèi)給予（幾小時內(nèi)）。8室性心動過速患者，寬QRS心動過

對硝苯地平過敏者禁用。

妊娠與哺乳期注意事項： 　　妊娠或可能妊娠的婦女禁用本品

室上性心動過速；手術(shù)時異常高血壓的急救處置；高血壓急癥；不穩(wěn)定心絞痛。

1、高血壓。 2、心絞痛：尤其是變異型心絞痛

藥理：通過作用于冠脈血管及末梢血管的心管平滑肌及房室結(jié)，抑制Ca2+向細(xì)胞內(nèi)流入，而顯示血管擴(kuò)張作用及延長房室結(jié)傳導(dǎo)時間的作用，從而對高血壓、心律不齊、心絞痛有效。1．對血壓的作用1）麻醉下及無麻醉下均能降低高血壓，但麻醉下比無麻醉下作用強，并且對于比正常血壓高的血壓具有更強的降壓作用（大鼠）。2）降壓的同時減少末梢血管阻力及心肌耗氧量，增加心輸出量（狗）。3）不減少腦、冠脈、腎的血流量的同時，降低血壓。并顯示鈉利尿作用（狗、猴）。2．對心律不齊的作用1）延長房室結(jié)的傳導(dǎo)時間、有效不應(yīng)期及功能不應(yīng)期，對室上性快速心律不齊顯示效果（狗）。2）抑制心房電刺激引起的室上性快速心律不齊（兔）。3．對心肌缺血的作用1）改善心肌氧的供需平衡①擴(kuò)張冠狀動脈主干及側(cè)枝，增加心肌缺血部位血流（狗）。②抑制冠動脈痙攣（豬、人）。2）心肌保護(hù)作用心肌缺血時，抑Ca2+過多流入細(xì)胞內(nèi)，保持心功能·心肌能量代謝，縮小梗塞灶（狗、貓）。毒理：鹽酸地爾硫給予小鼠口服，其LD50為640～740mg/kg；靜脈注射LD50為58～61mg/kg。大鼠口服，其LD50為585mg/kg；靜脈注射LD50為58～61mg/kg。在生殖毒性試驗中，給小鼠、大鼠和兔口服大于人劑量5～10倍以上的地爾硫，可見胚胎和胎仔死亡。在某些研究中，有報告這些劑量可致骨骼異常，在圍產(chǎn)期及產(chǎn)后的研究中，早期見個別幼仔體重減低存活率降低，發(fā)現(xiàn)給予＞人口服劑量20倍，死胎發(fā)生率增加。本品致突試驗為陰性。

1.肝臟：偶爾出現(xiàn)黃疸及谷氨酸草酰乙酸氨基轉(zhuǎn)移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基轉(zhuǎn)移酶升高。 2.循環(huán)系統(tǒng)：偶爾出現(xiàn)胸部疼痛、頭痛、臉紅、眼花、心悸、血壓下降、下肢浮腫等。 3.過敏癥：偶爾出現(xiàn)麻疹、瘙癢等過敏癥狀。 4.消化系統(tǒng)：偶爾出現(xiàn)腹痛、惡心、食欲不振、便秘等癥。 5.口腔：可能出現(xiàn)牙齦肥厚。 6.代謝異常：偶爾出現(xiàn)高血糖癥狀。

1對以下患者慎用(1)充血性心衰患者(2)心肌病患者(3)急性心肌梗塞患者(4)心動過緩、I度房室傳導(dǎo)阻滯患者(5)低血壓患者(6)伴有WPW綜合征或LGL綜合征的房顫、房撲患者(7)正使用β-阻滯劑的患者(8)嚴(yán)重肝、腎功能障礙患者2重要注意事項(1)連續(xù)監(jiān)測心電圖和血壓

1.低血壓：絕大多數(shù)患者服用硝苯地平后僅有輕度低血壓反應(yīng)，個別患者出現(xiàn)嚴(yán)重的低血壓癥狀。這種反應(yīng)常發(fā)生在劑量調(diào)整期或加量時，特別是合用?-受體阻滯劑時。在此期間需監(jiān)測血壓，尤其合用其它降壓藥時。 2.外周水腫：患者發(fā)生輕中度外周水腫與服用劑量成正比，與動脈擴(kuò)張有關(guān)。水腫多初發(fā)于下肢末端，可用利尿劑治療。對于伴充血性心力衰竭的患者，需分辨水腫是否由于左室功能進(jìn)一步惡化所致。 3.對診斷的干擾：應(yīng)用本品時偶見堿性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，一般無臨床癥狀，但曾有報道膽汁淤積和黃疸；血小板聚集度降低，出血時間延長；直接Coomb實驗陽性伴/不伴溶血性貧血。 4.肝腎功能不全、正在服用?-受體阻滯劑者應(yīng)慎用，宜從小劑量開始，以防誘發(fā)或加重低血壓，增加心絞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的發(fā)生率。慢性腎衰患者應(yīng)用本品時偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高，與硝苯地平的關(guān)系不夠明確。