波生坦片

復方利血平片

化學名稱：4-叔丁基-N-[6-（2-羥基-乙氧基）-5-（2-甲基-苯氧基）-[2,2]-二嘧啶-4-基]-苯璜酰胺一水化合物

本品為復方制劑，其組分為每片含:利血平0.032MG，氫氯噻嗪3.LMG，維生素B6L.0MG，混旋泛酸鈣1.0MG，三硅酸鎂30MG，氯化鉀30MG，維生素B61.0MG，硫酸雙肼屈嗪4.2MG，鹽酸異丙嗪2.LMG，輔料適量。

石藥集團歐意藥業(yè)有限公司

H20110291

國藥準字H13024462

用于治療WHOIII期和IV期原發(fā)性肺高壓病人的肺動脈高壓，或者硬皮病引起的肺高壓。

用于早期和中期高血壓病。

本品初始劑量為一天2次、每次62.5mg，持續(xù)4周，隨后增加至維持劑量125mg，一天2次。高于一天2次、一次125mg的劑量不會帶來足以抵消肝臟損傷風險的益處。可在進食前或后，早、晚服用本品。

口服。一次1~2片，一日3次。

以下病人禁用本品： •對于本品任何組分過敏者； •懷孕或者可能懷孕者，除非采取了充分的避孕措施。在動物中報道有胎兒畸形； •中度或嚴重肝功能損害和/或肝臟轉(zhuǎn)氨酶即天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶(AST)和/或丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶的基線值高于正常值上限的3倍(ULN)，尤其是總膽紅素增加超過正常值上限的2倍； •伴隨使用環(huán)孢素A者； •伴隨使用格列本脲者。

常見的有鼻塞、胃酸分泌增多，及大便次數(shù)多等副交感神經(jīng)功能占優(yōu)勢現(xiàn)象以及乏力、體重增加等。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 　　懷孕或者可能懷孕者禁用。 老人注意事項： 尚不明確。

用于治療WHOIII期和IV期原發(fā)性肺高壓病人的肺動脈高壓，或者硬皮病引起的肺高壓。

用于早期和中期高血壓病。

本品是一種雙重內(nèi)皮素受體拮抗劑，具有對ETA和ETB受體的親和作用。波生坦可降低肺和全身血管阻力，從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。神經(jīng)激素內(nèi)皮素是一種有力的血管收縮素，能夠促進纖維化、細胞增生和組織重構。在許多心血管失調(diào)疾病，包括肺動脈高壓，血漿和組織的內(nèi)皮素濃度增加，表明內(nèi)皮素在這些疾病中起病理作用。在肺動脈高壓，血漿內(nèi)皮素濃度與預后不良緊密相關。波生坦是特異性內(nèi)皮素受體。波生坦與ETA和ETB受體競爭結合，與ETA受體的親和力比與ETB受體的親和力稍高。在動物肺動脈高壓模型中，長期口服波生坦能減少肺血管阻力、逆轉(zhuǎn)肺血管和右心室肥大。在動物肺纖維化模型中，波生坦能減少膠原沉積。

利血平為腎上腺素能神經(jīng)抑制藥，可阻止腎上腺素能神經(jīng)末梢內(nèi)介質(zhì)的貯存，將囊泡中具有升壓作用的介質(zhì)耗竭。硫酸雙肼屈嗪為血管擴張藥，可松弛小動脈平滑肌，降低外周阻力。氫氯噻嗪則為利尿降壓藥。三藥聯(lián)合應用有顯著的協(xié)同作用，促進血壓下降，提高了療效，從而降低了各藥的劑量和不良反應，同時，氫氯噻嗪能增加利血平和硫酸雙肼屈臻的降壓作用;還能降低它們的水鈉儲留的副作用。

如果病人系統(tǒng)收縮壓低于85mmHg，須慎用本品。血液學變化:用本品治療伴隨劑量相關的

用藥期間出現(xiàn)明顯抑郁癥狀，即應減量或停藥。