波生坦片

血塞通滴丸

化學名稱：4-叔丁基-N-[6-（2-羥基-乙氧基）-5-（2-甲基-苯氧基）-[2,2]-二嘧啶-4-基]-苯璜酰胺一水化合物

三七總皂苷。

神威藥業集團有限公司

H20110291

國藥準字Z20050022

用于治療WHOIII期和IV期原發性肺高壓病人的肺動脈高壓，或者硬皮病引起的肺高壓。

活血化瘀，通脈活絡。具有抑制血小板聚集和增加腦血流量的作用。用于腦路瘀阻，胸痹心痛；腦血管后遺癥、冠心病心絞痛屬上述證候者。

本品初始劑量為一天2次、每次62.5mg，持續4周，隨后增加至維持劑量125mg，一天2次。高于一天2次、一次125mg的劑量不會帶來足以抵消肝臟損傷風險的益處。可在進食前或后，早、晚服用本品。

口服。一次10丸，一日3次。

以下病人禁用本品： •對于本品任何組分過敏者； •懷孕或者可能懷孕者，除非采取了充分的避孕措施。在動物中報道有胎兒畸形； •中度或嚴重肝功能損害和/或肝臟轉氨酶即天冬氨酸轉氨酶(AST)和/或丙氨酸轉氨酶的基線值高于正常值上限的3倍(ULN)，尤其是總膽紅素增加超過正常值上限的2倍； •伴隨使用環孢素A者； •伴隨使用格列本脲者。

尚不明確。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 　　懷孕或者可能懷孕者禁用。 老人注意事項： 尚不明確。

用于治療WHOIII期和IV期原發性肺高壓病人的肺動脈高壓，或者硬皮病引起的肺高壓。

活血化瘀，通脈活絡。具有抑制血小板聚集和增加腦血流量的作用。用于腦路瘀阻，胸痹心痛；腦血管后遺癥、冠心病心絞痛屬上述證候者。

本品是一種雙重內皮素受體拮抗劑，具有對ETA和ETB受體的親和作用。波生坦可降低肺和全身血管阻力，從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。神經激素內皮素是一種有力的血管收縮素，能夠促進纖維化、細胞增生和組織重構。在許多心血管失調疾病，包括肺動脈高壓，血漿和組織的內皮素濃度增加，表明內皮素在這些疾病中起病理作用。在肺動脈高壓，血漿內皮素濃度與預后不良緊密相關。波生坦是特異性內皮素受體。波生坦與ETA和ETB受體競爭結合，與ETA受體的親和力比與ETB受體的親和力稍高。在動物肺動脈高壓模型中，長期口服波生坦能減少肺血管阻力、逆轉肺血管和右心室肥大。在動物肺纖維化模型中，波生坦能減少膠原沉積。

臨床前藥效學試驗結果顯示，本品可延長結扎雙側頸總動脈致急性不完全性腦缺血模型小鼠的生存時間；對阻斷大腦中動脈致局灶性腦缺血模型大鼠的腦梗塞面積有一定縮小作用；對小鼠耳廓微動脈、微靜脈口徑有一定擴展作用；可延長電刺激頸總動脈致小鼠體內血栓的形成時間；可延長小鼠出血時間；可使冠狀動脈結扎致心肌缺血模型大鼠的ST段抬高降低和心肌梗塞面積減小。

如果病人系統收縮壓低于85mmHg，須慎用本品。血液學變化:用本品治療伴隨劑量相關的

尚不明確。