波生坦片

鹽酸特拉唑嗪片

化學名稱：4-叔丁基-N-[6-（2-羥基-乙氧基）-5-（2-甲基-苯氧基）-[2,2]-二嘧啶-4-基]-苯璜酰胺一水化合物

鹽酸特拉唑嗪

Aesica Queenborough Limited

H20110291

國藥準字J20120022

用于治療WHOIII期和IV期原發性肺高壓病人的肺動脈高壓，或者硬皮病引起的肺高壓。

用于治療高血壓，可單獨應用或與其它抗高血壓藥同時使用。

本品初始劑量為一天2次、每次62.5mg，持續4周，隨后增加至維持劑量125mg，一天2次。高于一天2次、一次125mg的劑量不會帶來足以抵消肝臟損傷風險的益處。可在進食前或后，早、晚服用本品。

口服。一日1次，首次睡前服用。開始劑量1mg，劑量逐漸增加直到出現滿意的療效。常...

以下病人禁用本品： •對于本品任何組分過敏者； •懷孕或者可能懷孕者，除非采取了充分的避孕措施。在動物中報道有胎兒畸形； •中度或嚴重肝功能損害和/或肝臟轉氨酶即天冬氨酸轉氨酶(AST)和/或丙氨酸轉氨酶的基線值高于正常值上限的3倍(ULN)，尤其是總膽紅素增加超過正常值上限的2倍； •伴隨使用環孢素A者； •伴隨使用格列本脲者。

主要不良反應主要有：頭痛、頭暈、無力、心悸、惡心、直立位低血壓等。這些反應通常輕微，繼續治療多可自行消失，必要時可減量。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 　　懷孕或者可能懷孕者禁用。 老人注意事項： 尚不明確。

用于治療WHOIII期和IV期原發性肺高壓病人的肺動脈高壓，或者硬皮病引起的肺高壓。

用于治療高血壓，可單獨應用或與其它抗高血壓藥同時使用。

本品是一種雙重內皮素受體拮抗劑，具有對ETA和ETB受體的親和作用。波生坦可降低肺和全身血管阻力，從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。神經激素內皮素是一種有力的血管收縮素，能夠促進纖維化、細胞增生和組織重構。在許多心血管失調疾病，包括肺動脈高壓，血漿和組織的內皮素濃度增加，表明內皮素在這些疾病中起病理作用。在肺動脈高壓，血漿內皮素濃度與預后不良緊密相關。波生坦是特異性內皮素受體。波生坦與ETA和ETB受體競爭結合，與ETA受體的親和力比與ETB受體的親和力稍高。在動物肺動脈高壓模型中，長期口服波生坦能減少肺血管阻力、逆轉肺血管和右心室肥大。在動物肺纖維化模型中，波生坦能減少膠原沉積。

選擇性α1受體阻滯劑，能降低外周血管阻力，對收縮壓和舒張壓都有降壓作用。通常并不伴有心動過速，對電解質、血糖、肝腎功能無不良影響，對血脂有一定改善作用。

如果病人系統收縮壓低于85mmHg，須慎用本品。血液學變化:用本品治療伴隨劑量相關的

孕婦和哺乳期婦女慎用。病人在開始治療及增加劑量時應避免引起頭暈或乏力的突然性姿勢變化或行動。