波生坦片

貝前列素鈉片

化學(xué)名稱：4-叔丁基-N-[6-（2-羥基-乙氧基）-5-（2-甲基-苯氧基）-[2,2]-二嘧啶-4-基]-苯璜酰胺一水化合物

本品主要成份為貝前列素鈉?；瘜W(xué)名稱：2,3,3a-8b-四氫-2-羥基-1-(3-羥基-4-甲基-1-辛烯-6-炔基)-1H-環(huán)戊并[b]苯并呋喃-5-丁酸鈉。分子式：C24H29NaO5分子量：420.47

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H20110291

國藥準(zhǔn)字J20180037

用于治療WHOIII期和IV期原發(fā)性肺高壓病人的肺動脈高壓，或者硬皮病引起的肺高壓。

改善慢性動脈閉塞性疾病引起的潰瘍、間歇性跛行、疼痛和冷感等癥狀。

本品初始劑量為一天2次、每次62.5mg，持續(xù)4周，隨后增加至維持劑量125mg，一天2次。高于一天2次、一次125mg的劑量不會帶來足以抵消肝臟損傷風(fēng)險的益處?？稍谶M食前或后，早、晚服用本品。

飯后口服。通常成人一次40μg，一日3次。

以下病人禁用本品： •對于本品任何組分過敏者； •懷孕或者可能懷孕者，除非采取了充分的避孕措施。在動物中報道有胎兒畸形； •中度或嚴(yán)重肝功能損害和/或肝臟轉(zhuǎn)氨酶即天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶(AST)和/或丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶的基線值高于正常值上限的3倍(ULN)，尤其是總膽紅素增加超過正常值上限的2倍； •伴隨使用環(huán)孢素A者； •伴隨使用格列本脲者。

在7515例接受治療的患者中，有370例(4.9%)報告了不良反應(yīng)，其中包括實驗室檢查值異常。主要是頭痛91例(1.2%)，顏面潮紅60例(0.8%)，熱潮紅39例(0.5%)，腹瀉29例(0.4%)，惡心20例(0.3%)等。詳見說明書。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 　　懷孕或者可能懷孕者禁用。 老人注意事項： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠或可能妊娠的婦女禁服本品(有關(guān)妊娠期間用藥的安全性尚未確立)。2.哺乳期婦女應(yīng)避免服用本品,必須服用時,應(yīng)停止哺乳(大鼠的動物實驗表明,本藥可以在乳汁中分布)。兒童用藥：尚不明確。老年用藥：老年患者服用時應(yīng)注意用藥量(通常老年人生理功能有所下降)。

用于治療WHOIII期和IV期原發(fā)性肺高壓病人的肺動脈高壓，或者硬皮病引起的肺高壓。

改善慢性動脈閉塞性疾病引起的潰瘍、間歇性跛行、疼痛和冷感等癥狀。

本品是一種雙重內(nèi)皮素受體拮抗劑，具有對ETA和ETB受體的親和作用。波生坦可降低肺和全身血管阻力，從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。神經(jīng)激素內(nèi)皮素是一種有力的血管收縮素，能夠促進纖維化、細(xì)胞增生和組織重構(gòu)。在許多心血管失調(diào)疾病，包括肺動脈高壓，血漿和組織的內(nèi)皮素濃度增加，表明內(nèi)皮素在這些疾病中起病理作用。在肺動脈高壓，血漿內(nèi)皮素濃度與預(yù)后不良緊密相關(guān)。波生坦是特異性內(nèi)皮素受體。波生坦與ETA和ETB受體競爭結(jié)合，與ETA受體的親和力比與ETB受體的親和力稍高。在動物肺動脈高壓模型中，長期口服波生坦能減少肺血管阻力、逆轉(zhuǎn)肺血管和右心室肥大。在動物肺纖維化模型中，波生坦能減少膠原沉積。

如果病人系統(tǒng)收縮壓低于85mmHg，須慎用本品。血液學(xué)變化:用本品治療伴隨劑量相關(guān)的

下列患者請慎重服藥： 1.正在使用抗凝血藥、抗血小板藥、血栓溶解劑的患者。 2.月經(jīng)期的婦女。 3.有出血傾向及其因素的患者。