波生坦片

匹伐他汀鈣片

化學名稱：4-叔丁基-N-[6-（2-羥基-乙氧基）-5-（2-甲基-苯氧基）-[2,2]-二嘧啶-4-基]-苯璜酰胺一水化合物

本品活性成份為匹伐他汀鈣。

江蘇萬邦生化醫藥集團有限責任公司

H20110291

國藥準字H20110050

用于治療WHOIII期和IV期原發性肺高壓病人的肺動脈高壓，或者硬皮病引起的肺高壓。

高膽固醇血癥、家族性高膽固醇血癥。注意事項：1.使用本藥之前應進行充分檢查，確認患有高膽固醇血癥、家族性高膽固醇血癥后再考慮使用本品。2.由于對家族性高膽固醇血癥中純合體沒有使用經驗，所以在資料上只有判定為不得不使用的情況，才考慮作為LDL-血液成分部分清除等非藥物療法的輔助治療而考慮使用本品。

本品初始劑量為一天2次、每次62.5mg，持續4周，隨后增加至維持劑量125mg，一天2次。高于一天2次、一次125mg的劑量不會帶來足以抵消肝臟損傷風險的益處?？稍谶M食前或后，早、晚服用本品。

通常，成人一日1次，晚飯后口服匹伐他汀鈣1~2mg。按照年齡和治療反應適當增減劑量，在LDL膽固醇降低不充分的情況下可以增量，每日最大給藥量為4mg。詳見說明書。

以下病人禁用本品： •對于本品任何組分過敏者； •懷孕或者可能懷孕者，除非采取了充分的避孕措施。在動物中報道有胎兒畸形； •中度或嚴重肝功能損害和/或肝臟轉氨酶即天冬氨酸轉氨酶(AST)和/或丙氨酸轉氨酶的基線值高于正常值上限的3倍(ULN)，尤其是總膽紅素增加超過正常值上限的2倍； •伴隨使用環孢素A者； •伴隨使用格列本脲者。

詳見說明書。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 　　懷孕或者可能懷孕者禁用。 老人注意事項： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：）2.以下患者原則上禁止給藥，但如有必要可慎重給藥：腎功能相關的臨床檢查值異常的患者，只限于判斷本藥與貝特類藥物在臨床上不得不合并用藥的情況（易引起橫紋肌溶解癥）。（參照【藥物相互作用】）【注意事項】詳見說明書。【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.孕婦或可能妊娠的婦女禁止給藥。[關于妊娠中給藥安全性還未得到證實。動物實驗(大鼠) 的圍產期和哺乳期給藥試驗(1mg/kg以上) 中，雌性動物在分娩前后出現死亡。另外在兔的器官形成期給藥試驗(0.3mg/kg'以上) 中也發現雌性動物的死亡。給子大鼠大量的其他HMG-COA還原酶抑制劑時有出現胎兒骨骼畸形的報告。還有人類在妊娠3個月內服用了其他的HMG-CoA還原酶抑制劑后出現了胎兒先天性畸形的報告]2.哺乳期的婦女禁止使用。[動物實驗（大鼠）發相會向乳汁轉移。]兒童用藥：兒童用藥的安全性尚未得到證實(沒有使用經驗)。老年用藥：一般的高齡患者都生理功能下降，如發現不良反應應則注意減量使用（有易出現橫紋肌溶解癥的報告）。

用于治療WHOIII期和IV期原發性肺高壓病人的肺動脈高壓，或者硬皮病引起的肺高壓。

高膽固醇血癥、家族性高膽固醇血癥。注意事項：1.使用本藥之前應進行充分檢查，確認患有高膽固醇血癥、家族性高膽固醇血癥后再考慮使用本品。2.由于對家族性高膽固醇血癥中純合體沒有使用經驗，所以在資料上只有判定為不得不使用的情況，才考慮作為LDL-血液成分部分清除等非藥物療法的輔助治療而考慮使用本品。

本品是一種雙重內皮素受體拮抗劑，具有對ETA和ETB受體的親和作用。波生坦可降低肺和全身血管阻力，從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。神經激素內皮素是一種有力的血管收縮素，能夠促進纖維化、細胞增生和組織重構。在許多心血管失調疾病，包括肺動脈高壓，血漿和組織的內皮素濃度增加，表明內皮素在這些疾病中起病理作用。在肺動脈高壓，血漿內皮素濃度與預后不良緊密相關。波生坦是特異性內皮素受體。波生坦與ETA和ETB受體競爭結合，與ETA受體的親和力比與ETB受體的親和力稍高。在動物肺動脈高壓模型中，長期口服波生坦能減少肺血管阻力、逆轉肺血管和右心室肥大。在動物肺纖維化模型中，波生坦能減少膠原沉積。

如果病人系統收縮壓低于85mmHg，須慎用本品。血液學變化:用本品治療伴隨劑量相關的

1. 肝功能異常者慎用；2. 肌病或肌酸激酶升高患者慎用；3. 孕婦及哺乳期婦女禁用；4. 與環孢素等藥物合用時需注意相互作用；5. 定期監測肝功能和肌酸激酶水平。