波生坦片

龍生蛭膠囊

化學(xué)名稱：4-叔丁基-N-[6-（2-羥基-乙氧基）-5-（2-甲基-苯氧基）-[2,2]-二嘧啶-4-基]-苯璜酰胺一水化合物

黃芪、水蛭、川芎、當(dāng)歸、紅花、桃仁、赤芍、木香、石菖蒲、地龍、桑寄生、刺五加浸膏。

陜西步長(zhǎng)制藥有限公司

H20110291

國(guó)藥準(zhǔn)字Z20010059

用于治療WHOIII期和IV期原發(fā)性肺高壓病人的肺動(dòng)脈高壓，或者硬皮病引起的肺高壓。

補(bǔ)氣活血，逐瘀通絡(luò)。用于動(dòng)脈硬化性腦梗塞恢復(fù)期中醫(yī)辯證為氣虛血瘀型中風(fēng)中經(jīng)絡(luò)者，癥見半身不遂，偏身麻木，口角歪斜，語言不利等。

本品初始劑量為一天2次、每次62.5mg，持續(xù)4周，隨后增加至維持劑量125mg，一天2次。高于一天2次、一次125mg的劑量不會(huì)帶來足以抵消肝臟損傷風(fēng)險(xiǎn)的益處。可在進(jìn)食前或后，早、晚服用本品。

口服，每次5粒，一日3次。療程4周。

以下病人禁用本品： •對(duì)于本品任何組分過敏者； •懷孕或者可能懷孕者，除非采取了充分的避孕措施。在動(dòng)物中報(bào)道有胎兒畸形； •中度或嚴(yán)重肝功能損害和/或肝臟轉(zhuǎn)氨酶即天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶(AST)和/或丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶的基線值高于正常值上限的3倍(ULN)，尤其是總膽紅素增加超過正常值上限的2倍； •伴隨使用環(huán)孢素A者； •伴隨使用格列本脲者。

尚不明確。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　懷孕或者可能懷孕者禁用。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

用于治療WHOIII期和IV期原發(fā)性肺高壓病人的肺動(dòng)脈高壓，或者硬皮病引起的肺高壓。

補(bǔ)氣活血，逐瘀通絡(luò)。用于動(dòng)脈硬化性腦梗塞恢復(fù)期中醫(yī)辯證為氣虛血瘀型中風(fēng)中經(jīng)絡(luò)者，癥見半身不遂，偏身麻木，口角歪斜，語言不利等。

本品是一種雙重內(nèi)皮素受體拮抗劑，具有對(duì)ETA和ETB受體的親和作用。波生坦可降低肺和全身血管阻力，從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。神經(jīng)激素內(nèi)皮素是一種有力的血管收縮素，能夠促進(jìn)纖維化、細(xì)胞增生和組織重構(gòu)。在許多心血管失調(diào)疾病，包括肺動(dòng)脈高壓，血漿和組織的內(nèi)皮素濃度增加，表明內(nèi)皮素在這些疾病中起病理作用。在肺動(dòng)脈高壓，血漿內(nèi)皮素濃度與預(yù)后不良緊密相關(guān)。波生坦是特異性內(nèi)皮素受體。波生坦與ETA和ETB受體競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合，與ETA受體的親和力比與ETB受體的親和力稍高。在動(dòng)物肺動(dòng)脈高壓模型中，長(zhǎng)期口服波生坦能減少肺血管阻力、逆轉(zhuǎn)肺血管和右心室肥大。在動(dòng)物肺纖維化模型中，波生坦能減少膠原沉積。

臨床前動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果提示，本品能降低家兔全血及血漿粘度、血球壓積，抑制大鼠、家兔的血小板聚集和血栓形成，延長(zhǎng)血漿復(fù)鈣時(shí)間及小鼠出血時(shí)間，能增加犬腦血流量，降低腦血管阻力，改善實(shí)驗(yàn)性腦血栓大鼠運(yùn)動(dòng)狀況和腦水腫。

如果病人系統(tǒng)收縮壓低于85mmHg，須慎用本品。血液學(xué)變化:用本品治療伴隨劑量相關(guān)的

本品有較強(qiáng)的活血作用，腦出血者禁服。孕婦忌服。