波生坦片

辛伐他汀滴丸

化學名稱：4-叔丁基-N-[6-（2-羥基-乙氧基）-5-（2-甲基-苯氧基）-[2,2]-二嘧啶-4-基]-苯璜酰胺一水化合物

主要成份為辛伐他汀。

福建東瑞制藥有限公司

H20110291

國藥準字H20030711

用于治療WHOIII期和IV期原發性肺高壓病人的肺動脈高壓，或者硬皮病引起的肺高壓。

高膽固醇血癥 對于原發性高膽固醇血癥患者，當飲食控制及其他非藥物治療不理想時，可予辛伐他汀治療。辛伐他汀不但可降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯，而且可升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。在高膽固醇血癥與高甘油三酯血癥并存而以高膽固醇血癥為主的患者，辛伐他汀可降低膽固醇水平。冠心病 對于冠心病合并高膽固醇血癥的患者，辛伐他汀適用于：降低死亡的危險性：降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性；降低因冠脈事件需要進行心肌血管再通手術(冠狀動脈搭橋術及經皮氣囊冠狀動脈成形術)的幾率；延緩冠狀動脈粥樣硬化的進程，包括減少新病灶及全堵塞的形成。

本品初始劑量為一天2次、每次62.5mg，持續4周，隨后增加至維持劑量125mg，一天2次。高于一天2次、一次125mg的劑量不會帶來足以抵消肝臟損傷風險的益處。可在進食前或后，早、晚服用本品。

病人在接受辛伐他汀治療以前應接受標準降膽固醇飲食并在治療過程中繼續維持。其余詳見說明書。

以下病人禁用本品： •對于本品任何組分過敏者； •懷孕或者可能懷孕者，除非采取了充分的避孕措施。在動物中報道有胎兒畸形； •中度或嚴重肝功能損害和/或肝臟轉氨酶即天冬氨酸轉氨酶(AST)和/或丙氨酸轉氨酶的基線值高于正常值上限的3倍(ULN)，尤其是總膽紅素增加超過正常值上限的2倍； •伴隨使用環孢素A者； •伴隨使用格列本脲者。

1.辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應輕微且為一過性。在臨床對照研究中不足2%的病人因辛伐他汀的不良反應而中途停藥。2.在臨床對照研究中，與藥物有關且發生率ge；1的不良反應有腹痛、便秘和胃腸脹氣，發生率在0.5%-0.9%的不良反應有疲乏無力和頭痛。3.肌病的報道很罕見。詳見說明書。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 　　懷孕或者可能懷孕者禁用。 老人注意事項： 尚不明確。

用于治療WHOIII期和IV期原發性肺高壓病人的肺動脈高壓，或者硬皮病引起的肺高壓。

高膽固醇血癥 對于原發性高膽固醇血癥患者，當飲食控制及其他非藥物治療不理想時，可予辛伐他汀治療。辛伐他汀不但可降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯，而且可升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。在高膽固醇血癥與高甘油三酯血癥并存而以高膽固醇血癥為主的患者，辛伐他汀可降低膽固醇水平。冠心病 對于冠心病合并高膽固醇血癥的患者，辛伐他汀適用于：降低死亡的危險性：降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性；降低因冠脈事件需要進行心肌血管再通手術(冠狀動脈搭橋術及經皮氣囊冠狀動脈成形術)的幾率；延緩冠狀動脈粥樣硬化的進程，包括減少新病灶及全堵塞的形成。

本品是一種雙重內皮素受體拮抗劑，具有對ETA和ETB受體的親和作用。波生坦可降低肺和全身血管阻力，從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。神經激素內皮素是一種有力的血管收縮素，能夠促進纖維化、細胞增生和組織重構。在許多心血管失調疾病，包括肺動脈高壓，血漿和組織的內皮素濃度增加，表明內皮素在這些疾病中起病理作用。在肺動脈高壓，血漿內皮素濃度與預后不良緊密相關。波生坦是特異性內皮素受體。波生坦與ETA和ETB受體競爭結合，與ETA受體的親和力比與ETB受體的親和力稍高。在動物肺動脈高壓模型中，長期口服波生坦能減少肺血管阻力、逆轉肺血管和右心室肥大。在動物肺纖維化模型中，波生坦能減少膠原沉積。

如果病人系統收縮壓低于85mmHg，須慎用本品。血液學變化:用本品治療伴隨劑量相關的

1. 對本品過敏者禁用；2. 活動性肝病或無法解釋的血清轉氨酶持續升高者禁用；3. 孕婦及哺乳期婦女禁用；4. 肌病患者禁用。