波生坦片

替米沙坦氫氯噻嗪片

化學(xué)名稱(chēng)：4-叔丁基-N-[6-（2-羥基-乙氧基）-5-（2-甲基-苯氧基）-[2,2]-二嘧啶-4-基]-苯璜酰胺一水化合物

本品為復(fù)方制劑，其組份為，每片含替米沙坦80mg和氫氯噻嗪12.5mg。

上海勃林格殷格翰藥業(yè)有限公司

H20110291

國(guó)藥準(zhǔn)字J20090032

用于治療WHOIII期和IV期原發(fā)性肺高壓病人的肺動(dòng)脈高壓，或者硬皮病引起的肺高壓。

用于治療原發(fā)性高血壓。該固定劑量復(fù)方用于治療單用厄貝沙坦或氫氯噻嗪不能有效控制血壓的患者。

本品初始劑量為一天2次、每次62.5mg，持續(xù)4周，隨后增加至維持劑量125mg，一天2次。高于一天2次、一次125mg的劑量不會(huì)帶來(lái)足以抵消肝臟損傷風(fēng)險(xiǎn)的益處。可在進(jìn)食前或后，早、晚服用本品。

成人 對(duì)于單用替米沙坦不能充分控制血壓的成人患者，應(yīng)給予美嘉素，1次/日，飲水送服，餐前或餐后服用。建議在改用復(fù)方制劑之前，應(yīng)對(duì)復(fù)方制劑中兩種成份分別進(jìn)行劑量滴定。 在病情適合的情況下，也可以考慮將替米沙坦單藥治療直接轉(zhuǎn)換為復(fù)方制劑。 對(duì)于使用替米沙坦80 mg治療不能充分控制血壓的患者，可給予美嘉素80/12.5 mg治療。 腎功能損傷用藥：建議定期監(jiān)測(cè)腎功能(見(jiàn)【注意事項(xiàng)】)。 肝功能損傷用藥：對(duì)于伴有輕至中度肝功能損傷的患者，給藥劑量不應(yīng)超過(guò)美嘉素40/12.5 mg，1次/日。對(duì)于伴有重度肝功能損傷的患者，不應(yīng)使用美嘉素治療。對(duì)于伴有肝功能損傷的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎使用噻嗪類(lèi)利尿劑(見(jiàn)【注意事項(xiàng)】)。 老年用藥：無(wú)需進(jìn)行劑量調(diào)整。 兒童及青少年用藥：美嘉素在兒童以及年齡最高至18歲的青少年中的安全性及有效性尚未確定。

以下病人禁用本品： •對(duì)于本品任何組分過(guò)敏者； •懷孕或者可能懷孕者，除非采取了充分的避孕措施。在動(dòng)物中報(bào)道有胎兒畸形； •中度或嚴(yán)重肝功能損害和/或肝臟轉(zhuǎn)氨酶即天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶(AST)和/或丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶的基線值高于正常值上限的3倍(ULN)，尤其是總膽紅素增加超過(guò)正常值上限的2倍； •伴隨使用環(huán)孢素A者； •伴隨使用格列本脲者。

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　懷孕或者可能懷孕者禁用。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：)；·膽汁郁積性疾病以及膽道梗阻性疾病；·重度肝功能損傷；·重度腎功能損傷(肌酐清除率<30ml/min);·難治性低鉀血癥、高鈣血癥【注意事項(xiàng)】詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠（見(jiàn)[禁忌]）：尚無(wú)有關(guān)在妊娠婦女中使用美嘉素的充足資料。動(dòng)物試驗(yàn)未顯示美嘉素具有致畸效應(yīng)，但顯示胎兒毒性。因此，作為一項(xiàng)預(yù)防措施，在妊娠前3個(gè)月最好不要使用美嘉素。應(yīng)在計(jì)劃妊娠之前采取適宜的替代療法。在妊娠期第二個(gè)3個(gè)月、第三個(gè)3個(gè)月，直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物可導(dǎo)致發(fā)育中胎兒的損傷甚至死亡，因此，在妊娠期第二個(gè)3個(gè)月、第三個(gè)3個(gè)月禁止使用美嘉素。一旦確診妊娠，應(yīng)盡快停用美嘉素。噻嗪類(lèi)利尿劑可通過(guò)胎盤(pán)屏障并出現(xiàn)于臍帶血中。它們可引起胎兒電解質(zhì)紊亂并可能出現(xiàn)在成人中發(fā)生的其他反應(yīng)。已有母體使用噻嗪類(lèi)利尿劑治療而發(fā)生新生兒血小扳減少癥以及胎兒、新生兒黃疸的病例報(bào)告。哺乳（見(jiàn)[禁忌]）：由于目前尚不清楚替米沙坦是否經(jīng)乳汁排泄，因此在哺乳期間禁用美嘉素。噻嗪類(lèi)利尿劑出現(xiàn)在人乳中并可抑制泌乳。兒童用藥：兒童及青少年用藥：美嘉素在兒童以及年齡最高至18歲的青少年中的安全性及有效性尚

用于治療WHOIII期和IV期原發(fā)性肺高壓病人的肺動(dòng)脈高壓，或者硬皮病引起的肺高壓。

用于治療原發(fā)性高血壓。該固定劑量復(fù)方用于治療單用厄貝沙坦或氫氯噻嗪不能有效控制血壓的患者。

本品是一種雙重內(nèi)皮素受體拮抗劑，具有對(duì)ETA和ETB受體的親和作用。波生坦可降低肺和全身血管阻力，從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。神經(jīng)激素內(nèi)皮素是一種有力的血管收縮素，能夠促進(jìn)纖維化、細(xì)胞增生和組織重構(gòu)。在許多心血管失調(diào)疾病，包括肺動(dòng)脈高壓，血漿和組織的內(nèi)皮素濃度增加，表明內(nèi)皮素在這些疾病中起病理作用。在肺動(dòng)脈高壓，血漿內(nèi)皮素濃度與預(yù)后不良緊密相關(guān)。波生坦是特異性?xún)?nèi)皮素受體。波生坦與ETA和ETB受體競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合，與ETA受體的親和力比與ETB受體的親和力稍高。在動(dòng)物肺動(dòng)脈高壓模型中，長(zhǎng)期口服波生坦能減少肺血管阻力、逆轉(zhuǎn)肺血管和右心室肥大。在動(dòng)物肺纖維化模型中，波生坦能減少膠原沉積。

如果病人系統(tǒng)收縮壓低于85mmHg，須慎用本品。血液學(xué)變化:用本品治療伴隨劑量相關(guān)的

1.孕婦和哺乳期婦女禁用；2.嚴(yán)重腎功能不全患者慎用；3.定期監(jiān)測(cè)血壓和腎功能；4.駕駛或操作機(jī)器時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎；5.可能引起高鉀血癥，應(yīng)避免與鉀補(bǔ)充劑或含鉀藥物合用。